藥理學(xué)(第二十三章 作用于腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)的藥物)
1.血管緊張素 I 轉(zhuǎn)化酶抑制藥
【藥理作用】
(1)抑制 AngⅡ生成;
(2)減少緩激肽降解,緩激肽既能直接擴(kuò)張血管,又能激活激肽 B2受體,促進(jìn) NO 和 PG生成,間接舒張血管;
(3)保護(hù)血管內(nèi)皮細(xì)胞;
(4)保護(hù)心肌細(xì)胞(與緩激肽的作用有關(guān));
(5)增加患者對胰島素受體的敏感性(可能由緩激肽所介導(dǎo))。
【臨床應(yīng)用】①高血壓; ②充血性心力衰竭與心肌梗死; ③糖尿病性腎病和其他腎病。
【不良反應(yīng)】
①首劑現(xiàn)象;
②干咳;(與緩激肽、前列腺素、P 物質(zhì)在肺內(nèi)蓄積有關(guān))
③高血鉀:抑制醛固酮分泌導(dǎo)致高血鉀,腎功能受損并使用保鉀利尿藥時易發(fā);
④久用血鋅下降。
2.血管緊張素Ⅱ受體阻斷劑
【藥理作用】
①拮抗 AngⅡ經(jīng) AT1受體介導(dǎo)的各種生物學(xué)效應(yīng);
②反饋性增加 AngⅡ水平,選擇性激活 AT2,舒張血管、降低血壓、抑制心血管重構(gòu)。
【臨床應(yīng)用】①高血壓; ②充血性心力衰竭; ③心肌梗死。
3.首劑現(xiàn)象(First dose effect):一些病人在初次應(yīng)用某種藥物時,由于機(jī)體對藥物作用尚未適應(yīng)而引起不可耐受的強(qiáng)烈反應(yīng)。
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