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5-氟尿嘧啶-聚甲基丙烯酸甲酯5-Fu-PMMA/5-烯去甲斑蝥酸-喜樹(shù)堿

2022-12-16 16:09 作者:ruixibio  | 我要投稿

喜樹(shù)堿為淡黃色針狀晶體固體,熔點(diǎn)為264 ~267 ℃。喜樹(shù)堿不溶于水,難溶于一般溶劑,可溶于氯仿、乙醇、乙酸、乙酸乙酯;其化學(xué)性質(zhì)也不同于一般生物堿,無(wú)明顯堿性,大致呈中性。喜樹(shù)堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)包含了一個(gè)駢列五員環(huán);ABCD環(huán)是巨大的共輒體系,整體為平面結(jié)構(gòu)。

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增強(qiáng)喜樹(shù)堿的活性,合成5–烯去甲斑螫酸喜樹(shù)堿20–位酯衍生物。方法:順丁烯二酸酐與哄喃在乙醚中通過(guò)[4 +2]環(huán)加成反應(yīng)得到5–烯去甲斑螯素1,1醇解得到5-烯去甲斑鰲素單酸甲酯的側(cè)鏈2;側(cè)鏈2與喜樹(shù)堿在耦合劑及有機(jī)堿催化劑存在下,酯化得到5–烯去甲斑路酸喜樹(shù)堿20–位酯衍生物3;采用CCK-8法考察了3對(duì)4種腫瘤細(xì)胞株的體外抑制活性。結(jié)果5-烯去甲斑螫酸喜樹(shù)堿20–位酯衍生物3通過(guò)喜樹(shù)堿和5-烯去甲斑螫素單酸甲酯偶聯(lián)合成,收率達(dá)89% ,其對(duì)于BCC803和PANC-1細(xì)胞的抑制率高達(dá)70% ,活性與斑螯素及喜樹(shù)堿2個(gè)陽(yáng)性對(duì)照藥品相當(dāng),而對(duì)HepG2和SW480 的抑制率分別為67%和55%。

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產(chǎn)品名稱:5-烯去甲斑蝥酸-喜樹(shù)堿

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格:mg

保存:冷藏

儲(chǔ)藏條件:-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間:1年

用途:科研

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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產(chǎn)品名稱:5-氟尿嘧啶-聚甲基丙烯酸甲酯

英文名稱:5-Fu-PMMA

狀態(tài):固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格:mg

保存:冷藏

儲(chǔ)藏條件:-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間:1年

用途:科研

溫馨提醒:僅供科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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