五聚精氨酸,H2N-RRRRR-OH
編號(hào): 169417
中文名稱: 五聚精氨酸
英文名: Cell penetrating peptide R5
單字母: H2N-RRRRR-OH
三字母: H2N-Arg-Arg-Arg-Arg-Arg-COOH
氨基酸個(gè)數(shù): 5
分子式: C30H62N20O6
平均分子量: 798.94
精確分子量: 798.52
等電點(diǎn)(PI): 13.11
pH=7.0時(shí)的凈電荷數(shù): 4.98
平均親水性: 3
疏水性值: -4.5
來源: 人工化學(xué)合成,僅限科學(xué)研究使用,不得用于人體。
純度: 95%、98%
鹽體系: 可選TFA、HAc、HCl或其它
生成周期: 2-3周
儲(chǔ)存條件: 負(fù)80℃至負(fù)20℃
標(biāo)簽: 細(xì)胞穿膜肽CPPs
細(xì)胞穿膜肽
穿透細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)是許多作用靶點(diǎn)在細(xì)胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件,然而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),從而很大程度地限制了這些物質(zhì)在治療領(lǐng)域的應(yīng)用。因此,如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細(xì)胞膜是一個(gè)迫切需要解決的問題,目前介導(dǎo)生物大分子穿透細(xì)胞膜的方法主要包括細(xì)胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)、脂質(zhì)體、腺病毒、納米顆粒、影細(xì)胞等,而CPPs是一類以非受體依賴方式,非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞的多肽,它們的長(zhǎng)度一般不超過30個(gè)氨基酸且富含堿性氨基酸,氨基酸序列通常帶正電荷。
1型人免疫缺陷病毒轉(zhuǎn)錄激活因子TAT(human immunodeficiency virus-1 transcription activator, HIV-1 TAT)是第一個(gè)被發(fā)現(xiàn)的細(xì)胞穿透肽,它憑借一種無毒的、高效的方式進(jìn)入細(xì)胞。
細(xì)胞穿透肽(cell penetrating peptides,CPPs)的一個(gè)重要特點(diǎn)是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞,包括小分子化合物、染料、多肽、多肽核酸(peptide nucleo acid, PNA)、蛋白質(zhì)、質(zhì)粒DNA、siRNA、200nm的脂質(zhì)體、噬菌體顆粒和超順磁性粒子等,這一性質(zhì)為其成為靶向藥物的良好載體提供了可能。
CPPs作為載體的優(yōu)勢(shì)在于低毒性和無細(xì)胞類型的限制,盡管CPPs可輸送不同類型的物質(zhì)進(jìn)入細(xì)胞,但其實(shí)際應(yīng)用多集中于寡肽、蛋白質(zhì)、寡聚核苷(oligonucleotides,ONs)或類似物的細(xì)胞轉(zhuǎn)運(yùn)。
跨膜機(jī)理
不同的細(xì)胞穿透肽(CPP)跨膜機(jī)制不同,一個(gè)細(xì)胞穿透肽(CPP)的具體機(jī)制有賴于幾個(gè)參數(shù),如分子大?。〝y帶物質(zhì))、溫度、細(xì)胞類型和細(xì)胞內(nèi)外的穩(wěn)定性等。細(xì)胞穿透肽(CPP)進(jìn)入細(xì)胞的具體機(jī)制目前還不清楚,比較流行的推測(cè)包括以下三種:
A: 倒置膠粒模型(inverted micelle model),CPPs通過細(xì)胞膜上磷脂分子的移動(dòng)形成倒置膠粒結(jié)構(gòu),而進(jìn)入胞漿。
B: 直接穿透,即孔隙結(jié)構(gòu)模型 (pore formation model),CPPs在細(xì)胞膜上組成跨膜的孔隙結(jié)構(gòu)而進(jìn)入胞漿 。
C: 內(nèi)吞方式進(jìn)行細(xì)胞攝取。
來源: Cell-penetrating peptides and their therapeutic applications, Victoria Sebbage, BioscienceHorizons, Volume 2, Number 1, March 2009.