什么是受體？

受體是存在于人體細(xì)胞表面的蛋白質(zhì)分子。 它們從細(xì)胞外接收信號(hào)（化學(xué)信息）。 這些信息來自其他分子，例如激素、神經(jīng)遞質(zhì)和藥物。

配體是您體內(nèi)的分子，可與細(xì)胞上的受體結(jié)合并引起該細(xì)胞（有時(shí)還包括其他細(xì)胞）的反應(yīng)。 想象一下，配體是適合特定鎖的鑰匙，這些鎖是受體。

圖1.受體與配體結(jié)合

什么是拮抗劑？

激動(dòng)劑和拮抗劑是藥理學(xué)中常用的兩個(gè)術(shù)語。 它們指的是在功能和產(chǎn)生效果方面以相反方式起作用的藥物或化學(xué)試劑。

拮抗劑通過與受體結(jié)合來對(duì)抗某些作用，即它阻斷這些受體并使它們失效。 換句話說，拮抗劑關(guān)閉受體。

拮抗劑藥物主要有以下三種：

競爭性拮抗劑

這些是在受體的相同結(jié)合位點(diǎn)結(jié)合并阻止天然配體結(jié)合的藥物。 競爭性拮抗劑的形狀模仿天然配體。 然而，如果天然配體的濃度增加，它可以抑制競爭性拮抗劑的作用。 納洛酮是阿片受體的競爭性拮抗劑，可防止馬菲或海落音等天然配體與受體結(jié)合。 競爭性拮抗劑的另一個(gè)很好的例子是納曲酮，它也用于治療阿片類藥物成癮。

非競爭性拮抗劑

非競爭性拮抗劑在變構(gòu)位點(diǎn)（真正結(jié)合位點(diǎn)以外的位點(diǎn)）結(jié)合。 非競爭性拮抗劑的結(jié)合導(dǎo)致受體的構(gòu)象變化（形狀變化），從而阻止天然配體結(jié)合。 氯胺酮是一種麻醉藥，是 NDMA 受體的非競爭性拮抗劑。 競爭性和非競爭性拮抗劑之間的區(qū)別在于，非競爭性拮抗劑的作用不能被存在的激動(dòng)劑的量所克服。

不可逆拮抗劑

不可逆的拮抗劑藥物通過共價(jià)鍵與受體緊密結(jié)合，不能被置換或洗掉。 它們永久性地修飾受體并阻止天然配體的結(jié)合。