瑞禧生物小編今天分享的科研內(nèi)容是促性腺激素釋放激素GnRH受體多肽/N,O-羧甲基殼聚糖/反義核酸共價(jià)修飾阿霉素偶聯(lián)物的相關(guān)制備，和小編一起來(lái)看！

促性腺激素釋放激素(GnRH)受體多肽-阿霉素偶聯(lián)物制備：
將Gn-RH的6位甘氨酸(Gly6)用半胱氨酸(Cys)替代,10位的甘氨酰胺(Gly10-NH2)分別用乙胺和氨基脲取代,合成了2個(gè)GnRH類(lèi)似物.以硫醚鍵將上述GnRH類(lèi)似物與阿霉素(Dox)偶聯(lián),得到了2個(gè)多肽-藥物偶聯(lián)物[Cys6-desGly10-Pro9-NHEt]-GnRH-Dox(偶聯(lián)物1)和[Cys6-α-azaGly10-NH2]-GnRH-Dox(偶聯(lián)物2).MTT實(shí)驗(yàn)考察2個(gè)偶聯(lián)物對(duì)GnRH受體過(guò)表達(dá)的MCF-7,GnRH受體抑制實(shí)驗(yàn)評(píng)價(jià)偶聯(lián)物2的靶向性.結(jié)果:2個(gè)偶聯(lián)物對(duì)MCF-7細(xì)胞的增殖抑制活性均低于阿霉素,偶聯(lián)物2對(duì)MCF-7細(xì)胞的增殖抑制活性高于偶聯(lián)物1.

反義核酸共價(jià)修飾阿霉素偶聯(lián)物的研究：
反義核酸逆轉(zhuǎn)KB-A-1細(xì)胞多藥抗藥性的基礎(chǔ)上,對(duì)反義核酸進(jìn)行阿霉素共價(jià)偶聯(lián)修飾,以改善反義核酸片段的親和性,穩(wěn)定性和通透性,以提高其功效.

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RXYWX.2022.11

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