今天要介紹的多肽是一種RGD環(huán)肽，名字為c(RGDfK)。

常見寫法：cyclo(RGDfK)、cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Lys)、cyclo(Arg-Gly-Asp-DPhe-Lys)、c(RGDfK)，其中c(RGDfK)最為簡短，以下介紹都用這個名字。

?

c(RGDfK)是一個五元環(huán)肽，由精氨酸、甘氨酸、天冬氨酸、D型苯丙氨酸、賴氨酸組成，并且首尾酰胺鍵成環(huán)。

結(jié)構(gòu)圖如下：

（采用Fmoc固相多肽合成方法，先合成帶側(cè)鏈保護的全保護肽，H2N-Arg(Pbf)-Gly-Asp(OtBu)-DPhe-Lys(Boc)-COOH，后在有機溶液中，分子內(nèi)形成酰胺鍵，達到成環(huán)目的。）

?

基本參數(shù)如下
CAS號：161552-03-0

氨基酸個數(shù)：5

分子式：C27H41N9O7

平均分子量：603.6705

精確分子量：603.3129

等電點(PI)：11.51

pH=7.0時的凈電荷數(shù)：1

平均親水性：非常親水

?

介紹：c(RGDfK)是一種RGD腫瘤靶向肽，與αvβ3受體結(jié)合，是αvβ3整合素受體的高效選擇性抑制劑。含環(huán)RGD的多肽是整合素的選擇性拮抗劑，整合素是在細胞間和細胞-基質(zhì)相互作用中起重要作用的蛋白質(zhì)。以適當?shù)臉擞浶问?，這些肽可作為診斷成像和某些類型癌癥的肽靶向治療的有用工具。

例如：
1、c(RGDfK）可以輕松地與熒光標記，螯合劑或載體偶聯(lián)。

2、將Lys換成Lys(N3)，將ε-氨基轉(zhuǎn)化為疊氮化物，從而通過點擊化學進一步官能化。

3、Lys側(cè)鏈氨基上接巰基丙酸，引入巰基，可與其它化合物的巰基或者馬來酰亞胺基團反應。

?

參考文獻：

1、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

2、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

3、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20595956/

4、http://www.ncbi.nlm.nih.gov/entrez/query.fcgi?cmd=Retrieve&db=PubMed&dopt=Citation&list_uids=23085681

5、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23618768/

6、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24730235/

7、https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25529187/