DOTA NHS酯是附著體分子的連接劑，用于小動物PET、SPECT和CT。DOTA NHS酯可用于標(biāo)記用于檢測腫瘤的放射藥劑或成像探針。

DOTA-NHS ester雙功能螯合劑的NHS反應(yīng)基團(tuán)可以與蛋白質(zhì)或多肽中的氨基定位反應(yīng)，其雜環(huán)上的氮原子可以與正電子金屬核素進(jìn)行配位生成穩(wěn)定的配合物，從而達(dá)到制備多肽類分子探針的目的。

英文名：DOTA-NHS ester

DOTA mono-NHS ester

1,4,7,10-Tetraazacyclododecane-1,4,7,10-tetraacetic acid, 1-(2,5-dioxo-1-pyrrolidinyl) ester

中文名：DOTA活性酯

羥基琥珀酰亞胺-四氮雜環(huán)十二烷四乙酸

化學(xué)名稱：2,2&＃39;,2&＃39;&＃39;-(10-(2-((2,5-Dioxopyrrolidin-1-yl)oxy)-2-oxoethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecane-1,4,7-triyl)triacetic acid

CAS：170908-81-3

MDL：MFCD23381190

化學(xué)式：C20H31N5O10

分子量：501.49

純度：95%

供應(yīng)商：西安凱新生物科技有限公司

結(jié)構(gòu)式：

體外活性：DOTA NHS酯可用于修飾人血清白蛋白（HSA）以產(chǎn)生DOTA-HSA。用磺基SMCC對DOTA-HSA進(jìn)行進(jìn)一步改性，得到DOTA-HSA-SMCC。DOTA-HSA-SMCC與ZHER2:342結(jié)合，***終產(chǎn)物為DOTA-HSA-ZHER2:342。在細(xì)胞攝取試驗中，DOTA-HSA-ZHER2:342用64Cu標(biāo)記，64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342（0.5-2小時）在SKOV3細(xì)胞中緩慢累積，在0.5小時達(dá)到應(yīng)用活性的0.71%，在2小時時攝取增加到1.58%。

體內(nèi)活性：在攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像中，將64Cu-DOTA-HSA-ZHER2:342注射到小鼠尾部。尾靜脈注射后1、4、24和48小時攜帶SKOV3腫瘤的小鼠的microPET圖像。注射后1小時，SKOV3腫瘤與背景的對比度較低，但在注射后4小時和24小時，SKOV3腫瘤與背景的對比度非常好。量化分析顯示，SKOV3腫瘤攝取值隨時間增加，在注射后1、4、24和48小時分別為5.63%、9.98%、14.34%和14.12%ID/g。

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