有機硅在材料、醫(yī)學和農業(yè)等諸多領域有著廣泛的應用，對人類社會發(fā)展和科技進步產生了持續(xù)且重要的推動作用。硅–碳鍵(Si–C bond)通常比較惰性，因此其高效化學轉化一直是有機硅化學領域的挑戰(zhàn)性課題，同時也是新型有機硅功能分子開發(fā)的關鍵方法基礎，相關突破不僅有助于加速有機硅新應用價值的開發(fā)，而且也將對硅元素化學的基礎研究產生重要的科學意義。

　　四川大學宋振雷教授團隊(課題組主頁http://www.zhenleisonggroup.com/)自2008年成立以來，長期致力于“Si–C鍵高效化學轉化及應用研究”，設計開發(fā)了“偕二硅”和“硅雜環(huán)”兩類含活性Si-C鍵的新型有機硅合成試劑，并形成了相應的兩個系統(tǒng)且特色的研究方向(圖-1)。

①?偕二硅：“硅”作為合成工具，通過將Si–C鍵轉化為C–C鍵，從而解決“碳”無法獨自解決或解決不好的合成問題；

②?硅雜環(huán)：“硅”作為物質核心，通過將Si–C鍵轉化為新的Si–C鍵，從而合成含硅藥物等研發(fā)所需的、但尚缺有效方法的硅雜環(huán)。

　　研究不僅豐富和創(chuàng)新了對硅元素性質的認識，所開發(fā)的試劑也已在天然產物全合成、有機硅生物活性分子和材料分子的開發(fā)中獲得了應用并已商業(yè)化，有望在合成化學中產生更廣泛的應用價值。

　　(1) 偕二硅(圖-2)。發(fā)展了偕二硅通用、多樣和規(guī)?；南到y(tǒng)合成方法，克服了二硅空間排斥所帶來的合成挑戰(zhàn)，開發(fā)了手性烯丙基偕二硅等2大類、20余種偕二硅試劑和合成子。

　　發(fā)展了偕二硅Prins 環(huán)化、exo-Diels-Alder反應和遠程[1,5]-Brook重排等20類反應方法學，實現了一系列Si–C鍵→C–C鍵的新穎轉化，解決了傳統(tǒng)條件下或單硅調控下難以實現的選擇性控制(化學、區(qū)域、立體等)等合成難題。

　　集成應用所發(fā)展的偕二硅反應方法學，開發(fā)了明星海洋天然藥物―草苔蟲素南北兩部分迄今為止最為精準、高效和耐受的對接方法，有效地解決了困擾該領域近30年的合成難題，實現了草苔蟲素-8的首次全合成，合成效率比天然提取提升近10萬倍。

　　構建了國際上迄今最為豐富的偕二硅試劑庫，打破了商業(yè)試劑種類單一、價格昂貴的來源瓶頸，偕二硅已發(fā)展成為一類在合成化學有重要應用價值的有機硅試劑。系統(tǒng)地揭示了偕二硅一系列獨特的“立體/立體”、“立體/電子”、“立體/立體電子”等“二硅協同作用機制”，對硅元素性質的創(chuàng)新認知產生了系統(tǒng)的科學貢獻。

　　(2) 硅雜環(huán)(圖-3)。開發(fā)了結構多樣、性質穩(wěn)定且可規(guī)?；苽涞牡韬铜h(huán)丁硅2類新型有機硅試劑，有效地解決了硅雜環(huán)合成試劑匱乏的問題，從源頭上形成了硅雜環(huán)構建的物質基礎，具備了良好的應用推廣潛質。發(fā)展了擴環(huán)([4+2]-和雙[4+2]-擴環(huán))以及環(huán)化([3+2]-、[4+2]-和[5+1]-環(huán)化)兩類硅雜環(huán)成環(huán)策略，實現了一系列“Si–C鍵活化”驅動的Si–C鍵高效構建，多樣性地合成了硅氮雜環(huán)、硅碳雜環(huán)和手性硅雜螺環(huán)等硅雜環(huán)。實現了抗抑郁活性比母體更強的硅代天然產物(-)-sila-mesembranol、具有圓偏振光性質的[6, 6]-手性硅雜螺環(huán)己烯等有機硅生物活性分子和功能材料分子的創(chuàng)新合成。

　　研究價值：發(fā)展了硅雜環(huán)模塊化的構建方法和多樣性的平臺分子庫，為含硅藥物等新型功能有機硅分子的研發(fā)提供了重要的方法和物質基礎。

四川大學宋振雷教授

　　宋振雷，華西藥學院科研副院長，藥物化學系教授，博士生導師。2000年，蘭州大學化學系基地班本科畢業(yè)后，繼續(xù)碩博連讀，師從中國科學院院士涂永強教授進行有機化學專業(yè)研究，并于2005年獲得理學博士學位。2005至2008年，赴美國明尼蘇達大學化學系、后轉至威斯康星大學麥迪遜分校藥學院從事博士后研究，師從Richard.P Hsung 教授。

　　2008年3月回國后，受聘于四川大學華西藥學院，從事獨立的科學研究工作，并于2012年7月晉升為教授。

　　迄今為止，主持科技部重點研發(fā)計劃項目課題、重大新藥創(chuàng)制科技重大專項(子任務)、國家自然科學基金優(yōu)青項目、面上項目等國家級項目8項，教育部新世紀優(yōu)秀人才基金項目等省部級及其他項目6項，作為學術骨干參加國家自然科學基金創(chuàng)新群體項目，科技部973項目3項。

　　以第一及通訊作者在Chem. Rev.J.
Am.Chem.Soc.Angew.Chem.Int.Ed，Nat.Prod.Rep等國際高水平學術期刊上發(fā)表論文68篇。11篇影響因子在10以上，他人引用650余次，被國際知名評論期刊正面推薦20余次。受邀在本專業(yè)國際主流期刊及叢書撰寫綜述和章節(jié)10余次。

　　受邀參加24屆國際雜環(huán)會議、亞洲有機化學前沿峰會等國際國內會議20余次，大會及分會報告16次。受邀訪問東京大學、南開大學等國內外名校10次并作學術報告。

　　迄今共獲得包括“2013年中國化學會青年化學獎”、“2014年ACP Lectureship Award”，2017年四川省青年科技獎在內的國家級、省級和校級各種獎勵7項。2016年獲得了國家自然科學基金優(yōu)秀青年基金項目的資助，2019年入選四川省天府萬人計劃。

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參考文獻

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