APTO-253是一種小分子，可抑制c-Myc表達，穩(wěn)定 G-四鏈體 DNA 并誘導急性髓樣白血病細胞的細胞周期停滯和凋亡。APTO-253 通過誘導 Kruppel-like factor 4?(KLF4)?抑癌因子介導抗癌活性。

圖1.APTO-253分子結(jié)構(gòu)

APTO-253基礎(chǔ)信息

產(chǎn)品名：APTO-253；APTO 253；LOR 253；Lt-253

CAS號：916151-99-0

結(jié)構(gòu)式：CC(N1)=C(C(N2)=NC3=C2C4=CC=CN=C4C5=NC=CC=C53)C6=C1C=CC(F)=C6

分子式：C22H14FN5

分子量：367.38

閃點：388.5±35.7 °C

沸點：718.8±70.0 °C at 760 mmHg

極化度：43.7±0.5 10-24cm3

密度：1.5±0.1 g/cm3

蒸汽壓：0.0±2.3 mmHg at 25°C

溶解度：DMSO溶解度33.33 mg / mL（90.72 mM;需要超聲）H2O <0.1 mg / mL（不溶）

性狀：淺黃色至黃色固體粉末

儲藏條件：在-20°C條件下保存3年,在4°C條件下保存2年

使用案例

圖2.APTO-253引起DNA損傷。A，磷酸化 ATM、磷酸化 H2AFX 和裂解的 PARP 在 Raji 細胞中的積累與暴露于 0.5 μmol/L APTO-253 的持續(xù)時間有關(guān)。所示的免疫印跡是三個獨立實驗的代表。B，比較DMSO和APTO-253處理的CAOV3細胞的核病灶形成的代表性免疫熒光圖像。C，每個細胞γ-H2AFX病灶的平均±SEM數(shù);n = 100。D，箱形和晶須圖顯示中性彗星測定定量用DMSO或0.5μmol/ L APTO-253處理6小時的Raji細胞中的尾部DNA百分比。n = 檢查的細胞數(shù);豎條，±SEM. ****，P < 0.0001。

——biofount范德生物（貨號：YZM001172）