今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種PEG-PLGA-SS-DTX 聚乙二醇-聚丙交酯乙交酯共聚物-SS-多西他賽的應(yīng)用。

?

多西他賽（Docetaxel?DTX）作用與紫杉醇（PTX）相同，為M期周期特異性藥物，促進(jìn)小管聚合成穩(wěn)定的微管并抑制其聚解，從而使小管的數(shù)量顯著減少，并可破壞微管網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。

?

多西他賽（DTX）因其溶解性差和腫瘤多藥耐藥性（MDR）而在臨床上的應(yīng)用受到阻礙。MDR的主要機(jī)制是pgp在腫瘤細(xì)胞上的過度表達(dá)。傳統(tǒng)的納米藥物，如納米顆粒和膠束，已被用于物理包裹DTX以提高其溶解度，而載藥量很低，腫瘤耐藥性被忽略。

利用合成的還原敏感型PEG-PLGA-SS-DTX偶聯(lián)物，制備DTX和VRP共遞送的PEG-PLGA-SS-DTX多功能膠束，以逆轉(zhuǎn)MDR，增強(qiáng)DTX的抗腫瘤作用。膠束載藥量高，對(duì)DTX和VRP均表現(xiàn)出明顯的還原敏感釋放特性。

?

PLGA-SS-PEG-DTX,PEG末端帶有羧基的兩親性AB嵌段共聚物，可以做成膠束。末端可以連接各種藥物、蛋白等等。PLGA和PEG通過二硫鍵連接，遇到還原型物質(zhì)時(shí)，二硫鍵能發(fā)生斷裂，可以加速釋放藥物。

?

這種方法所得到的膠束顯著抑制外排活性，加速細(xì)胞凋亡，從而提高抗腫瘤活性，逆轉(zhuǎn)MDR。PEG-PLGA-SS-DTX膠束顯著延長(zhǎng)了體內(nèi)循環(huán)時(shí)間，增加了藥物在腫瘤組織中的累積。因此，PEG-PLGA-SS-DTX膠束是治療DTX多藥耐藥的理想給藥系統(tǒng)，具有很好的臨床應(yīng)用前景。

?

相關(guān)產(chǎn)品：

mPEG-TK-PCL-FITC ?甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚已內(nèi)酯-FITC

mPEG-TK-PLA-Tau蛋白 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚乳酸-Tau蛋白

mPEG-TK-PLGA-血清蛋白 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚丙交酯乙交酯共聚物-血清蛋白

mPEG-TK-PEI-COOH 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚醚酰亞胺-羧基

mPEG-TK-PEI-NH2 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚醚酰亞胺-氨基

mPEG-TK-PEI-NHS 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚醚酰亞胺-活性酯
mPEG-TK-PEI-OH 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚醚酰亞胺-羥基

mPEG-TK-PEI-MAL 甲氧基聚乙二醇-酮縮硫醇-聚醚酰亞胺-馬來酰亞胺

DOX-PEG-TK-PCL 阿霉素-聚乙二醇-酮縮硫醇-聚已內(nèi)酯

?

瑞禧生物WFF.2022.2