第一章 生物藥劑學(xué)概述

一 單項(xiàng)選擇題

2 藥物的吸收過程是指

A 藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程 B 藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程

C 是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程

E 是指藥物從用藥部位進(jìn)入體循環(huán)向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程

3 藥物的分布過程是指

A 藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程 B 藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程

C 是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程

E 藥物吸收后，通過細(xì)胞膜屏障向組織、器官或者體液進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)的過程

4 藥物的代謝過程是指

A 藥物在體外結(jié)構(gòu)改變的過程 B 藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)的作用而發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程

C 是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程 D 是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程

E 藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程

5 藥物的排泄過程是指

A 是指藥物體內(nèi)經(jīng)腎代謝的過程 B 是指藥物以原型或代謝產(chǎn)物的形式排出體外的過程

C 藥物在體內(nèi)受酶系統(tǒng)作用發(fā)生結(jié)構(gòu)改變的過程 D 藥物向其他組織的轉(zhuǎn)運(yùn)過程

E 藥物透過細(xì)胞膜進(jìn)人體內(nèi)的過程

6 藥物的消除過程是指

A 是指藥物在測量部位的不可逆消失的過程 B 是指藥物消失 C 是指藥物在體內(nèi)的結(jié)構(gòu)改變

D 是指藥物的排泄 E 是指體內(nèi)測不到藥物的問題

7 化學(xué)結(jié)為決定療效的觀點(diǎn)

A 是生物藥劑學(xué)的基本觀點(diǎn)

B 該觀點(diǎn)認(rèn)為藥物制劑的藥理效應(yīng)純粹是由藥物本身的化學(xué)結(jié)構(gòu)決定的，是正確的觀點(diǎn)

C 該觀點(diǎn)不正確，化學(xué)結(jié)構(gòu)與療效不一定相關(guān) D 是片面的觀點(diǎn)，劑型因素、生物學(xué)因素均可能影響療效

E 該觀點(diǎn)認(rèn)為制劑僅僅是一門調(diào)配和加工藥物的學(xué)問，不影響療效，因此是正確的

【習(xí)題答案】

一 單選題：1-7 DDEBBAD

三 論述題

1.生物藥劑學(xué)中的劑型因素包括：

（1） 藥物的化學(xué)性質(zhì)（2） 藥物的物理性質(zhì)（3） 藥物的劑型及用藥方法。（4） 制劑處方中所用的輔料的性質(zhì)與用量。（5） 處方中藥物的配伍及相互作用。（6） 制劑的工藝過程、操作條件及儲(chǔ)運(yùn)條件等。

2生物藥劑學(xué)中的生物因素主要包括：

（1） 種族差異：是指不同的生物種類的差異，及不同人種的差異。（2） 性別差異3） 年齡差異。（4） 生理和病理?xiàng)l件的差異（5） 遺傳因素：人體內(nèi)參與藥物代謝的各種酶活性的個(gè)體差異。

第二章 口服藥物的吸收

一 名詞解釋

1.吸收 2.pH分配假說 3.肝腸循環(huán) 4.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 5.易化擴(kuò)散 6.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) 7.肝首過效應(yīng) 8.口服定位給藥系統(tǒng) 9.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) 10.多晶型

二 單項(xiàng)選擇題

1.下列成分不是細(xì)胞膜組成成分的是

A.脂肪 B.蛋白質(zhì) C.磷脂 D.糖類

2.下列屬于生理因素的是

A.藥物理化性質(zhì) B.藥物的劑型及給藥方法 C.制劑處方與工藝 D.生理和病理?xiàng)l件差異

3.藥物的主要吸收部位是

A.胃 B.小腸 C.大腸 D.均是

4.各類食物中，（ ）胃排空最快

A.糖 B.蛋白質(zhì) C.脂肪 D.均一樣

5.根據(jù)Henderson-Hasselbalch 方程式求出，堿性藥物的pKa－pH=

A.lg(Ci/Cu) B.lg(Ci×Cu) C.lg(Ci－Cu) D.lg(Ci＋Cu)

6.下列（ ）可影響藥物的溶出速率

A.粒子大小 B.多晶型 C.溶劑化物 D.均是

7.胞飲作用的特點(diǎn)是

A.有部位特異性 B.需要載體 C.不需要消耗機(jī)體能量 D.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) E.無部位特異性

8.下列敘述錯(cuò)誤的是

A.生物藥劑學(xué)是研究藥物在體內(nèi)的吸收、分布與排泄的機(jī)制及過程的科學(xué)

B.大多數(shù)藥物通過被動(dòng)擴(kuò)散方式透過生物膜

C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)是一些生命必須的物質(zhì)和有機(jī)酸、堿等弱電解質(zhì)的離子型等，借助載體或酶促 系統(tǒng)從低濃度區(qū)域向高濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)的過程 D.被動(dòng)擴(kuò)散不需要載體參與

E.細(xì)胞膜可以主動(dòng)變形而將某些物質(zhì)攝入細(xì)胞內(nèi)，稱為胞飲

9.以下哪條不是被動(dòng)擴(kuò)散特征

A.不消耗能量 B.有部位特異性 C.由高濃度區(qū)域向低濃度區(qū)域轉(zhuǎn)運(yùn)

D.不需借助載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E.無飽和現(xiàn)象和競爭抑制現(xiàn)象

10.以下哪條不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特征

A.消耗能量 B.可與結(jié)構(gòu)類似的物質(zhì)發(fā)生競爭現(xiàn)象 C.由低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn) D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E.有飽和狀態(tài)

11.以下哪條不是促進(jìn)擴(kuò)散的特征

A.不消耗能量 B.有結(jié)構(gòu)特異性要求 C.由高濃度向低濃度轉(zhuǎn)運(yùn)D.不需載體進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn) E.有飽和狀態(tài)

12.關(guān)于胃腸道吸收下列哪些敘述是錯(cuò)誤的

A.脂肪性食物能增加難溶藥物的吸收 B.一些通過主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的物質(zhì)，飽腹服用吸收量增加

C.一般情況下，弱堿性藥物在胃中容易吸收 D.當(dāng)胃空速率增加時(shí)，多數(shù)藥物吸收加快

E.脂溶性、非離子性藥物容易透過細(xì)胞膜

13.影響藥物胃腸道吸收的劑型因素不包括

A.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 B.粒子大小 C.多晶型 D.解離常數(shù) E.胃排空速率

14.影響藥物胃腸道吸收的生理因素不包括

A.胃腸液成分與性質(zhì) B.胃腸道蠕動(dòng) C.循環(huán)系統(tǒng) D.藥物在胃腸道中的穩(wěn)定性 E.胃排空速率

15.一般認(rèn)為口服劑型中藥物吸收速率的大致順序

A.水溶液>混懸液>散劑>膠囊劑>片劑 B.水溶液>混懸液>膠囊劑>散劑>片劑

C.水溶液>散劑>混懸液>膠囊劑>片劑 D.混懸液>水溶液>散劑>膠囊劑>片劑

E.水溶液>混懸液>片劑>散劑>膠囊劑

16.對于同一種藥物，吸收最快的劑型是

A.片劑 B.軟膏劑 C.溶液劑 D.混懸劑

17.藥物的溶出速率可用下列哪項(xiàng)表示

A.Noyes-Whitney方程 B.Henderson-Hasselbalch方程 C.Ficks定律 D.Higuchi方程

18.下列屬于劑型因素的是

A. 藥物的劑型及給藥方法 B. 制劑處方與工藝 C. A、B均是 D. A、B均不是

19.可作為多肽類藥物口服吸收部位的是

A.十二指腸 B.盲腸 C.結(jié)腸 D.直腸

20.血流量可顯著影響藥物在（ ）的吸收速度

A.胃 B.小腸 C.大腸 D.均不是

21.弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4,在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為

A.25/1 B.1/25 C.1 D.無法計(jì)算

22.多晶型中以（ ）有利于制劑的制備，因?yàn)槠淙芙舛?、穩(wěn)定性較適宜

A.穩(wěn)定型 B.亞穩(wěn)定型 C.不穩(wěn)定型 D.A、B、C均不是

23.下列屬于生理因素的是

A.種族差異 B.性別差異 C.遺傳因素差異 D.均是

24.藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是

A.小腸 B.盲腸 C.結(jié)腸 D.直腸

25.消化道分泌液的pH一般能影響藥物的（ ）吸收

A.被動(dòng)擴(kuò)散 B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C.促進(jìn)擴(kuò)散 D.胞飲作用

26.在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為（ ）狀態(tài)

A.漏槽 B.動(dòng)態(tài)平衡 C.均是 D.均不是

27.消化液中的（ ）能增加難溶藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收

A.膽鹽 B.酶類 C.粘蛋白 D.糖

28.漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為

A.dC/dt=kSCs B.dC/dt=kS/Cs C.dC/dt=k/SCs D.dC/dt=kCs

29.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)有利于（ ）藥物的吸收

A.脂溶性大分子 B.水溶性小分子 C.水溶性大分子 D.帶正電荷的蛋白質(zhì) E.帶負(fù)電荷的蛋白質(zhì)

30.在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)?/p>

A.水合物<有機(jī)溶媒化物<無水物 B.無水物<水合物<有機(jī)溶媒化物

C.有機(jī)溶媒化物<無水物<水合物 D.水合物<無水物<有機(jī)溶媒化物

31.淋巴系統(tǒng)對（ ）的吸收起著重要作用

A.脂溶性藥物 B.水溶性藥物 C.大分子藥物 D.小分子藥物

32.弱酸性藥物的溶出速度與pH大小的關(guān)系是

A.隨pH增加而增加 B隨pH減少而增加 C.與pH無關(guān) D.視具體情況而定

33.pH-分配假說可用下面那個(gè)方程描述

A.Fick B.Noyes-Whitney C.Henderson-Hasselbakch D.Stocks

34.某有機(jī)酸類藥物在小腸中吸收良好，主要因?yàn)?/p>

A.該藥物在腸道中的非解離型比例大 B.藥物的脂溶性增加 C.腸蠕動(dòng)快 D.小腸的有效面積大 E.該藥在胃中不穩(wěn)定

35.用減少藥物粒度的方法來改善吸收，僅在（ ）情況下有意義

A.吸收過程的機(jī)制為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B.溶出是吸收的限速過程 C.藥物在堿性介質(zhì)中較難溶解

D.藥物對組織刺激性較大 E.藥物在胃腸道內(nèi)穩(wěn)定性差

36.如果藥物溶液劑型比固體劑型好，則

A.固體劑型不崩解 B.說明溶液機(jī)型是唯一實(shí)用的口服劑型 C.藥物口服只受到溶出速度的限制

D.說明固體劑型沒配置好 E.以上均不是

37.以下關(guān)于氯霉素的敘述錯(cuò)誤的是

A.無味氯霉素有A、B、C三種晶型及無定型，其中A晶型為有效晶型

B.無味氯霉素混懸劑中，氯霉素為B晶型，故有治療作用 C.無定型為有效形式

D.無味氯霉素?zé)o效晶型經(jīng)水浴加熱（87℃-89℃）熔融處理后可轉(zhuǎn)變?yōu)橛行Ь汀?/p>

E.無味氯霉素的有效晶型的血藥濃度比其無效晶型的血藥濃度高

38.關(guān)于核黃素服用方法正確的是

A.核黃素是被動(dòng)吸收，吸收部位是在胃部，應(yīng)空腹服用

B.核黃素是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，吸收部位在十二指腸，故應(yīng)空腹服用，并飲大量水以利吸收完全

C.核黃素是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)，吸收部位在十二指腸，宜飯后服用，使藥物緩慢通過吸收部位而吸收完全

D.核黃素是被動(dòng)吸收，服用不拘形式 E.核黃素是被動(dòng)吸收，吸收部位在小腸上部，應(yīng)空腹服用

39.藥物理化性質(zhì)對于藥物在為腸道的吸收影響顯著，下列敘述中錯(cuò)誤的是

A.藥物的溶出快有利于吸收 B.具有多晶型的藥物，一般其壓穩(wěn)定型有利于吸收

C.藥物具有一定脂溶性，有利于吸收，但脂溶性不可過大

D.酸性藥物在胃酸條件下有利于吸收；堿性藥物在小腸堿性的條件下有利于藥物的吸收

E.大分子藥物可通過上皮細(xì)胞含水膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)吸收

40.下列各種因素中除（ ）外，均能加快胃的排空

A.胃內(nèi)容物滲透壓降低 B.胃大部分切除 C.胃內(nèi)容物黏度降低 D.阿司匹林 E.普萘洛爾

41.紅霉素的生物有效性可因下述哪種因素而明顯增加

A.緩釋片 B.腸溶衣 C.薄膜包衣片 D.使用紅霉素硬脂酸鎂 E.增加顆粒大小

42.下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述中那個(gè)是錯(cuò)誤的

A.胃腸道分為三個(gè)主要部分：胃、小腸和大腸，而小腸是藥物吸收的最主要部位

B.為腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸上升，通常是：胃 pH1-3（空腹偏低，約為1.2-1.8，進(jìn)食后pH值上升到3），十二指腸pH5-6，空腸pH6-7，大腸pH7-8 C.pH值影響被動(dòng)擴(kuò)散的吸收

D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受pH值的影響 E.弱堿性藥物如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差

43.根據(jù)藥物生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)以下哪項(xiàng)為Ⅲ型藥物

A.高的溶解度，低的通透性 B.低的溶解度，高的通透性 C.高的溶解度，高的通透性

D.低的溶解度，低的通透性 E.以上都不是

44.下列有關(guān)載體媒介轉(zhuǎn)運(yùn)的描述正確的是

A.逆濃度梯度轉(zhuǎn)運(yùn) B.不需要載體參與 C.需要消耗能量 D.轉(zhuǎn)運(yùn)速度與濃度呈線性關(guān)系 E.轉(zhuǎn)運(yùn)具有飽和現(xiàn)象

45.下列有關(guān)胃排空與胃排空速率的描述錯(cuò)誤的是

A.胃內(nèi)容物從胃幽門排入十二指腸的過程為胃排空 B.胃空速率慢，藥物在胃中停留時(shí)間延長，弱酸性藥物的吸收會(huì)增加

C.固體食物的胃空速率慢于流體食物 D.胃排空速率越快越有利于主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)藥物的吸收

E.藥物如抗膽堿藥阿托品會(huì)減慢胃排空速率

46.下列有關(guān)溶出度參數(shù)的描述錯(cuò)誤的有

A.溶出參數(shù)td表示藥物從制劑中累積溶出63.2%所需要的時(shí)間 B.威布爾分布模型中t0表示溶出時(shí)的時(shí)滯

C.Higuchi方程描述的是累積溶出藥量與時(shí)間的平方根成正比

D.相似因子與變異因子可以定量的評價(jià)參比制劑與試驗(yàn)制劑溶出曲線之間的差別

E.單指數(shù)模型中k越小表明藥物從制劑中溶出的速度越快

47.下列有關(guān)生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)相關(guān)內(nèi)容的描述不恰當(dāng)?shù)挠?/p>

A.生物藥劑學(xué)分類系統(tǒng)根據(jù)溶解性與通透性的差異將藥物分為四大類 B.Ⅰ型藥物具有高通透性和高滲透性

C.Ⅲ型藥物通透性是吸收的限速過程，與溶出速率沒有相關(guān)性

D.劑量指數(shù)是描述水溶性藥物的口服吸收參數(shù)，一般劑量指數(shù)越大，越有利于藥物的吸收

E.溶出指數(shù)是描述難溶性藥物的重要參數(shù)，受劑型因素的影響，并與吸收分?jǐn)?shù)F密切相關(guān)

48 制備片劑時(shí)制備工藝對藥物吸收的影響

A 混合方法 B 包衣 C 制粒操作和顆粒 D壓片時(shí)的壓力 E 顆粒大小

49 細(xì)胞膜的特點(diǎn)

A 膜結(jié)構(gòu)的對稱性 B 膜的流動(dòng)性及對稱性C 膜的通透性 D 膜結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定E 膜結(jié)構(gòu)的流動(dòng)性及不對稱性

50 下列哪些不是影響胃排空速率的因素

A 食物的pH值 B 食物的類型 C 胃內(nèi)容物的體積 D 藥物 E 胃內(nèi)容物的黏度

55 全身作用的栓劑在直腸中最佳的用藥部位在

A 接近直腸上靜脈 B 應(yīng)距肛門口約2cm處 C 接近直腸下靜脈 D 接近直腸上、中、下靜脈

57 下列敘述中哪些不是主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)的特點(diǎn)

A 逆濃度梯度 B 藥物從低濃度向高濃度轉(zhuǎn)運(yùn)，需要消耗能量 E 無飽和現(xiàn)象，但消耗能量

C 需要有特定載體，在股兩邊來回穿梭，擔(dān)負(fù)著轉(zhuǎn)運(yùn)任務(wù) D 存在飽和現(xiàn)象，不消耗能量

60 不影響藥物胃腸道吸收的因素是

A 藥物的解離常數(shù)與脂溶性 B 藥物從制劑中的溶出速度 C 藥物的黏度 D 藥物的旋光度 E 藥物的晶型

61 目前認(rèn)為藥物透入皮膚吸收的途徑有

A 透過表皮進(jìn)人真皮，吸收入血 B 通過毛囊 C 通過汗腺 D 通過皮脂腺 E 均可

62 下列說法不正確的

A 片劑中加人崩解劑的目的是促進(jìn)片劑崩解，從而使吸收加快 B 崩解劑的用量與藥物的溶出速度無關(guān)

C潤滑劑大多為流水性和水不溶性物質(zhì)，加入會(huì)影響藥物崩解或溶出

D 減少藥物粒徑可加快溶出速率和吸收速率

E 活性炭對一些藥物有很強(qiáng)的吸附作用，使藥物的生物利用度減少

63 下列敘述不正確的

A 靜脈注射藥物直接進(jìn)人血管，注射結(jié)束時(shí)血藥濃度最高 B 靜脈注射起效快

C 靜脈注射的容量一般小于50 ml D 靜脈注射或靜脈滴注一般為水溶液，沒有乳液

E 靜脈注射不能用混懸液

64 下列敘述錯(cuò)誤的

A 植入劑一般植入皮下 B 皮內(nèi)注射，只用于診斷與過敏實(shí)驗(yàn)，注射量在1ml左右

C 鞘內(nèi)注射可用于克服血腦屏障 D 肌肉注射的容量一般為2－5ml其溶媒為水，復(fù)合溶媒或油

E 長效注射劑常是藥物的油溶液或混懸劑

66 反映難溶性固體藥物吸收的體外指林主要是

A 溶出度 B 崩解時(shí)限 C 片重差異 D 含量 E 脆碎度

67 一般注射液的pH值應(yīng)為

A 3-8 B 3-10 C 4-9 D 5-10 E 4-11

68 藥物透皮吸收是指

A 藥物通過表皮到達(dá)深層組織 B 藥物主要通過毛囊和皮脂腺到達(dá)體內(nèi)

C 藥物通過表皮在用藥部位發(fā)揮作用 D 藥物通過表皮，被毛細(xì)血管和淋巴吸收進(jìn)人體循環(huán)的過程

E 藥物通過破損的皮膚，進(jìn)人體內(nèi)的過程

70 栓劑質(zhì)量評定中與生物利用度關(guān)系最密切的測定是

A 融變時(shí)限 B 重量差異 C 體外溶出試驗(yàn) D 硬度測定 E 體內(nèi)吸收試驗(yàn)

71如果處方中選用口服硝酸甘油，就應(yīng)選用較大劑量，因?yàn)?/p>

A 胃腸中吸收差 B 在腸中水解 C 與血漿蛋白結(jié)合率高 D 首過效應(yīng)明顯 E 腸道細(xì)菌分解

77 多數(shù)藥物的吸收的機(jī)制是

A 逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程 B 消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程

C 需要載體，不消耗能量向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程

D 不消耗能量，不需要載體的高濃度向低濃度側(cè)的移動(dòng)過程 E 有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過程

85 奎寧在pKa值為8.4，其在哪個(gè)部位更易吸收

A 胃 B 小腸 C 胃和小腸 D 飽腹時(shí)胃中 E 空腹時(shí)胃中

89 下列哪種因素不屬于影響口服藥物吸收的理化因素

A 藥物的脂溶性 B 藥物的解離度 C 藥物制成不同劑型 D 藥物不同晶型 E 以上均正確

90下列口服劑型中吸收最快的是

A 溶液劑 B 膠囊劑 C 混懸劑 D包衣劑 E 普通片劑

92 影響胃排空速度的因素是，

A 空腹與飽 B 腸道的蠕 C 藥物的油水分配系數(shù) D 藥物的多晶體 E 以上均可

93 下列敘述不正確的: （ ）。

A.通常水溶性大的藥物較難溶性藥物易吸收 B.分子型藥物比離子型藥物易于透過細(xì)胞膜

C.非解離型藥物的比例由吸收部位pH 決定

D.通常酸性藥物在pH 低的胃中,堿性藥物在pH 高的小腸中的未解離型藥物

量減少,吸收也減少,反之都增加

94 反映難溶性固體藥物吸收的體外指標(biāo)主要是（ ）。

A．溶出度 B．崩解時(shí)限 C．片重差異 D.含量

97 給藥過程中存在肝首過效應(yīng)的給藥途徑是：（ ）。

A. 口服給藥 B. 靜脈注射 C. 肌肉注射 D. 舌下給藥

二 單項(xiàng)選擇題

1-5：ADBAA 6-10:DAABD 11-15:DCEDA 16-20:CACCA 21-25:ABDAA 26-30:AAABD 31-35:CACDB 36-40:EACED 41-45: BEAED 46-47:ED 48-52 EEACD 53-57 BABEE 58-62 BADEB 63-67 DBBAC 68-72 DDEDB 73-77 BCEBD 78-82 DACBB83-87 CBBCC 88-92 BCAAA 93-97 DACBA

第三章 非口服給藥吸收

二 填空題

1.藥物經(jīng)肌內(nèi)注射有吸收過程，一般 藥物通過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散，水溶性藥物中分子量 的可以穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜上的孔隙快速擴(kuò)散進(jìn)入毛細(xì)血管，分子量 的藥物主要通過淋巴系統(tǒng)吸收。

2.體外評價(jià)藥物經(jīng)皮膚吸收速率可采用 或 擴(kuò)散池。

3.為達(dá)到理想的肺部沉積效率，應(yīng)控制藥物粒子的大小，一般其與空氣動(dòng)力學(xué)粒徑應(yīng)介于 nm。

4.蛋白質(zhì)多肽藥物經(jīng)黏膜吸收是近年研究的熱點(diǎn)，主要非口服與注射途徑包括 、 、 等。

一 是非題

1.× 2.√ 3.√ 4.× 5.×

二 填空題

1.脂溶性，小，很大 2單室，雙室 30.5μm-7.5μm 4經(jīng)鼻腔，經(jīng)肺部，經(jīng)直腸（經(jīng)口腔黏膜等）

第四章 藥物的分布

一 是非題

1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程。分布速度往往比消除慢。

2.由于藥物的理化性質(zhì)及生理因素的差異，不同藥物在體內(nèi)具有不同的分布特性，但藥物在體內(nèi)分布是均勻的。 3藥物從血液向組織器官分布的速度取決于組織器官的血液灌流速度和藥物與組織器官的親和力。

4連續(xù)應(yīng)用某藥物，當(dāng)藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度快時(shí)，組織中的藥物濃度會(huì)逐漸升高而引起蓄積。

5蛋白結(jié)合率越高，游離藥物濃度越小。當(dāng)存在飽和現(xiàn)象或競爭結(jié)合現(xiàn)象時(shí)，游離濃度變化不大，對于毒副作用較強(qiáng)的藥物，不易發(fā)生用藥安全問題。

6藥物體內(nèi)分布主要決定于血液中游離型藥物的濃度，其次與該藥物和組織結(jié)合的程度有關(guān)。

7藥物與血漿蛋白結(jié)合，能降低藥物的分布與消除速度，延長作用時(shí)間，并有減毒和保護(hù)機(jī)體的作用。

8蛋白質(zhì)大分子藥物主要依賴淋巴系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)，可使藥物不通過肝從而避免首過作用。

9胎盤屏障不同于血腦屏障。藥物脂溶性越大，越難透過。 10將聚乙二醇（PEG）引入到微粒的表面，可提高微粒的親水性和柔韌性，以使其易于被單核巨噬細(xì)胞識(shí)別和吞噬。

二 單項(xiàng)選擇題

1.藥物和血漿蛋白結(jié)合的特點(diǎn)有

A.結(jié)合型與游離型存在動(dòng)態(tài)平衡 B.無競爭性 C.無飽和性 D.結(jié)合率取決于血液pH E.結(jié)核型可自由擴(kuò)散

2.藥物的表觀分布容積是指

A.人體總體積 B.人體的體液總體積 C.游離藥物量與血濃之比

D.體內(nèi)藥量與血濃之比 E.體內(nèi)藥物分布的實(shí)際容積

3.下列有關(guān)藥物表觀分布容積的敘述中，敘述正確的是

A.表觀分布容積大，表明藥物在血漿中濃度小 B.表觀分布容積表明藥物在體內(nèi)分布的實(shí)際容積

C.表觀分布容積不可能超過體液量 D.表觀分布容積的單位是L/h E.表觀分布容積具有生理學(xué)意義

4.藥物與蛋白結(jié)合后

A.能透過血管壁 B.能由腎小球?yàn)V過 C.能經(jīng)肝代謝 D.不能透過胎盤屏障

5.以下錯(cuò)誤的是

A.淋巴循環(huán)可使藥物不通過肝從而減少首過效應(yīng)

B.乳劑有利于脂溶性藥物通過淋巴系統(tǒng)吸收 C.都對 D.都不對

6.5-氟尿嘧啶不同乳劑給藥后，轉(zhuǎn)運(yùn)進(jìn)入淋巴的量依次為

A.W/O/W型>W/O型>O/W型 B.W/O型>W/O/W型>O/W型

C.O/W型>W/O/W型>W/O型 D.W/O型>O/W型>W/O/W型

7． 體內(nèi)細(xì)胞對微粒的作用及攝取主要有以下幾種方式

A.胞飲、吸附、膜間作用、膜孔轉(zhuǎn)運(yùn) B.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、吸附、融合、內(nèi)吞

C.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)、胞飲、內(nèi)吞 D.膜間作用、吸附、融合、內(nèi)吞

8． 以下關(guān)于蛋白結(jié)合的敘述不正確的是

A.蛋白結(jié)合率越高，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

B.藥物與蛋白結(jié)合是不可逆過程，有飽和競爭結(jié)合現(xiàn)象

C.藥物與蛋白結(jié)合后，可促進(jìn)透過血腦屏障

D.蛋白結(jié)合率低的藥物，由于競爭結(jié)合現(xiàn)象，容易引起不良反應(yīng)

9． 以下關(guān)于藥物向中樞神經(jīng)系統(tǒng)轉(zhuǎn)運(yùn)的敘述正確的是

A.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越高，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢

B.藥物的親脂性，藥物的脂溶性越低，向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)越慢

C.藥物血漿蛋白結(jié)合率，結(jié)合率越高，越易向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)

D.延長載要納米粒在體內(nèi)的循環(huán)時(shí)間，降低了藥物向腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn)的效率

10.藥物在體內(nèi)從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由循環(huán)系統(tǒng)運(yùn)送至體內(nèi)各臟器組織的過程，該過程是

A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)

11.表觀分布容積（V）的定義哪一個(gè)敘述是正確的

A 藥物在體內(nèi)分布的真正容積 B 它的大小與藥物的蛋白結(jié)合無關(guān) C 它的大小與藥物在組織蓄積無關(guān)

D 它是指體內(nèi)全部藥物按血中濃度計(jì)算出的總?cè)莘e E 它代表血漿客積，具有生理意義

12. 體內(nèi)藥物與血漿蛋白質(zhì)結(jié)合的特點(diǎn)哪一個(gè)敘述不正確

A 此種結(jié)合是可逆 B 能增加藥物消除速度 C 是藥物在血漿中的一種貯存形式

D 減少藥物的毒副作用 E 減少藥物表觀分布容積

13.下列劑型，哪一種向淋巴液轉(zhuǎn)運(yùn)少

A 脂質(zhì)體 B 微球 C 毫微粒 D 溶液劑 E 復(fù)合乳劑

14. 下列哪種性質(zhì)的哪一類藥物易通過血腦屏障

A 弱酸性藥物 B 弱堿性藥物 C 極性藥物 D 水溶性藥物 E 大分子藥物

15. 下列哪種藥物容易通過血腦屏障

A 硫噴妥 B 戊巴比妥鈉 C 青霉素 D 布洛芬 E 氨芐青霉素

16. 藥物連續(xù)應(yīng)用時(shí)，組織中的藥物濃度有逐漸升高的趨勢，這種現(xiàn)象稱為

A 吸收 B 分布 C 配置 D 消除 E 蓄積

17.下列藥物的表觀分布容積哪一個(gè)與血漿的真實(shí)分布容積接近

A 青霉素 B 伊文思藍(lán) C 吲哚美辛 D 乙醇 E磺胺嘧啶

18. 藥物的表觀分布容積小于它們的真實(shí)分布容積，最有可能的原因是

A 組織與藥物有較強(qiáng)的結(jié)合 B 血漿蛋白與藥物有較強(qiáng)的結(jié)合

C 組織中的濃度高于血液中的濃度 D 藥物消除過快 E 藥物吸收不好

19. 下列因素中哪個(gè)最可能不是影響藥物與血漿蛋白結(jié)合的主要因素

A 藥物的理化性質(zhì) B 給藥劑量 C 藥物的代謝酶活性 D 性別差異 E 生理和病理狀態(tài)

20. 藥物透過血腦屏障的主要機(jī)制是

A 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B 促進(jìn)擴(kuò)散 C被動(dòng)擴(kuò)散 D胞飲作用 E 離子對轉(zhuǎn)運(yùn)

21. 藥物從毛細(xì)血管向末梢組織淋巴液的轉(zhuǎn)在運(yùn)速度依次為

A 肝＞腸＞頸部＞皮膚＞肌肉 B 肌肉＞頸部＞皮膚＞肝＞腸 C 腸＞肝＞皮膚＞頸部＞肌肉

D 肌肉＞肝＞皮膚＞頸部＞腸 E 腸＞肝＞頸部＞皮膚＞肌肉

22. 藥物從血液向胎盤轉(zhuǎn)運(yùn)的主要機(jī)制是

A 主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B 被動(dòng)擴(kuò)散 C 促進(jìn)擴(kuò)散 D 胞飲作用 E 離子對轉(zhuǎn)運(yùn)

23. 下列組織中藥物分布最慢的組織是

A心 B 肝 C 脂肪 D 肌肉 E 肺

24. 硫噴妥的麻醉作用持續(xù)時(shí)間很短是因?yàn)椤?/p>

A 藥物向血腦屏障的快速分布 B 藥物代謝快 C 藥物排泄快

D 藥物在脂肪組織中的分布 E 藥物在肌肉組織中的分布

25. 如何通過藥劑學(xué)途徑增加藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)

A 制成片劑 B 制成膠囊劑 C 制成口服液 D 制成W／0／W型乳劑 E 制成氣霧劑

26. 腦組織對外來物質(zhì)有選擇地?cái)z取的能力稱為

A 腦內(nèi)轉(zhuǎn)運(yùn) B 腦靶向性 C 血腦屏障 D 脂質(zhì)屏障 E 血液一腦脊液屏障

27. 下列成分中哪一種最可能不是紅細(xì)胞的組成部分：

A 血紅蛋白 B 糖類 C 蛋白質(zhì) D 類脂 E 核酸

28. 藥物透過胎盤屏障類似于下列

A 血腦屏障 B 腸初膜 C 紅細(xì)胞膜 D 血管壁 E淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)

29. 藥物與血漿蛋白的輕微改變（如變化率為1％）最有可能影響

A 藥理作用強(qiáng)度 B 藥物的代謝途徑 C 藥物的表觀分布容積

D 藥物的生物半衰期 E 藥物的作用部位

四 填空題

1.藥物的分布是指藥物從給藥部位吸收進(jìn)入血液后，由 運(yùn)送至 的過程。

2.某些藥物連續(xù)應(yīng)用中，常常由于藥物從組織解脫入血的速度比進(jìn)入組織的速度 ，導(dǎo)致組織中的藥物有濃度逐漸上升的趨勢，稱為 。

3.人血漿中主要有三種蛋白質(zhì)與大多數(shù)藥物結(jié)合有關(guān)， ， 和 。

4.藥物的淋巴轉(zhuǎn)運(yùn)主要和藥物的 有關(guān)。分子量在 以上的大分子藥物，經(jīng)淋巴管轉(zhuǎn)運(yùn)的選擇性傾向很強(qiáng)。

5.藥物向中樞神經(jīng)的轉(zhuǎn)運(yùn)，主要取決于藥物的 性，另外藥物與 也能在一定程度上影響血液-腦脊液間的藥物分配。

6.粒徑小于 μm的微粒，大部分聚集于網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)，被 攝取，這也是目前研究認(rèn)為微粒系統(tǒng)在體內(nèi)分布的主要途徑。

7.制備長循環(huán)微粒，可通過改善微粒的 、增加微粒表面的 及其 ，則可明顯延長微粒在血循環(huán)中的半衰期。 8.藥物的組織結(jié)合起著藥物的 作用，可延長 。

9.藥物與蛋白結(jié)合除了受藥物的理化性質(zhì)、給藥劑量、藥物與蛋白的親和力及藥物相互作用等因素外，還與 、 、和 等因素有關(guān)。

10.分布容積是指假設(shè)在藥物充分分布的前提下，體內(nèi) 按血中同樣濃度溶解時(shí)所需的體液 。

一 是非題

1.× 2.× 3.√ 4.× 5.× 6. √ 7. √ 8. √ 9.× 10.×

1.A 2.D 3.A 4.D 5.D 6.A 7.D 8.A 9.B

10-14 BDBDB 15-19 AEBBC 20-24 BABCD 25-29 DCEAA

四 填空題

1.循環(huán)系統(tǒng)，各臟器組織。 2，慢，蓄積。 3，白蛋白，α1-酸性糖蛋白，脂蛋白 4，分子量，5000

5，脂溶性，蛋白的結(jié)合率 6，7，肝和脾中的但和巨噬細(xì)胞 7，親水性，柔韌性，空間位阻

8，貯庫，作用時(shí)間 9，動(dòng)物種差，性別差異，生理和病理狀態(tài)的差異 10，全部藥量，總?cè)莘e

二 是非題

1.藥物發(fā)生結(jié)合反應(yīng)的目的主要是增加水溶性，以利從體內(nèi)排出。

2.巴比妥類藥物為酶誘導(dǎo)劑，可促進(jìn)其自身的代謝。

3．替加氟為氟尿嘧啶的前藥，其實(shí)替加氟本身就具有活性，在體內(nèi)并不一定降解為氟尿嘧啶而發(fā)生作用。

4.肝清除率ER=0.7表示僅有30%的藥物經(jīng)肝臟清除，70%的藥物經(jīng)肝臟進(jìn)入體循環(huán)。

三 單項(xiàng)選擇題

1 藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)上的變化，該過程是

A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)

2 藥物在體內(nèi)發(fā)生代謝的主要部位是

A 胃腸道 B 肺臟 C 血腦屏障 D 肝臟 E 腎臟

3 藥物在肝臟的代謝主要以那種類型為主進(jìn)行藥物的生物轉(zhuǎn)化

A 氧化反應(yīng) B 還原反應(yīng) C 結(jié)合反應(yīng) D 水解反應(yīng) E 絡(luò)合反應(yīng)

4 藥物代謝通常分為兩相反應(yīng)，即第一相反應(yīng)和第二相反應(yīng)，屬于第二相反應(yīng)的是

A 氧化反應(yīng) B 還原反應(yīng) C 結(jié)合反應(yīng) D 水解反應(yīng) E 分解反應(yīng)

5 藥物的體內(nèi)代謝大多屬于酶系統(tǒng)催化反應(yīng)，這些酶系統(tǒng)稱為藥酶。參與第1相反應(yīng)的藥酶主要是

A 細(xì)胞色素P－450 B磺酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E 谷就甘肽一S轉(zhuǎn)移酶

9 藥物的體內(nèi)代謝大部分同于酶系統(tǒng)催化反應(yīng)，這些藥物代謝酶主要存在

A 血漿 B 微粒體 C 線粒體 D 溶酶體 E 細(xì)胞漿

10 參與第一相氨氧化反應(yīng)的單胺氧化酶主要存在于

A 血漿 B 微粒體 C 線粒體 D 溶酶體 E 細(xì)胞漿

11 對于藥物在消化道內(nèi)的代謝，其中在消化道壁主要進(jìn)行藥物的

A氧化反應(yīng) B 還原反應(yīng) C 結(jié)合巨應(yīng) D 水解反應(yīng) E 分解反應(yīng)

12 酒精或乙醇在吸收人體循環(huán)后，在藥酶的作用下生成極性更強(qiáng)的代謝物，以排出體外，其中的主要藥物代謝酶是

A 細(xì)胞色素P450 B 磺酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP一葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E 醇醛脫氫酶

13 主要發(fā)生氧化反應(yīng)的藥物有

A 非那西丁 B 普魯卡因 C 水楊酸胺 D 水臺(tái)氯醛 E 二甲基亞砜

14 主要發(fā)生還原反應(yīng)的藥物有

A 非那西丁 B 巴比妥 C 安替比林 D 水合氯醛 E 硫噴妥鈉

15 主要發(fā)生水解區(qū)應(yīng)的藥物有

A 非那西丁 B 普魯卡因 C 安替比林 D 水含氯醛 E 硫噴妥鈉

16 苯丙胺氧化生成苯基丙酮反應(yīng)的催化酶為

A 單胺氧化酶 B 磷酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D LTDP 葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移 E 醇醛脫氫酶

17 氯丙嗪氧化生成氨丙嗪亞砜反應(yīng)的催化酶為

A 細(xì)胞色素P－450 B 磷酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E 醇醛脫氫酶

18 水合氨酸在體內(nèi)代謝成三氯乙醇，其反應(yīng)催化酶為

A 細(xì)胞色素P－450 B 還原化酶 C 環(huán)氧水合酶 D 乙酸化轉(zhuǎn)移酶 E 單胺氧化酶

19 葡萄糖醛酸結(jié)合反應(yīng)的藥物代謝酶為

A 細(xì)胞色素P－450 B 磷酸化酶 C 環(huán)氧水合酶 D LDP 葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E醇醛脫氫酶

20 能夠形成脂型葡萄糖醛酸苷的化合的中含有哪種基團(tuán)

A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH

21 能夠形成酸型葡萄糖醛酸苷的比合物中含有哪種基團(tuán)

A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH

22 能夠形成N型葡萄糖醛酸苷的化合物中含有哪種基團(tuán)

A -OH B -NH2 C -SH D -C00H E -CH

23 硫酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團(tuán)形成結(jié)合物

A -O B -NH2 C -SH D -C00H E -CH

24 氨基磺酸酯是指硫酸結(jié)合的活性供體與哪種基團(tuán)形成結(jié)合物

A -OH B -NH2 C -SH D -COOH E -CH

25 硫酸結(jié)合反應(yīng)的活性供體為

A由硫酸根離子和三磷酸腺苷（ATP）反應(yīng)生成3’一三磷酸腺苷一5’一磷酸硫酸酯 B 尿核昔二磷酸葡萄糖醛酸 C 乙酸輔酶A D 蛋氨酸 E 甘氨酸

26 硫酸結(jié)合反應(yīng)的催化酶為

A 細(xì)胞色素P－450 B磺酸轉(zhuǎn)移酶 C 環(huán)氧水合酶 D UDP 葡糖醛酸基轉(zhuǎn)移酶 E 醇醛脫氫酶

27 甲基化反應(yīng)的反應(yīng)催化酶為

A 細(xì)胞色素P－450 B 還原化酶 C 水解酶 D 乙酸化轉(zhuǎn)移酶 E 甲基轉(zhuǎn)移酶

28 給藥途徑和方法的不同而導(dǎo)致代謝過程的差異，主要相關(guān)因素為

A 有無首過現(xiàn)象 B 有無腸肝循環(huán) C 有無個(gè)體差異 D 有無酶誘導(dǎo)和酶抑制現(xiàn)象 E 有無飲食因素

45 大鼠口服15mg/kg保泰松，次日的血藥濃度為57μg/ml，有66％的大鼠出現(xiàn)胃潰瘍，但連續(xù)給藥2周后，血藥濃度降至15μg/ml，且沒有副作用，這是因?yàn)?/p>

A 保泰松在消化道的吸收達(dá)到飽和 B 保泰松是酶誘導(dǎo)劑，促進(jìn)了本身的代謝

C 保泰松是酶抑制劑，抑制了本身的代謝 D 腎臟對保泰松的排泄被促進(jìn)了

E 保泰松促進(jìn)其自身向周圍組織的轉(zhuǎn)運(yùn)

47 藥物在消化道的代謝也是相當(dāng)普遍的，其中腸內(nèi)細(xì)菌代謝是主要的代謝過程，它的代謝反應(yīng)類型主要是

A 氧化反應(yīng) B 還原反應(yīng) C 結(jié)合反應(yīng) D 水解反應(yīng) E 分解反應(yīng)

48 硫噴妥在體內(nèi)的代謝路徑主要為

A 脫氨基化 B 脫硫氧化 C S-氧化 D 羥化 E S-烷基氧化

49 偶氯化合物在體內(nèi)的代謝路徑主要為

A 還原 B 脫硫氧化 C N-氧化 D 羥化 E 烷基氧化

50 甘氨酸結(jié)合反應(yīng)的主要結(jié)合基團(tuán)為

A-OH B -NH2 C -CH D -COOH E -CH

1.藥物代謝酶系主要有哪些？簡述他們的作用。

二 是非題 1√ 2√ 3× 4× 5×

三 單選題

1-5 CDACA 6-10BBCBC 11-15 BEADB 16-20 AABDD 21-25 ABABA 26-30 BEAAB 31-35 ACACCC 36-40 BAEDA 41-45 CAEDB 46-50 CBBAD

五 問答題

1.藥物代謝酶主要位于細(xì)胞的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)、微粒體、胞液、溶酶體，以及核膜和胞漿膜中。藥物代謝酶通常又可分為微粒體酶系和非微粒體酶系兩大系。

(1)微粒體藥物代謝酶系：微粒體酶系主要存在于肝細(xì)胞或其他細(xì)胞（如小腸粘膜、腎、腎上腺皮質(zhì)細(xì)胞等）的內(nèi)質(zhì)網(wǎng)的親脂性膜上。其中最重要的一族氧化酶，被稱為肝微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)或稱單加氧酶。該酶系催化的氧化反應(yīng)類型極為廣泛，是藥物體內(nèi)代謝的主要途徑。

（2）非微粒體酶系：非微粒體酶在肝內(nèi)和血漿、胎盤、腎、腸粘膜及其它組織中均有存在，在體內(nèi)除與葡萄糖醛酸結(jié)合外的其他縮合，以及某些氧化、還原及水解（除酰胺鍵外）反應(yīng)均為該酶系所催化。通常凡是結(jié)構(gòu)類似于體內(nèi)正常物質(zhì)、脂溶性較小、水溶性較大的藥物都由這組酶系代謝。

第五章 藥物排泄

二 填空題

1.機(jī)體最重要的排泄器官是--------。 2.不同物質(zhì)通過腎小球?yàn)V過膜的能力決定于被濾過物質(zhì)的-------和----------。 3.腎小球?yàn)V過的結(jié)構(gòu)基礎(chǔ)是--------，腎小球?yàn)V過的動(dòng)力是------------。

4.重吸收的主要部位在------------，重吸收的方式包括-----------和-------------兩種，重吸收的特點(diǎn)：1------------；2--------------。 5．腎單位由--------和---------兩部分組成。

6.腎小球?yàn)V過的Na+約有65%-70%是在--------被重吸收的。7.測定其菊粉清除率，其值可以代表---------。

8.如果某種物質(zhì)的血漿清除率等于--------ml/min，表明該物質(zhì)直徑腎小球?yàn)V過，不被腎小管重吸收，也不被腎小管分泌。

9.如果某種物質(zhì)的血漿清除率大于125ml/min，表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球?yàn)V過，還被-------分泌。

10．.如果某種物質(zhì)的血漿清除率小于125ml/min，表明該物質(zhì)不僅經(jīng)過腎小球?yàn)V過，還被腎小管-------。

11.大多數(shù)外源性物質(zhì)（如藥物）的重吸收主要是被動(dòng)過程，其重吸收的程度取決于藥物的-------、--------、-------、-------。 12.藥物的腎排泄是-------、-------、-------三者的綜合結(jié)果。

13.分子量在-------左右的藥物具有較大的膽汁排泄率。

14.吸入麻醉劑、二甲亞砜以及某些代謝廢氣可隨肺呼氣排出，該類物質(zhì)的共同特點(diǎn)是-------、-------。

三 單項(xiàng)選擇

1．藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是

A吸收 B分布 C代謝 D排泄 E轉(zhuǎn)運(yùn)

2．藥物排泄的主要器官是

A肝 B肺 C脾 D腎

3藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是

A膽汁 B汗腺 C唾液腺 D淚腺 E呼吸系統(tǒng)

4.可以用來測定腎小球?yàn)V過速度的藥物是

A青霉素 B鏈霉素 C菊粉 D葡萄糖 E乙醇

5．藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素

A腎小球過濾 B腎小管分泌 C腎小管重吸收 D尿量 E尿液酸堿性

6.酸化尿液可能對下列藥物中的哪一些腎排泄不利

A水楊酸 B葡萄糖 C四環(huán)素 D慶大霉素 E麻黃堿

7.一定時(shí)間內(nèi)腎能使多少容積的血漿中該藥物清除的能力被稱為

A腎排泄速度 B腎清除率 C腎清除力 D腎小管分泌 E腎小球過濾速度

8.分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過程中的哪一項(xiàng)

A腎小球過濾 B膽汁排泄 C重吸收 D腎小管分泌 E尿排泄過度

9.下列過程中哪一種過程一般不存在競爭抑制

A腎小球過濾 B膽汁排泄 C腎小管分泌 D腎小管重吸收 E藥物從血液透析

10.在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被吸收返回肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為

A肝的首過作用 B肝代謝 C腸肝循環(huán) D膽汁排泄 E腸肝排泄

11.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄

A乙醚 B青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲雙胍 E撲熱息痛

12.下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄

A氯化鈉 B青霉素 C鏈霉素 D乙醚 E格列苯脲

13 藥物在體內(nèi)以原型不可逆消失的過程，該過程是

A 吸收 B 分布 C 代謝 D 排泄 E 轉(zhuǎn)運(yùn)

14 藥物排泄的主要器官是

A 肝 B 肺 C 脾 D 肺 E 腎

15 藥物除了腎排泄以外的最主要排泄途徑是

A 膽汁 B 汗腺 C 唾液腺 D淚腺 E呼吸系統(tǒng)

16 可以用來測定腎小球?yàn)V過速度的藥物是

A 青霉素 B鏈霉素 C菊粉． D葡萄糖 E 乙醇

17 藥物的脂溶性是影響下列哪一步驟的最重要因素

A 腎小球過濾 B 腎小管分泌 C 腎小管重吸收 D 尿量 E 尿液酸堿性

18 酸化尿液可能對下列藥物中的哪一種腎排泄不利

A 水楊酸 B 葡萄糖 C 四環(huán)素 D 慶大霉素 E 麻黃堿

19 一定時(shí)間內(nèi)能使多少各積的血漿中該藥物清除的能上被稱為

A 腎排泄速度 B 腎清除率 C 腎清除力 D 腎小管分泌 E 腎小球過濾速度

20 分子量增加可能會(huì)促進(jìn)下列過程中的哪一項(xiàng)

A 腎小球過濾 B 膽汁排泄 C 重吸收 D 腎小管分泌 E 尿排泄過度

21 下列過程中哪一種過程一般不存在竟?fàn)幰种?/p>

A 腎小球過濾 B 膽汁排泄 C 腎小管分泌 D 腎小管重吸收E 藥物從血液透析

22 在膽汁中排泄的藥物或其代謝物在小腸中移動(dòng)期間重新被吸收進(jìn)肝門靜脈的現(xiàn)象被稱為

A 肝的首過作用 B 肝代謝 C 腸肝循環(huán) D 膽汁排泄 E 腸肝排泄

23 下列藥物中哪一種最有可能從肺排泄

A 乙醚 B 青霉素 C磺胺嘧啶 D二甲雙胍 E 撲熱息痛

24 下列藥物中哪一種最有可能從汗腺排泄

A 氯化鈉 B 青霉素 C 鏈霉素 D 乙醚 E 格列苯脲

1. 腎臟 2相對分子質(zhì)量，所帶的電荷 3濾過膜，有效率過壓

2. 腎近曲小管，主動(dòng)重吸收，被動(dòng)重吸收，選擇性的重吸收，有限度的重吸收

3. 腎小球，腎小管 4腎近曲小管 5人和動(dòng)物的腎小球?yàn)V過率 5.125 6.腎小管

7.重吸收 8脂溶性，pKa，尿量，尿的PH值 9腎小球?yàn)V過，腎小管分泌，腎小管重吸收

10.500 11.分子量較小，沸點(diǎn)較低

三 單項(xiàng)選擇題

1D 2E 3A 4C 5C 6A 7B 8B 9A 10C 11A 12 A 13-17 DEACC 18-22 ABBAC 23-24 AA

第六章 單室模型

一 填空題

1. 藥物在體內(nèi)的消除速度與藥物濃度的一次方成正比的過程叫做 過程。

2. 藥物在體內(nèi)運(yùn)轉(zhuǎn)時(shí)，在體內(nèi)瞬間達(dá)到分布平衡，且消除過程呈線性消除，則該藥物屬 模型藥物。

3. 靜脈輸注穩(wěn)態(tài)血藥濃度Css主要由 決定，因?yàn)橐话闼幬锏?和 基本上是恒定的。

4. 單室模型血管外給藥血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系式為

5. 達(dá)峰時(shí)是指 AUC是指 滯后時(shí)間是指

6. 達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度時(shí)，體內(nèi)藥物的消除速度等于

7. 靜脈滴注給藥時(shí)，要求血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%需要 個(gè)t2/1。

二 是非題

1. 若某藥物清除半衰期為3h，表示該藥消除過程中從任何時(shí)間的濃度開始計(jì)算，其濃度下降一半的時(shí)間均為3h。

2. 某藥同時(shí)用于兩個(gè)病人，消除半衰期分別為3h和6h，因后者時(shí)間較長，故給藥劑量應(yīng)增加。

3. 虧量法處理尿排泄數(shù)據(jù)時(shí)對藥物消除速度的波動(dòng)較敏感。

4. 藥物的消除速度常數(shù)k大，說明該藥體內(nèi)消除慢，半衰期長。

5. 靜注兩種單室模型藥物，劑量相同，分布容積大的血藥濃度大，分布容積小的血藥濃度小。

6. 腎清除率是反映腎功能的重要參數(shù)之一，某藥清除率值大，說明藥物清除快。

7. 藥物在胃腸道中崩解和吸收快，則達(dá)峰時(shí)間短，峰濃度高。

8. 當(dāng)藥物大部分代謝時(shí)，則可采用尿藥速度法處理尿藥排泄數(shù)據(jù)，求取消除速率常數(shù)。

9. 達(dá)峰時(shí)只與吸收速度常數(shù)ka和消除速度常數(shù)k有關(guān)。

10. 靜脈滴注給藥經(jīng)過3.32個(gè)半衰期，血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)濃度的90%。

11. 四 計(jì)算題

1. 一個(gè)病人靜脈注射某藥10mg，半小時(shí)后血藥濃度是多少（已知t2/1=4h,V=60L）？

2. 某藥物靜脈注射給藥80mg，立即測得血藥濃度為10mg/ml，4h后血藥濃度降為7.5 mg/ml。求該藥物的生物半衰期（假定藥物以一級速度消除）。

3. 某藥半衰期8h，表現(xiàn)分布容積為4L/kg，體重為60kg的患者靜脈注射600mg，注射后24h，消除的藥量占給藥劑量的百分比是多少？給藥后24h的血藥濃度為多少？

4. 某藥0至0.5h內(nèi)尿中的排出量為37.5mg，在0.25h血漿內(nèi)藥物濃度測定為10ug/ml,求CLr。

5. 已知磺胺嘧啶半衰期為16h，分布容積20L，尿中回收原形藥物60%，求總清除率CL，腎清除率CLr，并估算肝代謝清除率CLb。

6. 某藥物半衰期為40.8h，則該藥物每天清除體內(nèi)剩余藥量的百分之幾？

7. 某藥物靜脈注射給藥50mg，側(cè)的0~3h的AUC0-3為5.1（mg·h/L）,AUC為22.4（mg·h/L），累計(jì)排泄尿量為11mg。那么，（1）在給藥3h后有百分之多少的藥物留在體內(nèi)？（2）總清除率CL是多少？（3）腎清除率CLr是多少？（4）以腎清除方式排泄的藥物所占的比重是多少？

8. 對患者靜脈滴注利多卡因，已知：t2/1=1.9h，V=100L，若要使穩(wěn)態(tài)血藥濃度達(dá)到4 ug/ml，應(yīng)取k0值為多少？

9. 某一單室模型藥物，生物半衰期為5h，靜脈滴注達(dá)穩(wěn)態(tài)血藥濃度的95%，需要多少時(shí)間？

1. 一級速度 2.單室 3k0,k,V 4.達(dá)到峰濃度的時(shí)間，血藥濃度-時(shí)間曲線下的面積，給藥開始至血液中開始出現(xiàn)藥物的時(shí)間 5藥物的輸入速度 6.4.3

二 是非題 1√ 2× 3× 4× 5× 6√ 7√ 8× 9√ 10√

第七章 多室模型

三 計(jì)算題

1，某藥物在健康志愿者體內(nèi)的研究結(jié)果表明，注射給藥75mg后，血藥濃度與時(shí)間的關(guān)系如下：

C=Ae-at+Be-βt,該式中A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1，β=0.05h-1,試求（1）k12，k21，k10，Vc：（2）給藥后5h血藥濃度為多少？

1 解（1）一直藥物符合二室模型，A=4.6mg/L,B=0.6mg/L,α=1.2h-1,β=0.05h-1,因此

Vc=X0/A+B=75/(4.6+0.6)=14.4(L)

k21=(Aβ+Bα)/(A+B)=(4.6*0.5+0.6*1.2)/(4.6+0.6)=0.18(h-1)

k10=αβ/ k21=(1.2+0.05)/0.18=1.33(h-1)

K12=α+β-k21 -k10=1.2+0.5-0.18-0.33=0.74(h-1)

（2）當(dāng)t=0.5,C=4.6* e-αt+0.6* e-βt=0.11+0.467=0.478(mg/L)

第十章 多劑量給藥

(一)　單項(xiàng)選擇題

1 重復(fù)給藥的血藥濃度-時(shí)間關(guān)系似的推導(dǎo)前提是

Ａ 單室模型 Ｂ 雙室模型 Ｃ 靜脈注射給藥 Ｄ 等計(jì)量等間隔 Ｅ 血管內(nèi)給藥

2 一下關(guān)于穩(wěn)態(tài)血藥濃度的敘述中，正確的是

Ａ 達(dá)到穩(wěn)態(tài)后，血藥濃度式中維持一個(gè)恒定值

Ｂ 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度是穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度的算術(shù)平均值

Ｃ 平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度在數(shù)值上更接近穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度

Ｄ 增加給藥頻率，穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度和穩(wěn)態(tài)最小血壓濃度的差值小

Ｅ半衰期延長，穩(wěn)態(tài)血藥濃度越小

3 一下表達(dá)式中，能反映重復(fù)給藥體內(nèi)藥物蓄積程度的事

Ａ Css min/Cmin Ｂ Css max-Cssmin Ｃ (Css min-Cmin)/ Css max

Ｄ (Css max-Cssmin)/ Css Ｅ (Css max-Cssmin)/ Cssmin

四　計(jì)算題

１ 某患者體重５０ｋｇ，腎功能正常，沒８ｈ注射給與１ｍｇ／ｋｇ慶大霉素，已知慶大霉素的半衰期ｔ１／２＝２ｈ，Ｖ＝０．２Ｌ／ｋｇ。求穩(wěn)態(tài)最大血藥濃度、穩(wěn)態(tài)最小血藥濃度及平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度。

二　選擇題 1.D 2.C 3.A 4.ABD 5.AD 6.BC 7.ACD 8.BCD 9.AB

第十二章 藥物動(dòng)力學(xué)研究中的統(tǒng)計(jì)矩分析

二　選擇題

1、 應(yīng)用于藥物動(dòng)力學(xué)研究的統(tǒng)計(jì)矩分析，是一種非隔室的分析方法。它主要適用于體內(nèi)過程符合（ ）的藥物

A． 隔室 B.非隔室 C.線性 D.非線性

2、 藥—時(shí)曲線下的總面積SUC0à∞稱為

A. 一階矩 B零階矩 C三階矩 D二階矩

3、 零階矩的數(shù)學(xué)表達(dá)式為

A. AUC0-n+cn/λ B.AUC0-n+cn C.AUC0-n+λ D.AUC0-n+λ* cn

4、 靜脈滴注給藥的MRTinf為

A. AUC0-n+cn/λ B.MRTiv+T/2 C.MRTiv-T/2 D.1/k

5、 靜脈注射后，在血藥濃度-時(shí)間曲線呈現(xiàn)單指數(shù)相方程特征情況下，MRT表示消除給藥劑量的（ ）所需要的時(shí)間

A．50% B.25% C.63.2% D.73.2

6、對于靜脈注射后具單室模型特征的藥物：t1/2=（ ）×MRTiv

A．1.693 B．0.693 C．0.3465 D．2.693

二 選擇題 1.C 2.B 3.A 4.B 5.C 6.B

第十三章 藥物動(dòng)力學(xué)在臨床藥學(xué)中的應(yīng)用

（一）單項(xiàng)選擇題

1. 以下有關(guān)給藥方案的調(diào)整的說法，正確的是

A. 設(shè)計(jì)口服給藥方案時(shí)，必須要知道藥物的F B. 設(shè)計(jì)口服給藥方案時(shí)，必須要知道有藥物的t1/2

C. 設(shè)計(jì)口服給藥方案時(shí)，必須要知道藥物的V

D. 設(shè)計(jì)口服給藥方案時(shí)，必須要同時(shí)知道藥物的F、t1/2和V

E. 設(shè)計(jì)口服給藥方案并不一定都要知道藥物的F、t1/2和V

2.口服給藥的負(fù)荷量與下列哪些參數(shù)有關(guān)

A. X0，τ，k，F(xiàn) B. X0，ka，k，τ C.Css，V D. X0，ka，τ，F(xiàn) E. X0，ka，τ，k，Css，F(xiàn)，V

3.擬定給藥方案時(shí)，主要可調(diào)節(jié)以下那一項(xiàng)調(diào)整劑量

A. t1/2和k B. X0和τ C. Css和V D.V和CL E.

和

4．對于腎功能衰退患者，用藥時(shí)主要考慮

A.藥物經(jīng)腎臟的轉(zhuǎn)運(yùn) B.藥物在肝臟的代謝 C.藥物在胃腸的吸收

D.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率 E.個(gè)體差異

5．新生兒的藥物半衰期延長是因?yàn)?/p>

A.酶系統(tǒng)發(fā)育不完全 B.蛋白結(jié)合率較高 C.微粒體酶的誘導(dǎo)作用

D.藥物吸收完全 E.通常藥物以靜脈注射給藥

6．藥物的作用強(qiáng)度，主要取決于

A.藥物在血液中的濃度 B.藥物與血漿蛋白的結(jié)合率C.藥物排泄的速率

D.藥物在靶器官的濃度 E.以上都對

7．丙磺舒增加青霉素的療效是因?yàn)?/p>

A.對細(xì)菌代謝有雙重阻斷作用 B.二者競爭腎小管的分泌通道

C.在殺菌上有協(xié)同作用 D.延緩抗藥性產(chǎn)生 E.以上都不對

8.藥物A的血漿蛋白結(jié)合率為95%，藥物B的血漿蛋白結(jié)合率為85%，藥物A單用時(shí)t1/2為4h，如藥物A與藥物B合用，則藥物A的t1/2為

A.小于4h B.不變 C.大于4h D.大于8h E.大于10h

9.當(dāng)可被肝藥酶代謝的藥物與酶抑制劑合用時(shí)比單獨(dú)應(yīng)用的效果

A.無效 B.減弱 C.不變 D.增強(qiáng) E.相反

二 選擇題1.E 2.B 3.B 4.A 5.A 6.D 7.B 8.B 9.D 10.E

第十四章 新藥的藥物動(dòng)力學(xué)研究

二 單項(xiàng)選擇題

1. 在進(jìn)行口服給藥藥物動(dòng)力學(xué)研究時(shí)，不適于采用的動(dòng)物為：

A.家兔 B.犬 C.大鼠 D.小鼠

2.緩控釋制劑藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)中HVD是指

A.延遲商 B.波動(dòng)系數(shù) C.半峰濃度維持時(shí)間 D.峰谷擺動(dòng)率

3.SFDA推薦首選的生物等效性的評價(jià)方法為：

A.藥物動(dòng)力學(xué)評價(jià)方法B.藥效動(dòng)力學(xué)評價(jià)方法C.體外研究法D.臨床比較試驗(yàn)法

4.Ⅰ期臨床藥物動(dòng)力學(xué)實(shí)驗(yàn)時(shí)，下列哪條是錯(cuò)誤的

A.目的是探討藥物在人體內(nèi)的吸收、分布、消除的動(dòng)態(tài)變化過程

B.受試者原則上應(yīng)男性和女性兼有 C.年齡以18～45歲為宜 D.一般應(yīng)選擇目標(biāo)適應(yīng)證患者進(jìn)行

三、是非題

1.新藥體內(nèi)外相關(guān)性評價(jià)中如果為A級相關(guān)則認(rèn)為藥物在體內(nèi)的平均滯留時(shí)間和體外的平均溶出時(shí)間是確定而相關(guān)的。

2.生物樣本因?yàn)槿恿可佟⑺幬餄舛鹊?、干擾物質(zhì)多以及個(gè)體差異大，因此最常采用免疫學(xué)方法如放射免疫分析法、酶免疫分析法、熒光免疫分析法等進(jìn)行測定。

3.藥物釋放度與溶出度在新藥研究中是相同的概念。

4.反映藥物吸收吸收速度和吸收程度的參數(shù)主要指AUC、t1/2、、Cmax。

5.生物利用度的試驗(yàn)設(shè)計(jì)往往采用隨機(jī)交叉試驗(yàn)設(shè)計(jì)方法，其目的是為了消除個(gè)體差異與試驗(yàn)周期對試驗(yàn)結(jié)果的影響。

二 選擇題 1.A 2.C 3.A 4.D

三 是非題 1. × 2. × 3. × 4. √ 5. √ 6. ×

第十五章 藥物動(dòng)力學(xué)研究進(jìn)展

二 填空題

1TDM的英文全稱 。 2、群體藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)包括 和 。

3、用于群體藥物動(dòng)力學(xué)研究的數(shù)據(jù)有兩類：動(dòng)力學(xué)數(shù)據(jù)和 。

4、群體藥物動(dòng)力學(xué)用 和隨機(jī)效應(yīng)因素來描述個(gè)體之間的藥物動(dòng)力學(xué)差異。 5、隨機(jī)效應(yīng)包括 和個(gè)體自身差異。

6、單純集聚數(shù)據(jù)分析法：將一組受試者在相同時(shí)間處的血藥濃度數(shù)據(jù)取平均值，然后用 擬合，估算各參數(shù)。該法參數(shù)估算的精密度 ，臨床應(yīng)用價(jià)值不大。

二 填空

1 therapeutic drug monitoring 2 藥物動(dòng)力學(xué)參數(shù)的群體平均值，他的方差（或標(biāo)準(zhǔn)差）

3 受試者個(gè)體特征數(shù)據(jù) 4 固定效應(yīng) 5 個(gè)體間 6 簡單最小二乘法，最差

第二節(jié) 生理模型藥物動(dòng)力學(xué)

一 填空題

1、生理藥物動(dòng)力學(xué)模型參數(shù)分為生理解剖學(xué)參數(shù)和生化學(xué)參數(shù)兩大類，生理解剖學(xué)參數(shù)主要包括 和 。生化學(xué)參數(shù)主要包括 、 、和 。

2、生理藥動(dòng)力學(xué)模型研究種間外推和種屬內(nèi)推主要有三種方法。分別是 ； ； 。

一 填空題

1血流速度；組織容積；藥物的游離分?jǐn)?shù)；內(nèi)在清除率；表觀分配系數(shù)

2生理類比法；體形 變異法；等價(jià)時(shí)間法

第十六章 藥物相互作用

一 單項(xiàng)選擇題

1 酶抑制相互作用的臨床意義取決于

A藥物血清濃度升高的程度 B 藥物生物利用度提高的程度

C 藥物溶解度提高的程度 D 藥物透膜性提高的程度 E 藥物代謝的程度

2 堿化尿液有利于下列哪種藥物的排泄

A 弱酸性 B 弱堿性 C 中性 D 強(qiáng)酸性 E強(qiáng)堿性

3 酸化尿液有利于下列哪種藥物的排泄

A 弱酸性 B 弱堿性 C 中性 D 強(qiáng)酸性 E 強(qiáng)堿性

4 下列哪個(gè)為藥物相互作用

A drug interference B drug interaction C drug intervene D drug coworking

5 影響分布過程的藥物相互作用

A 弱酸性 B 弱堿性 C 中性 D 強(qiáng)酸性 E 強(qiáng)堿性 一、單選題

1-5 AABBB

（一）單選題(在每小題的四個(gè)備選答案中，選出一個(gè)正確答案，并將正確答案的序號(hào)填在題干的括號(hào)內(nèi)。

1. 藥物從給藥部位進(jìn)入體循環(huán)的過程稱為（ ）。

A.吸收 B.分布 C.排泄 D.生物利用度 E.代謝

2. 小腸包括（ ）。

A.盲腸 B.空腸 C.直腸 D.結(jié)腸 E.胃

3. 弱堿性藥物奎寧的pKa=8.4，在小腸中（pH=7.0）解離型和未解離型的比為(

A.25/1 B.1/25 C.1 D.100 E.無法計(jì)算

4. 下列（ ）屬于劑型因素。

A.藥物理化性質(zhì) B.藥物的劑型及給藥方法C.制劑處方與工藝D.均是 E.均不是

5. 消化道分泌液的pH一般不影響藥物的（ ）吸收。

A.單純擴(kuò)散 B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C.促進(jìn)擴(kuò)散 D.胞飲作用 E.膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

6. 根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，堿性藥物的pKa-pH＝（ ）。

A.lg (Ci/Cu) B.lg (Ci×Cu) C.lg (Ci-Cu) D.lg (Ci＋Cu) E.lg(Cu/Ci)

7. 清除率表示從血液或血漿中清除藥物的速率或效應(yīng)，并不表示被清除的( )。

A.藥物量 B.血液量 C.尿量 D.血漿量 E.體液量

8. 大多數(shù)藥物吸收的機(jī)制是（ ）。

A.逆濃度差進(jìn)行的消耗能量過程 B.逆濃度差進(jìn)行的不消耗能量過程

C.順濃度差進(jìn)行的消耗能量過程 D.順濃度差進(jìn)行的不消耗能量過程

E.有競爭轉(zhuǎn)運(yùn)現(xiàn)象的被動(dòng)擴(kuò)散過程

9. 在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)椋?）。

A.水合物<無水物<有機(jī)溶媒化物 B.無水物<水合物<有機(jī)溶媒化物

C.有機(jī)溶媒化物<無水物<水合物 D.水合物<有機(jī)溶媒化物<無水物

E.無水物<有機(jī)溶媒化物<無水物

10. 假設(shè)雙室模型藥物血管外給藥后，藥物的吸收、分布、消除均為一級動(dòng)力學(xué)過程，則 下列哪項(xiàng)不符合各房室間藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方程（ ）。

A.dXa/dt=-kaxa B.dXc/dt= kaxa-(k12+k10)Xc+k21xp

C.dXp/dt= k12Xc-k21xp D.dXp/dt= k12Xc+k21xp E.均符合

11. 溶出速度的公式為（ ）。

A. dC/dt=KSCs B. dC/dt=KS/Cs C. dC/dt=K/SCs D. dC/dt=KCs

E. dC/dt= KCs/S

12. 各類食物中，（ ）胃排空最慢。

A.糖 B.蛋白質(zhì) C.脂肪 D.均是 E.B和C一樣

13. 下列（ ）可影響藥物的溶出速率。

A.粒子大小 B.多晶型 C.溶媒化物 D.溶解度 E.均是

14. 波動(dòng)百分?jǐn)?shù)的計(jì)算公式為（ ）。

A.[（Cmaxss－Cminss）/ Cmaxss]×100% B.[（Cmaxss－Cminss）/ Cminss]×100%

C.[（Cmaxss－Cminss）/ Css max ]×100% D.[（Cmaxss－Cminss）/ Css ]×100%

15. 腎清除率的單位是（ ）。

A.mg/kg B.mg/min C.ml/min D. ml/kg E.時(shí)間的倒數(shù)

16. 對線性藥物動(dòng)力學(xué)特征的藥物，生物半衰期的說法正確的是（ ）。

A.與藥物劑型有關(guān) B.與給藥劑量有關(guān) C.與給藥途徑有關(guān)

D.同一藥物的半衰期不因生理、病理情況的不同而改變

E.生物半衰期是藥物的特征參數(shù)

17. 下列有關(guān)藥物在胃腸道的吸收描述中哪個(gè)是正確的（ ）。

A.胃腸道分為三個(gè)主要部分：胃、小腸和大腸，而大腸是藥物吸收的最主要部位

B胃腸道內(nèi)的pH值從胃到大腸逐漸下降

C.弱酸性藥物如水楊酸，在胃中吸收較差 D.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)很少受pH值的影響

E.弱堿性藥如麻黃堿、苯丙胺在十二指腸以下吸收較差

19. 下列哪一項(xiàng)是速率常數(shù)（ ）。

A.K10、Cl B.K12、V C.ka、K D.t1/2、Cl E.α、β

20. 為迅速達(dá)到血漿峰值,可采取下列哪一個(gè)措施（ ）。

A.每次用藥量加倍 B.縮短給藥間隔時(shí)間

C.首次劑量加倍，而后按其原來的間隔時(shí)間給予原劑量

D.延長給藥間隔時(shí)間 E.每次用藥量減半

21. 單純擴(kuò)散屬于一級速率過程，服從( )

A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程

C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程

22. 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中，不耗能的有( )

A.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散

C.促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

23. 預(yù)測口服藥物吸收的基本變量是( )

A.溶出指數(shù)

C.吸收指數(shù) B.劑量指數(shù) D.崩解指數(shù)

24. 肌內(nèi)注射時(shí)，脂肪性藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式為( )

A.通過門靜脈吸收 B.穿過毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞膜孔隙進(jìn)入

C.通過淋巴系統(tǒng)吸收 D.通過毛細(xì)血管壁直接擴(kuò)散

25. 藥物經(jīng)口腔粘膜給藥可發(fā)揮( )

A.局部作用C.局部作用或全身作用 B.全身作用 D.不能發(fā)揮作用

26. 藥物滲透皮膚的主要屏障是( )

A.活性表皮層C.真皮層 B.角質(zhì)層 D.皮下組織

29. 眼部給藥時(shí)，脂肪性藥物經(jīng)哪一途徑吸收？( )

A.角膜 B.結(jié)膜C.鞏膜 D.均可以

30. 關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述，正確的是( )

A.進(jìn)入血液中的藥物，全部與血漿蛋白結(jié)合成為結(jié)合型藥物

B.藥物的蛋白結(jié)合不僅影響藥物的體內(nèi)分布，也影響藥物的代謝和排泄

C.藥物與蛋白的結(jié)合均是可逆過程

D.藥物與蛋白分子主要以氫鍵、范德華力和離子鍵相結(jié)合

31. 磺胺類藥物在體內(nèi)乙酰化后生成的代謝物屬于( )

A.代謝使藥物失去活性 B.代謝使藥物活性增強(qiáng)

C.代謝使藥物藥理作用激活 D.代謝使藥物降低活性

32. 關(guān)于藥物代謝的敘述，正確的是( )

A.藥物經(jīng)代謝后大多數(shù)情況毒性增加 B.藥物經(jīng)代謝后使藥物無效

C.通常代謝產(chǎn)物的極性比原藥大，但也有極性降低的

D.吸收的藥物在體內(nèi)都經(jīng)過代謝

33. 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物量無關(guān)的是( )

A.0級速度過程 B.一級速度過程C.三級速度過程 D.非線性速度過程

34. 穩(wěn)態(tài)血藥濃度的公式為( )

A.fss(n)=1-e-nkτ B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ)

C.R=1/(1-e-kτ) D.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)

35. 藥物動(dòng)力學(xué)研究的生物樣品檢測方法很多，其中最常用的測定方法是(

A.放射性同位素測定技術(shù) B.色譜技術(shù)C.免疫分析法 D.生物學(xué)方法

36. 溶出速率服從( )

A.Ficks定律 B.Henderson-Hasselbalch方程

C.Michealis-Menten（米氏方程） D.Noyes-Whitney方程

37. 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制中，有部位特異性的是( )

A.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) C.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

B.被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)、促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D.促進(jìn)擴(kuò)散、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

38. 評價(jià)水溶性藥物的口服吸收的參數(shù)是( )

A.吸收指數(shù) B.劑量指數(shù)C.溶出指數(shù) D.崩解指數(shù)

39. 經(jīng)口腔粘膜給藥可發(fā)揮全身作用的劑型是( )

A.漱口劑 B.氣霧劑C.含片 D.舌下片

40. 藥物經(jīng)皮吸收的主要途徑是( )

A.完整表皮 B.汗腺 C.皮脂腺 D.毛發(fā)毛囊

41. 吸收程度和吸收速率有時(shí)可與靜脈注射相當(dāng)?shù)慕o藥途徑是(

A.口腔粘膜給藥 B.皮膚給藥C.鼻粘膜給藥 D.肌內(nèi)注射給藥

42. 不同的藥物其表觀分布容積的下限相當(dāng)于哪一部分的容積？(

A.血漿 B.細(xì)胞間液C.細(xì)胞內(nèi)液 D.無下限

43. 眼部給藥時(shí)，親水性藥物經(jīng)哪一途徑吸收？( )

A.角膜 B.結(jié)膜與鞏膜C.玻璃體 D.晶狀體

44. 關(guān)于藥物與血漿蛋白結(jié)合的敘述，正確的是( )

A.藥物與蛋白結(jié)合后仍能透過血管壁向組織轉(zhuǎn)運(yùn)

B.藥物與蛋白結(jié)合后，也能由腎小球?yàn)V過 C.藥物與蛋白結(jié)合后，不能經(jīng)肝代謝

D.藥物轉(zhuǎn)運(yùn)至組織主要決定于藥物與組織結(jié)合的程度

45. 關(guān)于藥物代謝的敘述，正確的是( )

A.藥物在體內(nèi)的代謝與其藥理作用密切相關(guān) B.藥物經(jīng)代謝后使藥物無效

C.藥物經(jīng)代謝后大多數(shù)情況毒性增加 D.吸收的藥物在體內(nèi)都經(jīng)過代謝

46. 關(guān)于隔室模型的敘述，正確的是( )

A.周邊室是指心臟以外的組織 C.隔室具有解剖學(xué)的實(shí)際意義

B.機(jī)體最多只有二室模型 D.隔室是以速度論的觀點(diǎn)來劃分的

47. 藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)速度與藥物量的一次方成正比的是( )

A.0級速度過程C.三級速度過程 B.一級速度過程 D.非線性速度過程

48. 速率常數(shù)的一個(gè)很重要的特性是( )

A.不可逆性C.加和性 B.不可預(yù)測性 D.方向性

49. 蓄積因子的計(jì)算公式為( )

A.R=1/(1-e-kτ)C.Css=C0e-kt/(1-e-kτ)

B.r=(1-e-nkτ)/(1-e-kτ) D.FI=(1-e-kτ)×100%

50. 藥物動(dòng)力學(xué)研究的生物樣品檢測方法很多，其中對內(nèi)源性生物活性物質(zhì)的藥動(dòng)學(xué)研究有特殊意義的是( )

A.色譜技術(shù)C.免疫分析法B.放射性同位素測定技術(shù) D.生物學(xué)方法

51. 劑型因素不包括( )

A．制劑工藝過程、操作條件C．處方中輔料的性質(zhì)與用量

B．處方中藥物的配伍及相互作用 D．性別差異

52. 藥物主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)吸收的特異性部位是( )

A．胃C．結(jié)腸 B．小腸 D．直腸

53. 酒可促進(jìn)藥物在哪一部位的吸收速度?( )

A．胃C．皮膚 B．小腸 D．粘膜

64. 有關(guān)血藥濃度與藥理效應(yīng)關(guān)系的敘述，正確的是( )

A．對大多數(shù)藥物而言，隨著服藥劑量的增加，體內(nèi)血藥濃度按比例升高，但其藥理效應(yīng)不隨之相應(yīng)增強(qiáng)

B．藥物的藥理效應(yīng)強(qiáng)度與藥物在受體部位的藥物濃度有關(guān)

C．任何藥物的血藥濃度均與療效呈線性相關(guān)

D．當(dāng)藥物的治療濃度為其藥理效應(yīng)強(qiáng)度的100%時(shí)，藥理效應(yīng)和血藥濃度的對數(shù)呈良好的線性關(guān)系

65. 在未經(jīng)轉(zhuǎn)換條件下，可認(rèn)為受試制劑與參比制劑生物等效的相對生物利用度范圍是( )

A．80%～120%C．90%～130% B．85%～125% D．75%～115%

66. 對于同一藥物，吸收最快的劑型是（ ）

A．片劑B．軟膏劑 D．混懸劑 C．溶液劑

67. 藥物的溶出速率可用下列（ ）表示。

A．Noyes-Whitney方程C．Ficks定律

B．Henderson-Hasselbalch方程 D．Higuchi方程

68. 大多數(shù)藥物吸收的機(jī)理是（ ）

A．被動(dòng)擴(kuò)散C．促進(jìn)擴(kuò)散 B．主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D．膜孔轉(zhuǎn)運(yùn)

69. 下列屬于劑型因素的是（ ）

A．藥物的理化性質(zhì)C．A、B均是 B．制劑處方與工藝 D．A、B均不是

70. 在溶媒化物中，藥物的溶解度和溶解速度順序?yàn)椋?）

A．水合物<有機(jī)溶媒化物<無水物C．有機(jī)溶媒化物<無水物<水合物

B．無水物<水合物<有機(jī)溶媒化物 D．水合物<無水物<有機(jī)溶媒化物

71. 被認(rèn)為是較理想的取代注射給藥的全身給藥途徑是（ ）

A．鼻粘膜給藥C．經(jīng)皮給藥B．直腸粘膜給藥 D．吸入給藥

72. 具有自身酶誘導(dǎo)作用的藥物是（ ）

A．氨基比林 B．氯霉素C．苯巴比妥 D．甲苯黃丁脲

73. 波動(dòng)百分?jǐn)?shù)的計(jì)算公式為（ ）

A．［(Cssssssmax-Cmin)/C］×100% B．［Css-Cssssmin maxmin/Cmax］×100%

C．(Css-Cssmaxmin)/Css D．(Css-CssCssmaxmin)/min

74. 可認(rèn)為受試制劑與參比制劑生物等效的相對生物利用度范圍是（ ）

A．70%～110% B．80%～120%C．85%～125% D．90%～130%

75. 某藥靜脈注射具有單室模型特征，則經(jīng)4個(gè)半衰期后，其體內(nèi)藥量為原來的

A．1/2 B．1/4C．1/8 D．1/16

76. 生理因素不包括（ ）

A．種族差異 B．性別差異C．年齡差異 D．藥物理化性質(zhì)

77. 多肽類藥物的吸收部位是（ ）

A．胃 B．小腸C．結(jié)腸 D．直腸

78. 淋巴系統(tǒng)對哪一藥物的吸收起著重要作用?（ ）

A．脂溶性藥物 B．水溶性藥物C．大分子藥物 D．小分子藥物

79. 弱酸性藥物的溶出速率大小與pH大小的關(guān)系是（ ）

A．隨pH增加而增加 B．隨pH減少而增加C．與pH無關(guān) D．視具體情況而定

80. 影響口腔粘膜給藥制劑吸收的最大因素是（ ）

A．酶 B．粘膜損傷和炎癥C．pH和滲透壓 D．唾液的沖洗

82. 血腦屏障可有效地阻擋哪類藥物進(jìn)入腦組織?（ ）

A．脂溶性和非極性藥物C．中性藥物

B．水溶性和極性藥物 D．強(qiáng)酸、強(qiáng)堿性藥物

83. 微粒體酶系主要存在于（ ）

A．肝細(xì)胞 B．血漿C．胎盤 D．腸粘膜

84. 鹽類（主要是氯化物）可從哪一途徑排泄?（ ）

A．乳汁 B．唾液C．肺 D．汗腺

85. 腸肝循環(huán)發(fā)生在哪一排泄中?（ ）

A．腎排泄 B．膽汁排泄C．乳汁排泄 D．肺部排泄

86. 膽汁由哪一器官分泌?（ ）

A．十二指腸 B．膽囊C．肝 D．胃

87. 靜脈滴注經(jīng)3個(gè)半衰期后，其血藥濃度達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度的（

A．94％ B．88％C．75％ D．50％

90. 關(guān)于生物等效性，哪一種說法是正確的?（ ）

A．兩種產(chǎn)品在吸收的速度上沒有差別 B．兩種產(chǎn)品在吸收程度上沒有差別

C．兩種產(chǎn)品在吸收速度與程度上沒有差別

D．在相同實(shí)驗(yàn)條件下，相同劑量的藥劑等效產(chǎn)品，它們的吸收速度與程度沒有顯著差別

91. 下列（ ）屬于劑型因素。

A.藥物理化性質(zhì) C.制劑處方與工藝B.藥物的劑型及給藥方法 D.均是

92. 小腸不包括（ ）。

A.十二指腸C.回腸 B.空腸 D.盲腸

93. 消化道分泌液的pH一般不影響藥物的（ ）吸收。

A.被動(dòng)擴(kuò)散C.促進(jìn)擴(kuò)散 B.主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn) D.胞飲作用

94. 根據(jù)Henderson-Hasselbalch方程式求出，酸性藥物的pKa-pH＝（ ）。

A. lg(Cu/Ci)C. lg(Cu-Ci) B. lg(Cu×Ci) D. lg(Ci/Cu)

95. 在溶出為限速過程吸收中，溶解了的藥物立即被吸收，即為（ ）狀態(tài)。

A.漏槽C.均是 B.動(dòng)態(tài)平衡 D.均不是

96. 決定肺部給藥迅速吸收的因素是（ ）。

A.巨大的肺泡表面積C.極小的轉(zhuǎn)運(yùn)距離 B.豐富的毛細(xì)血管 D.均是

97. 肝微粒體酶系中最重要的一族氧化酶是（ ）。

A.單加氧酶C.三加氧酶 B.雙加氧酶 D.均不是

98. 衡量一種藥物從體內(nèi)消除速度的指標(biāo)是（ ）。

A.生物半衰期C.腎清除率 B.速率常數(shù) D.均不是

100.下列（ ）不能表示重復(fù)給藥的血藥濃度波動(dòng)程度。

A.波動(dòng)百分?jǐn)?shù)C.波動(dòng)度 B.血藥濃度變化率 D.平均穩(wěn)態(tài)血藥濃度

101.下列屬于膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)特征的是（ ）。

A.不耗能C.有部位特異性 B.需要載體參與 D.有飽和現(xiàn)象

102.多晶型藥物中，常用于制劑制備的是（ ）。

A.穩(wěn)定型C.無定型 B.亞穩(wěn)定型 D.A、B、C均可

103.多肽類藥物可通過（ ）口服吸收。

A.十二指腸C.結(jié)腸 B.盲腸 D.直腸

104.消化液中的（ ）能增加難溶性藥物的溶解度，從而影響藥物的吸收。

A.膽鹽C.粘蛋白 B.酶類 D.糖

105.漏槽條件下，藥物的溶出速度方程為（ ）。

A. dC/dt=kSCsC. dC/dt=k/SCs B. dC/dt=kS/Cs D. dC/dt=kCs

108.某藥物以一級速率過程從體內(nèi)清除，已知t1/2為1h，有40%的原形藥經(jīng)腎排泄消除，其余的為生物轉(zhuǎn)化，則生物轉(zhuǎn)化速率常數(shù)kb約為（ ）。

A.0.05h-1C.0.42h-1 B.0.14h-1 D.無法計(jì)算

109.某藥物的組織結(jié)合率很高，則該藥的（ ）。

A.表觀分布容積大C.半衰期長 B.表觀分布容積小 D.半衰期短