來源??TMR Publishing Group

作者??Traditional Medicine Research 編輯部

黃酮類化合物存在于一些具有清熱利濕作用的中藥中。其中最具代表性的藥物是黃芩、黃柏、苦參。早在中國(guó)東漢時(shí)期，這三種草藥就被記載在《神農(nóng)本草經(jīng)》中。

它是自然界中廣泛存在的天然有機(jī)化合物，其結(jié)構(gòu)類型復(fù)雜，主要包括黃酮類、黃酮醇、二氫黃酮醇、異黃酮、二氫異黃酮、花青素和雙歧黃酮類等。

其主要分布在被子植物和裸子植物中，在蕓香科、唇形科、姜科、玄參科、豆科等植物中含量豐富。由于黃酮類化合物分布廣泛、種類繁多，研究人員發(fā)現(xiàn)黃酮類化合物具有多種生物活性，主要集中在抗炎、抗菌和抗腫瘤等方面。

黃酮類抗炎活性的藥理作用

炎癥不僅是一種防御保護(hù)反應(yīng)，而且是多種損傷因子的刺激。其致力于體內(nèi)外致病因子的防御和消除。然而，持續(xù)而強(qiáng)烈的炎癥會(huì)對(duì)人體組織和細(xì)胞造成損害。巨噬細(xì)胞是重要的免疫調(diào)節(jié)細(xì)胞，分泌不同的炎癥因子，刺激炎癥反應(yīng)，清除病原體，維持內(nèi)部環(huán)境的平衡。脂多糖刺激原始的264.7單核/巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系，這是一種常用的炎癥型，許多黃酮類化合物對(duì)這種刺激具有良好的抵抗力。黃芩素在脂多糖誘導(dǎo)的原始的264.7單核/巨噬細(xì)胞樣細(xì)胞系模型中上調(diào)雌激素受體ERα/ERβ的表達(dá)，下調(diào)腫瘤壞死因子-α, iNOS,和COX2 mRNA，抑制細(xì)胞內(nèi)NO和細(xì)胞因子的產(chǎn)生，最終調(diào)節(jié)NF-κb途徑和雌激素樣活性，抑制NO和細(xì)胞因子的產(chǎn)生。脂多糖誘導(dǎo)炎癥細(xì)胞因子產(chǎn)生，從而預(yù)防炎癥相關(guān)疾病。它還可以通過經(jīng)典和替代方法發(fā)揮反補(bǔ)體作用。炎癥相關(guān)因子通過NK-κb和MAPK信號(hào)途徑的表達(dá)，進(jìn)而影響炎癥過程。

黃酮類抗菌活性的藥理作用

抗生素在臨床上有廣泛的應(yīng)用，但人類與傳染病之間的斗爭(zhēng)是無止境的。盡管我們?nèi)〉昧司薮蟮倪M(jìn)展，但由于濫用抗生素而產(chǎn)生的各種耐藥細(xì)菌，使某些傳染病的治療變得困難。面對(duì)這樣的困境，研究人員將注意力轉(zhuǎn)向了天然化學(xué)成分黃酮。研究發(fā)現(xiàn)，刺五加中的黃酮類化合物可以與細(xì)菌外的可溶性蛋白質(zhì)結(jié)合，破壞微生物膜的穩(wěn)定性。黃芩苷增加堿性磷酸酶的活性，并附著和穿透細(xì)菌的細(xì)胞膜，導(dǎo)致細(xì)胞膜表面凹陷，改變滲透性，增加對(duì)各種抗生素的敏感性。另一項(xiàng)研究表明，黃芩素能穿透細(xì)菌生物膜，促進(jìn)群體感應(yīng)調(diào)節(jié)蛋白TRAR蛋白的水解，干擾細(xì)胞信號(hào)傳導(dǎo)，抑制細(xì)菌群體感應(yīng)。黃酮類抗腫瘤活性的藥理作用黃酮類化合物的抗腫瘤活性與其通過線粒體介導(dǎo)的抑制細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有關(guān)。抑制腫瘤細(xì)胞增殖癌癥研究的第一步是研究抗增殖，這是后續(xù)研究的基礎(chǔ)。兩種植物總黃酮提取物，如樹李總黃酮、石葉總黃酮和石韋正丁醇提取物，以及單體化合物，如6,7,3'-三甲氧基-3,5,4'-三羥基黃酮、染料木素和蘆丁對(duì)多種腫瘤細(xì)胞株的生長(zhǎng)均有良好的抑制作用。

促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡

細(xì)胞凋亡被稱為程序性細(xì)胞死亡，是一種由基因控制的自主有序的死亡過程。細(xì)胞凋亡不僅參與調(diào)節(jié)體內(nèi)細(xì)胞的數(shù)量，而且可以清除體內(nèi)不起作用的細(xì)胞、對(duì)身體有害的細(xì)胞、變異的細(xì)胞以及受損后無法存活的細(xì)胞。此外，細(xì)胞凋亡在機(jī)體的發(fā)育和穩(wěn)態(tài)中起著重要的作用。因此，促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡可以有效地抑制腫瘤的發(fā)生和發(fā)展。細(xì)胞凋亡相關(guān)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑主要有三種線粒體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，內(nèi)質(zhì)網(wǎng)介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路，死亡因子及其受體介導(dǎo)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路。

黃酮類抗氧化活性的藥理

作用近年來，肥胖患者中糖尿病、高脂血癥、高血壓、內(nèi)分泌失調(diào)的發(fā)病率明顯增加。肥胖已成為心腦血管疾病、高血壓、糖尿病的重要病因。一些學(xué)者發(fā)現(xiàn)，從淫羊藿中提取的總黃酮能增加大鼠的食欲和運(yùn)動(dòng)量，但24個(gè)月后大鼠的體重低于未經(jīng)治療的大鼠。此外，與年齡有關(guān)的代謝物的濃度恢復(fù)到年輕動(dòng)物的水平；不飽和脂肪酸的數(shù)量減少；飽和脂肪酸、脫氧膽酸、甘油三酯和總膽固醇增加；它們的皮毛更光滑、更有光澤。這些結(jié)果表明，從淫羊藿中提取的總黃酮可能具有潛在的體重控制和抗氧化作用。

本文綜述了黃酮類單體成分、不同極性提取部位和總黃酮的研究進(jìn)展。黃酮類化合物具有多種藥理作用，包括抗氧化、抗腫瘤、減肥、抗菌、抗高血壓、保肝、抗炎和神經(jīng)保護(hù)作用等。

總之，植物黃酮類化合物作為一種主要成分被廣泛應(yīng)用，無論是單體單獨(dú)給藥，單體聯(lián)合給藥，還是總提取物直接給藥，都取得了良好的效果。然而，對(duì)黃酮類化合物各種活性機(jī)制的研究尚處于起步階段。

因此，需要進(jìn)一步研究黃酮類化合物對(duì)疾病的作用機(jī)制及其長(zhǎng)期效應(yīng)。這些研究將為天然藥物的開發(fā)和應(yīng)用提供良好的科學(xué)依據(jù)，使各種疾病的患者得到緩解。

Cite this article:

Shao-Hui Wang, Yan-Lan Hu, Tong-Xiang Liu, et al.?Plant distribution and pharmacological activity of flavonoids.?Traditional Medicine Research?2019,?4?(5): 269-287. doi: 10.12032/TMR20190824131

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