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Emactuzumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Emactuzumab

CAS：1448221-67-7

產(chǎn)品活性：Emactuzumab (RG 7155) 是一種特異性單克隆抗體，可抑制集落刺激因子 1 受體 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 對 CSF-1R 具有高親和力，Ki 值為 0.2 nM，可阻斷 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多種疾病的研究，如彌漫型腱鞘巨細(xì)胞瘤（dt-GCT）。

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生物活性：Emactuzumab(RG 7155) 是一種特異性單克隆抗體，可抑制集落刺激因子 1 受體(CSF1R) 的激活。 Emactuzumab 對 CSF-1R 具有高親和力，Ki 值為 0.2 nM，可阻斷 CSF-1R 二聚化。 Emactuzumab可用于多種疾病的研究，如彌漫型腱鞘巨細(xì)胞瘤（dt-GCT）[1][2]。 IC50 和目標(biāo)：IC50：0.2 nM (CSF-1R)[2]
體外：Emactuzumab (RG 7155) 與人和食蟹猴結(jié)合CSF-1R 具有高親和力 (Kd = 0.2 nM)，可阻斷 CSF-1R 二聚化[2]。
RG7155（0-10 μg/mL， 7 天）通過誘導(dǎo)細(xì)胞死亡有效抑制 CSF-1 分化巨噬細(xì)胞的活力，IC50 為 0.3 nM[2]。
RG7155（30 μg/mL, 6 days)誘導(dǎo)體外分化的人M2樣巨噬細(xì)胞死亡[2]。
體內(nèi)：Emactuzumab(RG 7155)（iv；0.1、1、10、30 和 100 mg/kg；一次）增加非人靈長類動(dòng)物外周血中的 CSF-1 濃度血液[2].
RG7155（靜脈注射；0、30 和 100 mg/kg；每周一次；持續(xù) 2 周）消除 CSF-1R+CD163 +體內(nèi)巨噬細(xì)胞[2]。

體外：Emactuzumab (RG 7155) 以高親和力 (Kd = 0.2 nM) 與人和獼猴 CSF-1R 結(jié)合以阻斷 CSF-1R 二聚化[2]。
RG7155（0-10 μg/mL，7 天）通過誘導(dǎo)細(xì)胞死亡有效抑制 CSF-1 分化巨噬細(xì)胞的活力，IC50 為 0.3 nM[2].
RG7155（30 μg/mL，6 天）誘導(dǎo)體外分化的人 M2 樣巨噬細(xì)胞的細(xì)胞死亡[2]。

體內(nèi)：Emactuzumab(RG 7155) (iv; 0.1、1、10、30 and 100 mg/kg; once) increases CSF-1 concentration in nonhuman primates' peripheral blood[2].
RG7155 （iv；0、30 和 100 mg/kg；每周一次；持續(xù) 2 周）消耗體內(nèi) CSF-1R+CD163+ 巨噬細(xì)胞[2] 。

參考文獻(xiàn)：

Philippe A Cassier, et al. CSF1R inhibition with emactuzumab in locally advanced diffuse-type tenosynovial giant cell tumours of the soft tissue: a dose-escalation and dose-expansion phase 1 study. Lancet Oncol. 2015 Aug;16(8):949-56.

Carola H Ries, et al. Targeting tumor-associated macrophages with anti-CSF-1R antibody reveals a strategy for cancer therapy. Cancer Cell. 2014 Jun 16;25(6):846-59.