星形孢菌素(Staurosporine)?是一種強(qiáng)效的、ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑，有效抑制PKC活性，在大鼠腦組織實(shí)驗(yàn)中，IC50為2.7 nM。星形孢菌素強(qiáng)效抑制PKC-α，其抑制活性比PKC-δ高100倍，比PKC-δ和PKC-ζ高1000倍。除此之外，星形孢菌素還抑制PKA，PKG，p60v-src酪氨酸蛋白激酶和鈣調(diào)蛋白激酶II等。

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星形孢菌素(Staurosporine)?抑制多種人癌細(xì)胞增殖，主要作用表現(xiàn)為誘導(dǎo)癌細(xì)胞G2/M期阻斷，調(diào)整G1期阻斷，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。另外，星形孢菌素具有多種生物學(xué)作用，如細(xì)胞毒性、松弛平滑肌和調(diào)節(jié)eNOS基因表達(dá)等。

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艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)是從stauro孢子鏈霉菌中分離出來(lái)的一種蛋白激酶抑制劑。Staurosporine在1μM的2 ~ 3 h內(nèi)誘導(dǎo)DNA破裂和凋亡。

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艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)化學(xué)性質(zhì)：

中文別名：抗生素AM-2282

英文別名：Antibiotic AM-2282, Stsp

化學(xué)名：

2,3,10,11,12,13-hexahydro-10R-methoxy-9S-methyl-11R-methylamino-9S,13R-epoxy-1H,9H-diindolo[1,2,3-gh;3’,2’,1’-lm]pyrrolo[3,4-j][1,7]benzodiazonin-1-one

靶點(diǎn)：PKC

CAS?號(hào)：62996-74-1

分子式：C28H26N4O3

分子量：466.53

外觀：白色/淺黃色固體

純度：≥98%

溶解性：溶于DMSO

結(jié)構(gòu)式：

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艾美捷星形孢菌素(Staurosporine)?生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通過(guò)預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來(lái)抑制蛋白激酶。這是通過(guò)星形孢菌素對(duì)激酶上的ATP結(jié)合位點(diǎn)的更強(qiáng)親和力來(lái)實(shí)現(xiàn)的。?Staurosporine是一種典型的ATP競(jìng)爭(zhēng)性激酶抑制劑，因?yàn)樗愿哂H和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對(duì)位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用，但使其成為一種有價(jià)值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。它如何調(diào)解這種機(jī)制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，星形孢菌素誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡的一種方法是通過(guò)激活胱天蛋白酶-3?。在較低濃度下，根據(jù)細(xì)胞類(lèi)型，星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細(xì)胞周期效應(yīng)，阻止細(xì)胞在細(xì)胞周期的G1期或G2期。

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星形孢菌素(Staurosporine)?有關(guān)答疑：

問(wèn)：使用星形孢菌素(Staurosporine)?作為陽(yáng)性對(duì)照來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡時(shí)，由于使用的細(xì)胞不是培養(yǎng)中的細(xì)胞系，它們實(shí)際上是從小鼠肺部排出的。那么應(yīng)該如何使用Staurosporine來(lái)誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡？有什么方法和建議可以幫助嗎？

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答：星形孢菌素(Staurosporine)?是一種有效的蛋白激酶抑制劑，在誘導(dǎo)多種細(xì)胞系和類(lèi)型的細(xì)胞凋亡方面非常有效。你不是在研究一種特定的細(xì)胞系，而是在將細(xì)胞從小鼠肺中沖洗出來(lái)后進(jìn)行培養(yǎng)。建議建立一個(gè)實(shí)驗(yàn)，評(píng)估一系列十字孢菌素濃度和暴露時(shí)間。作為一個(gè)起點(diǎn)，我們通常使用1μM濃度4小時(shí)來(lái)誘導(dǎo)90%以上的Jurkat細(xì)胞凋亡。我們發(fā)現(xiàn)，一些細(xì)胞系，如U-937細(xì)胞，可能需要長(zhǎng)達(dá)6小時(shí)才能獲得類(lèi)似的結(jié)果。因此，最好用你的細(xì)胞建立一個(gè)滴定實(shí)驗(yàn)，并通過(guò)實(shí)驗(yàn)得出合適的星孢菌素濃度和暴露時(shí)間。