藥理學(xué)(第九章 膽堿受體阻斷藥(Ⅱ)N 膽堿受體阻斷)
1.除極化型肌松藥(depolarizing muscular relaxants):能與神經(jīng)肌肉接頭后膜的膽堿受體結(jié)合,產(chǎn)生較持久的除極化作用,使神經(jīng)肌肉接頭后膜的 NM膽堿受體不能對 ACh 起反應(yīng),從而使骨骼肌松弛的藥物。
2.非除極化型肌松藥(nondepolarizing muscular relaxants):又稱競爭性肌松藥,能與 ACh 競爭神經(jīng)肌肉接頭的 NM膽堿受體,阻斷 ACh 的除極化作用,使骨骼肌松弛。其本身不引起突觸后膜的去極化。
3.除極型肌松藥的作用機(jī)制
(1)Ⅰ相阻斷(去極化):短暫激動 NM受體,出現(xiàn)短暫的肌肉收縮。
(2)Ⅱ相阻斷(脫敏): 除極化型肌松藥持續(xù)存在,占領(lǐng) NM受體,使膜對 ACh 不產(chǎn)生反應(yīng),稱為 ACh作用的脫敏。
4.除極型肌松藥的特點(diǎn)
(1)肌松前出現(xiàn)短期肌束震顫;?
(2)抗膽堿酯酶藥不僅不能糾正肌松,反而加重肌松作用;?
(3)連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性;
(4)治療量時(shí)無神經(jīng)節(jié)阻滯作用。
5.除極型肌松藥的代表藥物:琥珀膽堿
6.非除極型肌松藥的作用機(jī)制:無內(nèi)在活性,能與 ACh 競爭神經(jīng)肌肉接頭的 NM受體,阻斷 ACh 對 NM受體的激動作用,而使骨骼肌松弛。
7.非除極型肌松藥的特點(diǎn)
(1)肌松前無肌肉興奮現(xiàn)象(震顫);
(2)與抗膽堿酯酶藥之間有拮抗作用,故過量時(shí)可用新斯的明解救。
8.非除極型肌松藥代表藥物:筒箭毒堿、阿曲庫銨。
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