科研實驗中大家比較常見熒光標記前體藥物、基團改性前體藥物、化學鍵修飾前體藥物、糖類修飾前體藥物、蛋白類修飾前體藥物等等，那么今日瑞禧生物小編給大家整理分享一種葉酸介導的FUA偶聯(lián)PAMAM的制備應用。

5-Fu能干擾核酸特別是DNA的合成，從而阻止細胞生長，但其也有一些不足，會產生一些副作用，且其體內半衰期短、口服吸收不穩(wěn)定等，這限制了5-Fu的臨床實際應用。因此，采用葉酸修飾改性5-Fu，制備載體藥體系。

FA-PAMAM-FUA靶向載藥體系的制備：

FA-PAMAM的制備：將葉酸溶解于溶劑，并用HCl溶液調節(jié)pH。加入EDC·HCI,于25℃水浴中避光磁力攪拌1h使葉酸活化，得到葉酸活化酯。取2PAMAM 甲醇溶液,加入溶劑，在氮氣的保護下，將上述活化得到的葉酸活化酯逐滴加入，25℃水浴中繼續(xù)攪拌反應過夜（12h),反應過程需要避光．將反應后的FA-PAMAM溶液裝入截留分子量為14000 Da的透析袋中，用雙蒸水透析3次，每次24h,即可得到淡黃色FA-PAMAM 偶合物溶液。

5-氟尿嘧啶－1-基乙酸（FUA)的制備：

稱取純化干燥的FUA溶于DMSO溶液，并用HCI溶液調節(jié)pH,加入EDC·HCI,避光并在25℃水浴中攪拌1h使FUA活化．然后在氮氣的保護下，將活化的FUA溶液逐滴加入到先前制備的FA-PAMAM偶合物溶液中，25℃水浴中避光繼續(xù)攪拌反應過夜（12h),即得 FA-PAMAM-FUA 溶液。

結論：采用共價交聯(lián)法在優(yōu)化的實驗條件下制備出了穩(wěn)定、粒徑分布較均一、載藥量較高的FA-PAMAM-FUA納米載藥體系。此外，F(xiàn)A-PAMAM-FUA納米粒子在不同釋放介質中具有一定的藥物緩釋性能，將5-Fu以化學鍵結合到載體PAMAM上，穩(wěn)定性較高，其在模擬體液中具有緩慢釋放的性能并且具有一定的pH敏感性，能更多的在腫瘤環(huán)境中釋放從而更大地發(fā)揮5-Fu的抑制作用。

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