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阿奇霉素凝膠制劑一期臨床試驗(yàn)已獲FDA批準(zhǔn)。

作者：Claire

出品：財(cái)經(jīng)涂鴉

向兒童提供藥物是一項(xiàng)獨(dú)特的挑戰(zhàn)，特別是在嬰兒和兒童死亡率高的資源有限的國(guó)家。許多藥物是固體或片劑，這些藥物不容易被兒童吞咽，也很難根據(jù)兒童的體重給藥。雖然有些藥物有液體和半固體的替代品，但許多藥物缺乏這種選擇，或者沒(méi)有可靠的冷鏈供應(yīng)鏈時(shí)，就變得不穩(wěn)定。

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為了解決這些問(wèn)題，來(lái)自麻省理工學(xué)院和Brigham and Women’s Hospital的研究人員開(kāi)發(fā)了一種新的油基凝膠配方（oil-based gel formulation）。在一項(xiàng)臨床研究中，研究人員表明，這種低成本的“油凝膠”，是從食品工業(yè)已經(jīng)使用的材料中提取出來(lái)的，可以按照配方制成液體、增稠飲料，以及像酸奶布丁一樣堅(jiān)硬的液體。此外，臨床前研究表明，油凝膠可以促進(jìn)藥物吸收，其水平與固體片劑相當(dāng)或更好，同時(shí)允許計(jì)量劑量適合兒童。

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研究結(jié)果發(fā)表在2022年5月27日的Science Advances雜志，標(biāo)題為“開(kāi)發(fā)油基凝膠作為兒科應(yīng)用的通用給藥系統(tǒng)”（Development of oil-based gels as versatile drug delivery systems for pediatric applications）。

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該研究的主要作者麻省理工學(xué)院布里格姆消化病學(xué)部門和化學(xué)工程系A(chǔ)meya Kirtane博士指出，大多數(shù)液體或半固體系統(tǒng)是基于水的，并且對(duì)輸送不能溶解在水中的藥物造成限制。研究團(tuán)隊(duì)開(kāi)發(fā)的系統(tǒng)是一種油基系統(tǒng)凝膠，這使得它可以與大多數(shù)藥物兼容。這使得半固體或液體劑型藥物的配方得以實(shí)現(xiàn)，并使患者、尤其是兒童更容易服藥。

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油凝膠系統(tǒng)由簡(jiǎn)單的成分組成：一種植物油(如棉籽油、紅花油或芝麻油)，一種優(yōu)化黏度和熱穩(wěn)定性的膠凝劑(如蜂蠟、蠟燭蠟或巴西棕櫚蠟)，以及一種幫助藥物溶解在油凝膠中的增溶劑。該給藥系統(tǒng)具有良好的安全性，易于廣泛生產(chǎn)。它不需要與水重新合成，在缺乏水資源的環(huán)境也可以服藥。

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此外，為了使這些配方能夠在缺乏冷藏設(shè)備的地區(qū)使用，研究人員對(duì)該油凝膠系統(tǒng)的耐熱性進(jìn)行了處理，使它們能夠在40攝氏度下穩(wěn)定數(shù)周，甚至在60攝氏度下穩(wěn)定一周。這樣的高溫并不常見(jiàn)，但在不冷藏的情況下用卡車運(yùn)輸藥品時(shí)，車內(nèi)可以達(dá)到這種溫度。

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在豬的概念驗(yàn)證實(shí)驗(yàn)中，研究人員證明他們的油凝膠系統(tǒng)可以成功地傳遞四種抗感染藥物：阿奇霉素、吡喹酮、苯芴醇和莫西沙星，這些藥物的化學(xué)性質(zhì)和功能廣泛。研究人員發(fā)現(xiàn)，一種溶于水的藥物，如莫西沙星，可以通過(guò)稍加改良的油凝膠來(lái)傳遞。油凝膠可以兼顧口服與直腸給藥兩種給藥途徑，因此開(kāi)發(fā)和優(yōu)化每種藥物的油凝膠是有重要意義的。

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研究團(tuán)隊(duì)與Sensory Spectrum咨詢公司合作，組建了味覺(jué)評(píng)估小組，評(píng)估哪種油和凝膠劑的組合對(duì)患者來(lái)說(shuō)最適口。為了儲(chǔ)存和運(yùn)送藥物，研究人員還設(shè)計(jì)了一個(gè)類似于可擠壓的酸奶包裝的分配器，有區(qū)隔可以用來(lái)分開(kāi)劑量。這樣就可以更容易地根據(jù)每個(gè)孩子的體重為他們提供正確的劑量。

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目前，研究團(tuán)隊(duì)已經(jīng)獲得了FDA的批準(zhǔn)，對(duì)他們的阿奇霉素凝膠制劑進(jìn)行一期臨床試驗(yàn)，他們希望在接下來(lái)的幾個(gè)月里在布里格姆和婦女醫(yī)院臨床研究中心開(kāi)始試驗(yàn)。下一步，研究團(tuán)隊(duì)強(qiáng)調(diào)，除了適合資源有限的兒科護(hù)理外，油凝膠系統(tǒng)還可以用于老年人、胃腸道疾病患者或緩和醫(yī)療（palliative care）患者。

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該團(tuán)隊(duì)另一成員麻省理工機(jī)械工程系和布里格姆消化病學(xué)博士Giovanni Traverso表示：“我們有一個(gè)非常簡(jiǎn)單但非常優(yōu)雅的解決方案來(lái)給吞咽困難的患者用藥。這是一個(gè)巨大的團(tuán)隊(duì)努力，包括基礎(chǔ)配方科學(xué)，感官評(píng)估和配藥系統(tǒng)制造和測(cè)試，它的靈感來(lái)自于食品行業(yè)中已經(jīng)認(rèn)可和使用的方法。”