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脂質體新型載藥技術

2020-10-14 17:59 作者:星戈瑞-熒光居  | 我要投稿

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脂質體是由一個或多個同心脂質雙層膜閉合形成的磷脂囊泡,囊泡內部具有隔離的親水相和親脂相空間。這一獨特的結構使得大多數(shù)親水和親油的藥物能被包封在囊泡內部。其中水溶性藥物包封在內水相中,而脂溶性藥物包封在脂質層中。除此,脂質體內部較大的水相空間和外部生物相容性的脂質能夠傳質像DNA、蛋白質和造影劑等大分子。

磁性脂質體是將磁性納米顆粒(磁性Fe3O4納米顆粒)包封在脂質體內部,可實現(xiàn)磁共振成像示蹤及快速磁分離。外層的脂質仍可包封脂溶性藥物,形成載藥磁性脂質體。磁性脂質體是一種新型物理靶向脂質體,也是磁導向藥物傳遞系統(tǒng)中的一種新型藥物載體,既具有磁流體性能,又具有脂質體功能。當進入人體后,利用體外磁場的效應可以引導藥物在體內定向移動和定位集中的靶向給藥,使其靶向性和專一性更強,診斷治療更加準確、快速,從而達到高效、速效、低毒的效果。如利用PEG化的高性能磁性Fe3O4納米顆粒作為磁共振造影劑,在小鼠腫瘤部位磁共振成像,評價腫瘤EPR被動靶向效果,從而指導納米藥物的用藥,同時還可以構建多功能診療體系。

載多藥脂質體是在脂質體內包封多種藥物,能夠結合多種藥物的復合作用機制,達到更好的治愈效果。水溶性的藥物一般包封在磷脂雙分子層內部水相空間中,而脂溶性藥物嵌入脂質層中。載多藥脂質體的包封率和載藥率根據(jù)不同的藥物分子和不同的磷脂脂質會有不同,總體上載藥量可以在最大載藥量以下調變。

功能性脂質體多利用功能性磷脂已達到特定的脂質體性質,如DPPC熱敏脂質體PAE-PEG酸敏脂質體等。通常采用這種不同環(huán)境下產生相變的磷脂來包封藥物,體內給藥后在病變位置利用達到一定的相變條件,使得脂質體局部位置產生相變而加速釋藥,增加了藥物在靶區(qū)域的分布,降低了網狀內皮系統(tǒng)對脂質體的清除。

脂質體邊緣化是在不同的納米粒子表面進行磷脂PEG修飾以及在不同的脂質體表面修飾或包封其他組分。


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