合成聚乙二醇-聚己內(nèi)酯-聚乙烯亞胺(PEG-PCL-PEI)三嵌段聚合物載體材料,制備包載大黃酸(RH)的PEGPCL-PEI納米粒(PPP-RH-NPS),并評價其理化性質(zhì)和體外生物學(xué)特性.通過開環(huán)聚合和麥克爾加成反應(yīng)合成得到PEG-PCL-PEI聚合物,相對分子質(zhì)量為9.5×10^3,臨界膠束濃度為0.723 nmol·L^-1.包載RH制備得到PPP-RH-NPS,外觀淺黃,乳光明顯,透射電鏡觀察納米粒分散均勻圓整無團(tuán)聚,粒徑為(118.3±3.6)nm,PDI為(0.19±0.08),Zeta電位為(6.3±1.5)mV,包封率為(93.64±5.28)%,載藥量為(8.57±0.53)%.透析法考察PPP-RH-NPS體外釋藥特征,48 h內(nèi)累積釋放率為75.92%,釋藥曲線符合Higuchi模型方程:Q=0.121 6t^1/2+0.069 5(R^2=0.887 4),呈緩釋特性.

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選用兔紅細(xì)胞考察其溶血率,MTT法評價其對HK-2細(xì)胞的生物安全性,在0-0.05 mmol·L^-1不會引起紅細(xì)胞溶血和細(xì)胞毒性.流式細(xì)胞儀考察其攝取效率,PPP-RH-NPS可被細(xì)胞迅速內(nèi)吞,攝取效率高,30 min內(nèi)攝取完全,經(jīng)激光共聚焦顯微鏡觀察,PPP-RH-NPS能夠從溶酶體進(jìn)入細(xì)胞質(zhì),具有溶酶體逃逸特性.因此,該研究成功合成PEG-PCLPEI聚合物和制備得到PPP-RH-NPS,粒徑分布均勻,包封率及載藥量較高,攝取迅速,具有緩釋特征,溶酶體逃逸特性,優(yōu)良的生物安全性.

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產(chǎn)品名稱：聚乙二醇-雙硫鍵-聚己內(nèi)酯-聚乙烯亞胺

英文名稱：PEG-SS-PCL-PEI、PEG（3500）-SS-PCL（1000）-PEI（2500）

別稱：響應(yīng)性聚乙二醇偶聯(lián)聚合物

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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產(chǎn)品名稱：苯硼酸-聚乙二醇-馬來酰亞胺

英文名稱：PhB(OH)2-PEG-MAL

別稱：苯硼酸-PEG-MALMW:2K

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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瑞禧WFF.2023.2