胃腸道的不適癥狀，多數(shù)是所謂“功能性胃腸病”。胃腸道常見的不適癥狀，如噯氣、反酸、上腹部燒灼感、隱痛、腹脹等等，如果經(jīng)過常規(guī)檢查不能發(fā)現(xiàn)能夠解釋臨床表現(xiàn)異常的原因，就被稱為“功能性胃腸病”。這類疾病的核心發(fā)病機制是胃腸運動紊亂和胃腸道對不良刺激的感受反應過度敏感。因此，也被稱為胃腸動力紊亂性疾病。

針對這些發(fā)病機制，通常采用調(diào)節(jié)胃腸運動的藥物以及減少胃腸道刺激因素的藥物。目前，用于調(diào)節(jié)胃腸運動的藥物主要有促胃腸運動藥物和胃腸道解痙藥。

胃腸解痙藥

胃腸解痙藥物（抑制胃腸動力藥物）是一類能松弛胃腸道平滑肌、降低蠕動幅度和頻率、緩解陣發(fā)性腹痛或絞痛的藥物，通過減弱胃腸道的蠕動功能，松弛食管及胃腸道括約肌，而減慢胃的排空和小腸轉(zhuǎn)運，減弱膽囊收縮和降低膽囊壓力，減弱結(jié)腸的蠕動，減慢結(jié)腸內(nèi)容物的轉(zhuǎn)運等。

胃腸解痙藥物的分類

胃腸解痙藥物包括抗膽堿能藥物（阿托品、東良菪堿、山莨菪堿、貝那替秦、哌吡氮平等）、選擇性腸道平滑肌鈣離子拮抗劑（匹維溴銨、奧替溴銨、西托溴銨、阿爾維林等）、離子通道調(diào)節(jié)劑（曲美布?。⒘姿岫ッ敢种苿ɡ浰趬A、屈他維林等）等。

胃腸動力藥

胃腸動力藥是一類調(diào)節(jié)胃腸道平滑肌動力的藥物，促進胃腸道運動藥物/促胃腸道動力藥根據(jù)藥理作用和作用靶點的不同，可分為多巴胺受體拮抗劑、5-羥色胺（5-HT4）受體激動劑、阿片受體激動劑、阿片受體拮抗劑、胃動素受體激動劑、膽囊收縮素（CCK）受體拮抗劑。

神經(jīng)遞質(zhì)和受體

神經(jīng)受體：指突觸后膜上的跨膜蛋白，膜外段朝向突觸間隙，與特異性的遞質(zhì)結(jié)合后，發(fā)生空間構(gòu)象改變，行使功能，使信息從突觸前神經(jīng)元傳遞到突觸后細胞。

神經(jīng)遞質(zhì)：神經(jīng)末梢所釋放的特殊化學物質(zhì)，該物質(zhì)能跨過突觸間隙作用于神經(jīng)元或效應細胞上的特異性受體，從而完成信息傳遞功能的信使物質(zhì)。

神經(jīng)遞質(zhì)可分為經(jīng)典神經(jīng)遞質(zhì)、神經(jīng)肽類和其他類。經(jīng)典神經(jīng)遞質(zhì)包括氨基酸類和乙酰膽堿單胺類。氨基酸類又包括谷氨酸、天冬氨酸、γ-氨基丁酸及甘氨酸類。乙酰膽堿單胺類中乙酰膽堿類主要包括乙酰膽堿。單胺類包括多巴胺、去甲腎上腺素、腎上腺素及5-羥色胺類。神經(jīng)肽是生物體內(nèi)主要起著信息傳遞作用的生物活性多肽，分布于神經(jīng)組織也可存在于其他組織。包括下丘腦釋放激素類、神經(jīng)垂體激素類、阿片垂體肽類、腦腸肽類等。其他類包括NO、CO、組胺和腺苷、前列腺素等。

抗膽堿能藥物

胃腸痙攣原因是膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，引起胃腸平滑肌強直性收縮，引起疼痛。胃腸解痙藥主要為M受體拮抗藥，包括顛茄生物堿類及衍生物和大量人工合成代用品。胃腸解痙藥物通過阻斷膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，解除胃腸痙攣，松弛胃腸平滑肌，緩解疼痛，抑制多種腺體(如汗腺、唾液腺、胃液等)分泌，從而達到止痛的目的。

膽堿能受體主要為以乙酰膽堿作為神經(jīng)遞質(zhì)的受體。乙酰膽堿化學結(jié)構(gòu)如下：

膽堿與乙酰輔酶A在膽堿乙?；D(zhuǎn)移酶的作用下生成乙酰膽堿。乙酰膽堿轉(zhuǎn)移到囊泡中形成乙酰膽堿囊泡轉(zhuǎn)運體并釋放到突觸間隙。在突出間隙中，乙酰膽堿與突觸后膜的受體結(jié)合產(chǎn)生作用。在突觸間隙中的乙酰膽堿經(jīng)乙酰膽堿酯酶水解為膽堿和乙酸，水解形成的膽堿可返回到突觸末梢內(nèi)，再次參與乙酰膽堿的合成。

乙酰膽堿受體（acetylcholine receptor，AChR）根據(jù)對不同的生物堿反應的不同，分為兩類：一類對毒蕈堿Muscarine較為敏感，稱為毒蕈堿乙酰膽堿受體（mAChR），即M受體；另一類對煙堿Nicotine較為敏感，稱為煙堿乙酰膽堿受體（nAChR），即N受體。M受體有5種亞型，分別是M1，M2，M3，M4，M5。較為公認的是M1，M2和M3三種亞型。M1膽堿受體主要分布在胃壁細胞、神經(jīng)節(jié)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)。M2膽堿受體主要分布于心臟、腦、自主神經(jīng)節(jié)和平滑肌。M3膽堿受體主要分布于外分泌腺、平滑肌、血管內(nèi)皮、腦和自主神經(jīng)節(jié)。N受體根據(jù)分布不同，分為N1，N2兩種。N1受體分布于神經(jīng)節(jié)，N2受體分布于神經(jīng)肌肉接頭（骨骼肌細胞膜）。乙酰膽堿與平滑肌上毒蕈堿樣受體 (M 受體) 結(jié)合，能促進平滑肌收縮。

胃腸解痙藥主要為M受體拮抗劑。包括顛茄生物堿類及衍生物和大量人工合成代用品，通過阻斷膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，解除胃腸痙攣，松弛胃腸平滑肌，緩解疼痛，抑制多種腺體(如汗腺、唾液腺、胃液等)分泌，從而達到止痛的目的。此類藥物可分為抗M膽堿受體藥（阿托品、顛茄等叔胺類）、季銨類抗膽堿能藥（溴銨類）、罌粟堿衍生物（維林類）、胃腸道功能調(diào)節(jié)劑等。

腸道平滑肌鈣離子拮抗劑

目前，調(diào)節(jié)平滑肌收縮反應的確切機制尚未完全闡明，許多研究表明，鈣離子（Ca2+）在介導平滑肌收縮反應中起核心作用。外來刺激作用于細胞膜，引發(fā)細胞內(nèi)游離鈣離子濃度升高，啟動平滑肌興奮-收縮耦聯(lián)過程。胃腸道高選擇性鈣拮抗劑，通過競爭結(jié)合平滑肌細胞膜外表面的L型鈣離子通道雙氫吡啶位點，抑制鈣離子內(nèi)流，被抑制的鈣離子從細胞肌漿網(wǎng)釋放，縮短慢波平臺期，消除伴隨的結(jié)腸收縮活動，同時通過縮短慢波期間，減少慢波頻率而抑制平滑肌活動。代表藥物有溴銨、維林類。

離子通道調(diào)節(jié)劑

典型藥物曲美布汀，雙向調(diào)節(jié)作用，抑制細胞膜鉀離子通道，產(chǎn)生去極化，提高胃腸道平滑肌的興奮性。另一方面，阻斷鈣離子通道，抑制鈣離子內(nèi)流，抑制平滑肌收縮。

磷酸二酯酶抑制劑

ATP和GTP經(jīng)過腺苷酸環(huán)化酶（AC）和鳥苷酸環(huán)化酶（GC）催化下生成環(huán)磷腺苷（cAMP）和環(huán)磷鳥苷（cGMP），環(huán)磷腺苷和環(huán)磷鳥苷是作為神經(jīng)遞質(zhì)、激素、光和氣味等物質(zhì)的第二信使，廣泛作用于靶器官。環(huán)磷腺苷（cAMP）和環(huán)磷鳥苷（cGMP）在磷酸二酯酶（PDE）的作用下可降解成5’-AMP和5’-GMP，從而終止這些第二信使的生理功能。

根據(jù)底物特異性、基因序列相關(guān)性、動力學特性、藥理性質(zhì)，PDE分為11個家族（PDE1~PDE11），其中PDE4、PDE7、PDE8選擇性水解cAMP，PDE5、PDE6、PDE9特異性代謝cGMP，而PDE1、PDE2、PDE3、PDE10、PDE11同時水解cAMP和cGMP。目前已發(fā)現(xiàn)在哺乳動物細胞中存在21個 PDE基因，每個家族都由1~4個不同基因編碼產(chǎn)生多個剪接變異體。磷酸二酯酶抑制劑可通過抑制第二信使，調(diào)控鈣離子通道以及其他蛋白酶的作用，從而影響胃腸道平滑肌的作用，緩解胃腸道平滑肌癥狀。

多巴胺受體拮抗劑

現(xiàn)今發(fā)現(xiàn)的多巴胺受體有五種，D1、D2、D3、D4、D5，其中D1 、D5為D1樣受體 ，激活后升高細胞內(nèi)cAMP 水平，D2、D3、D4為D2樣受體，激活后降低細胞內(nèi)cAMP水平。

多巴胺 D2受體廣泛分布于胃腸道( 特別是胃和小腸) 的效應細胞和膽堿能神經(jīng)元中，其效應為抑制乙酰膽堿( acetylcholine，Ach) 釋放，從而抑制平滑肌運動。

多巴胺D2受體拮抗劑包括了甲氧氯普胺、多潘立酮、伊托必利等。多巴胺能降低胃及食管下括約肌節(jié)律，擾亂胃竇、十二指腸運動的協(xié)調(diào)性，多巴胺受體拮抗劑通過選擇性阻滯多巴胺受體而發(fā)揮促動力效應。

5-HT4受體激動劑

5-HT受體基于結(jié)構(gòu)特征和使用的第二信使系統(tǒng)分成7種5-HT受體亞型。其中僅5-HT3受體與配體門控通道離子通道偶聯(lián)，其余6種均與G蛋白偶聯(lián)。通過第二信使激活下游系列蛋白酶發(fā)揮作用。5-HT激動胃腸道平滑肌5-HT2受體，或腸壁內(nèi)神經(jīng)節(jié)細胞5-HT4受體，均可以引起胃腸道平滑肌收縮，使胃腸道張力增加，腸蠕動加快；5-HT尚可興奮支氣管平滑肌，哮喘病人對其特別敏感，但對正常人影響較小。

屬于該類別的藥物有必利類等。它們通過作用于胃腸道膽堿能中間神經(jīng)元及腸肌間神經(jīng)叢的5-HT4受體，促使興奮性神經(jīng)元釋放乙酰膽堿增加，致使胃腸道的蠕動性收縮。

可增強食道、胃、十二指腸及小腸的協(xié)調(diào)運動，促進消化系統(tǒng)的排空，且對結(jié)腸運動、胃腸激素和內(nèi)臟敏感性均有影響。

阿片受體

最常見的阿片受體是μ受體（MOR）、κ受體（KOR）、δ受體（DOR），其中μ、κ受體與胃腸道關(guān)系最為密切，可通過膽堿能神經(jīng)、腎上腺素能神經(jīng)調(diào)節(jié)胃腸動力。

阿片受體激動劑

外周阿片受體激動劑曲美布汀有解痙鎮(zhèn)痛作用，其有胃腸道運動功能雙向調(diào)節(jié)作用，胃腸動力低下時可激活阿片μ受體，抑制去甲腎上腺素的釋放而增加胃腸道的運動節(jié)律；胃腸動力亢進時可作用于Ach能神經(jīng)和阿片受體，抑制Ach的釋放而抑制胃腸道的運動。

阿片受體拮抗劑

愛維莫潘是其一個典型代表。阿片類物質(zhì)可抑制消化道的推進性運動，從而導致便秘。其由周圍腸神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)控，而鎮(zhèn)靜作用由中樞神經(jīng)系統(tǒng)調(diào)控。拮抗周圍神經(jīng)系統(tǒng)的阿片類拮抗劑能保留腸道正常的動力，且保留阿片類物質(zhì)的鎮(zhèn)靜效應。

胃動素受體激動劑

胃動素（motilin）是一種由22個氨基酸組成的腦腸肽，由小腸上段和空腸黏膜的Mo內(nèi)分泌細胞合成，可在消化間期呈周期性釋放，促進胃腸運動。胃動素通過與其受體結(jié)合后可誘發(fā)胃和小腸強烈收縮并向遠端傳播，進而促進胃腸運動與加速胃排空。胃動素受體在整個消化道都有分布，以上消化道分布最為密集。胃動素受體是一種G蛋白偶聯(lián)受體。胃動素受體激動劑可促進胃腸道運動。

膽囊收縮素（CCK）受體拮抗劑

膽囊收縮素（CCK）是由胃腸道粘膜I細胞分泌的多肽激素，具有能收縮膽囊和刺激胰酶分泌；增強胰酶活性，刺激胃腸肌肉；促進遠端十二指腸和空腸的蠕動；促進胃酸、胰液的分泌以及抑制攝食行為等功能。

XA03A治療功能性腸道疾病的藥物

25.匹維溴銨，Pinaverium bromide

匹維溴銨是作用于胃腸道的解痙劑，它是一種鈣拮抗劑，通過抑制鈣離子流入腸道平滑肌細胞發(fā)揮作用。

適應癥：對癥治療與腸道功能紊亂有關(guān)的疼痛、排便異常和腸道不適 ；對癥治療與膽道功能紊亂有關(guān)的疼痛 ；為鋇灌腸做準備。

匹維溴銨化學結(jié)構(gòu)如下：

26.二甲硅油，Dimethicone　　

適應癥：藥用輔料，消泡劑，潤滑劑。二甲硅油片是治療腸胃脹氣的藥物。另外二甲硅油也是一種消泡劑，清除胃腸道中的泡沫，緩解胃脹的癥狀。

作用機制：表面張力小，改變氣泡表面的張力使其破裂。

二甲硅油化學結(jié)構(gòu)如下：

27.西甲硅油，Simethicone

西甲硅油為二甲硅油和二氧化硅的混合物。

適應癥：用于治療由胃腸道中聚集了過多氣體而引起的不適癥狀如腹部脹氣等，術(shù)后也可使用；可作為腹部影像學檢查的輔助用藥（如X線、超聲胃鏡）以及作為雙重對比顯示的造影劑懸液的添加劑；作為表面活性劑（如清潔劑）中毒時的除沫劑。

作用機制：單用二甲硅油消泡作用較弱，加入二氧化硅可增強二甲硅油的消泡作用。西甲硅二甲硅油/二氧化硅是一種穩(wěn)定的表面活性劑，即聚二甲基硅氧烷。它可以改變消化道中存在于食糜和黏液內(nèi)的氣泡的表面張力，并使之分解。釋放出的氣體可以被腸壁吸收，并通過腸蠕動排出體外。二甲硅油/二氧化硅的作用為純粹的物理性作用，不涉及化學反應，而且其為藥理學和生理學惰性物質(zhì)。二甲硅油/二氧化硅口服后不被腸道吸收，經(jīng)胃腸道轉(zhuǎn)運后以原型的形式排出。

西甲硅油化學結(jié)構(gòu)如下：

28.間苯三酚，Phloroglucinol

適應癥：消化系統(tǒng)和膽道功能障礙引起的急性痙攣性疼痛。

作用機制：間苯三酚能直接作用于胃腸道和泌尿生殖道的平滑?。赡芡ㄟ^NO作用），是親肌性、非阿托品、非罌粟堿類平滑肌解痙藥。與其他平滑肌解痙藥相比，其特點是不具有抗膽堿作用，在解除平滑肌痙攣的同時，不會產(chǎn)生一系列抗膽堿樣副作用，不會引起低血壓、心率加快、心律失常等癥狀，對心血管功能沒有影響。

間苯三酚化學結(jié)構(gòu)如下：

29.曲美布汀，Trimebutine

適應癥：1.用于慢性胃炎引起的胃腸道癥狀(如腹部脹滿感、腹部疼痛、噯氣等)。2.用于腸易激綜合征。3.用于術(shù)后腸道功能的恢復。4.用于鋇劑灌腸檢查，可加速鋇劑灌腸檢查的進程。

作用機制： 作用外周胃腸道神經(jīng)叢阿片μ受體、κ受體，充分抑制膽堿能神經(jīng)以及神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，降低胃腸動力并且抑制鈣離子通道，顯著降低平滑肌興奮性。對胃腸動力較低的情況，應用曲美布汀也可以明顯抑制腎上腺素能神經(jīng)，降低去甲腎上腺素的分泌，恢復胃腸動力并且抑制鉀離子通道，提高平滑肌興奮性，促進患者癥狀的改善。

曲美布汀化學結(jié)構(gòu)如下：

30.罌粟堿，Papaverine

適應癥：對血管、支氣管、胃腸道、膽管等平滑肌都有松弛作用。

作用機制： 其作用可能是抑制環(huán)核苷酸磷酸二酯酶引起。

罌粟堿化學結(jié)構(gòu)如下：

31.格隆溴銨，Glycopyrrolate

化學式為C19H28BrNO3，是一種抗膽堿藥。格隆溴銨化學結(jié)構(gòu)如下：

適應癥：用于胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎等。

作用機制：季銨類抗膽堿藥，能選擇性作用于消化道，有抑制胃液分泌及調(diào)節(jié)胃腸蠕動作用，服后能迅速解痙、抑酸、止痛，并有比阿托品更強的抗唾液分泌作用，但無中樞性抗膽堿活性。

格隆溴銨為2021年第2批集采藥物。格隆溴銨各省集采首年約定采購量基數(shù)及采購金額如下圖。合計采購量計算基數(shù)為2.9657萬支（折成1ml/支），對應的采購金額為94.10萬元。

格隆溴銨集采中標單位為成都苑東生物制藥股份有限公司和廣東嘉博制藥有限公司。具體如下圖。

XA03B單方顛茄及其衍生物

32.阿托品，Atropine

XA03B單方顛茄及其衍生物，以及XS01F感覺器官藥物-眼科用藥-散瞳藥及睫狀肌麻痹藥

適應癥：適用于緩解內(nèi)臟絞痛：包括胃腸痙攣引起的疼痛、腎絞痛、膽絞痛、胃及十二指腸潰瘍，也可用于竇性心動過緩、房室傳導阻滯。臨床上常用于抑制腺體分泌、擴大瞳孔、調(diào)節(jié)睫狀肌痙孿、解除腸胃和支氣管等平滑肌痙攣。

阿托品化學結(jié)構(gòu)如下：

機制：乙酰膽堿受體阻斷藥，它可與乙酰膽堿競爭副交感神經(jīng)節(jié)后纖維突觸后膜的乙酰膽堿M-受體，從而拮抗過量乙酰膽堿對突觸后膜刺激所引起的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經(jīng)癥狀。臨床上常用于抑制腺體分泌、擴大瞳孔、調(diào)節(jié)睫狀肌痙孿、解除腸胃和支氣管等平滑肌痙攣。它可以有效地控制有機磷農(nóng)藥中毒時出現(xiàn)的毒蕈堿樣癥狀和中樞神經(jīng)癥狀。但有機磷中毒時對硫酸阿托品的耐受性高，因此用藥量應足夠大。

33.顛茄，Hyoscyamine

化學成分為莨菪堿，化學結(jié)構(gòu)如下圖：

適應癥：為理血劑，具有解除平滑肌痙攣，抑制腺體分泌之功效。主治胃及十二指腸潰瘍，胃腸道、腎、膽絞痛等。

作用機制：M膽堿受體阻斷藥,能抑制乙酰膽堿的毒蕈堿作用，主要系抑制節(jié)后膽堿能神經(jīng)支配的自主性效應器部位乙酰膽堿的活動，受乙酰膽堿支配的平滑肌的活動也被抑制。

34.山莨菪堿，(-)-Anisodamine

屬于M膽堿受體阻斷藥，具有外周抗M膽堿受體作用，能解除乙酰膽堿所致平滑肌痙攣，也能解除微血管痙攣，改善微循環(huán)。對胃腸道平滑肌有松弛作用，并抑制其蠕動。對微血管的解痙作用更明顯，同時有鎮(zhèn)痛作用。

山莨菪堿本身還有羥基，是一個極性很大的集團，水溶性強，所以很難透過血腦屏障，中樞作用很弱。山莨菪堿化學結(jié)構(gòu)如下：

35.丁溴東莨菪堿，N-Butylscopolammonium Bromide

丁溴東莨菪堿化學結(jié)構(gòu)如下：

M膽堿受體阻斷藥。季銨鹽難以進入中樞，是外周抗膽堿藥。主要用于胃、十二指腸以及其他內(nèi)鏡檢查的患者，可以起到抑制胃腸道蠕動的功效，有利于檢查及操作的作用。

36.東莨菪堿，Scopolamine

東莨菪堿化學結(jié)構(gòu)如下：

東莨菪堿結(jié)構(gòu)中有一個氧橋，所以脂溶性好，就能夠進入到大腦，從而中樞作用最強?？捎糜诼樽砬坝盟?、解除平滑肌痙攣、緩解疼痛、解救阿托品過敏患者出現(xiàn)的有機磷農(nóng)藥中毒、減少支氣管哮喘和哮喘型支氣管炎患者的憋喘癥狀。

顛茄類不同藥物的區(qū)別

山莨菪堿、東莨菪堿、丁溴東莨菪堿和阿托品在結(jié)構(gòu)上都具有相同的莨菪酸部分，而不同在于山莨菪堿、東莨菪堿在阿托品的托品烷基礎(chǔ)上分別導入6-羥基和6，7-環(huán)氧基，丁溴東莨菪堿是6,7-環(huán)氧基，同時是季銨鹽。這幾類藥品的主要區(qū)別在化學結(jié)構(gòu)上，而結(jié)構(gòu)的不同又會導致各類藥物透過血腦屏障、胎盤屏障和組織選擇性的不同。以血腦屏障為例，山莨菪堿比阿托品多了羥基，親水性增加，難以透過血腦屏障，中樞作用很弱。與阿托品相似，山莨菪堿對腺體、眼、平滑肌和心肌的作用強，但在唾液和擴瞳作用方面要比阿托品弱。而東莨菪堿與阿托品相比，由于氧橋的引起，脂溶性增加，更容易透過血腦屏障，所以東莨菪堿對中樞神經(jīng)有很強的作用。較低劑量就有顯著的中樞效應，治療劑量的東莨菪堿可以抑制中樞神經(jīng)，較大劑量卻又可以興奮中樞神經(jīng)。簡單來講，山莨菪堿主要作用于外周，治療外周的痙攣。比如解除平滑肌痙攣、胃腸絞痛、膽道痙攣，還有抗休克和有機磷中毒。而東莨菪堿比較特殊，由于對中樞有比較強的作用，所以基于對其結(jié)構(gòu)的優(yōu)化和改造衍生了兩種臨床品種：一種延續(xù)了強中樞作用，也就是氫溴酸東莨菪堿，主要用于麻醉前給藥、震顫麻痹、暈動病、躁狂性精神病、胃腸膽腎平滑肌痙攣、胃酸分泌過多、感染性休克和有機磷中毒；另一種減弱了中樞效應，也就是丁溴東莨菪堿，主要用于各種病因引起的胃腸道痙攣、膽絞痛、腎絞痛或胃腸道蠕動亢進等，還用于胃、十二指腸、結(jié)腸內(nèi)鏡檢查中以減少或抑制胃腸道蠕動。

XA03F胃腸動力藥

37.多潘立酮，Domperidone

為多巴胺受體拮抗劑，能抑制多巴胺DA2受體，拮抗多巴胺對膽堿能神經(jīng)元的抑制作用，從而促進胃收縮。多潘立酮化學結(jié)構(gòu)如下：

多潘立酮為2020年第1批集采藥物。各省約定采購量基數(shù)合計74,692.80萬片，金額達12,689.50萬元。具體如下圖：

多潘立酮中選公司四川維奧制藥有限公司、華東醫(yī)藥、輔仁藥業(yè)在各省的集采約定采購量計算基數(shù)及采購金額如下圖：

38.甲氧氯普胺，Metoclopramide

甲氧氯普胺化學結(jié)構(gòu)如下：

本品為多巴胺第2（DA2）受體拮抗劑，同時還具有5-羥色胺第4（5-HT4）受體激動效應，對5-HT3受體有輕度抑制作用?？勺饔糜谘铀璐咄禄瘜W感受區(qū)（CTZ）中多巴胺受體而提高CTZ的閾值，具有強大的中樞性鎮(zhèn)吐作用。亦能阻斷下丘腦多巴胺受體，抑制催乳素抑制因子，促進泌乳素的分泌，故有一定的催乳作用。對中樞其它部位的抑制作用較微，有較弱的安定作用，較少引起催眠作用。對于胃腸道的作用主要在上消化道，促進胃及上部腸段的運動；提高靜息狀態(tài)胃腸道括約肌的張力，增加下食管括約肌的張力和收縮的幅度，使食管下端壓力增加，阻滯胃-食管反流，加強胃和食管蠕動，并增強對食管內(nèi)容物的廓清能力，促進胃的排空；促進幽門、十二指腸及上部空腸的松弛，形成胃竇、胃體與上部小腸間的功能協(xié)調(diào)。

39.莫沙必利，Mosapride

莫沙必利是5-HT4受體激動劑， 全胃腸動力藥，可促進結(jié)腸的運動；

莫沙必利（mosapride）是日本Dainippon公司開發(fā)的胃動力藥，1998年12月在日本上市，商品名為大日本，臨床用于治療慢性胃炎、功能性消化不良、胃食道返流性疾病及手術(shù)伴隨的一系列胃腸道癥狀。莫沙必利化學結(jié)構(gòu)如下：

莫沙必利是2021年第1批集采藥物，各省集采約定采購量及金額如下圖：

中標企業(yè)三家中選公司魯南貝特制藥、福建海西制藥、成都康弘藥業(yè)的約定采購量及金額如下圖所示，合計金額3.5億元：

40.溴米那普魯卡因，Bromosoval Procaine

主要成分包括溴米那與普魯卡因，具有鎮(zhèn)靜、催眠以及鎮(zhèn)吐的作用，常規(guī)劑量下主要表現(xiàn)為對神經(jīng)系統(tǒng)的抑制作用，大量使用時可能會出現(xiàn)興奮作用。臨床上，溴米那魯卡因注射劑主要可以用于神經(jīng)性嘔吐的患者，也可以用于妊娠嘔吐，還可以用于防治暈車。除此之外，對于胃痙攣所導致的嘔吐，也具有一定效果。

溴米那化學結(jié)構(gòu)如下：

溴米那為溴脲類催眠鎮(zhèn)靜藥物，由Knoll于1907年發(fā)現(xiàn)，于1909年獲得專利。然而，由于存在成癮和自殺的風險，它在大多數(shù)國家被禁止銷售，并開發(fā)了更安全的藥物，如苯二氮卓類藥物。

普魯卡因化學結(jié)構(gòu)如下：

普魯卡因為酯類局部麻醉藥，能暫時阻斷神經(jīng)纖維的傳導而具有麻醉作用。抑制突觸前膜乙酰膽堿釋放，發(fā)生一定的神經(jīng)肌肉阻斷，可增強非去極化肌松藥的作用，并直接抑制平滑肌，可解除平滑肌痙攣。

41.伊托必利，Itopride

伊托必利既是多巴胺D2受體拮抗劑，也是膽堿酯酶抑制劑。D2受體抑制乙酰膽堿，抑制腸胃平滑肌運動。而D2受體拮抗劑能夠促進乙酰膽堿作用。膽堿酯酶抑制劑抑制膽堿的水解，延長膽堿作用時間。伊托必利化學結(jié)構(gòu)如下：