藥學(xué)349考研、藥理學(xué)背誦筆記(3)
腎上腺素受體激動藥(下)

二、α、β受體激動劑(接上)
麻黃堿
????直接激動α、β受體,間接促進去甲腎上腺素能神經(jīng)能神經(jīng)末梢釋放NA。與腎上腺素相比特點:
化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定,口服有效
擬腎上腺素作用弱而持久
中樞興奮作用較顯著
易產(chǎn)生快速耐受性,但停藥一周后可恢復(fù)
臨床應(yīng)用:
防治蛛網(wǎng)膜下腔和硬脊膜外麻醉所引起的低血壓
鼻黏膜充血
預(yù)防支氣管哮喘
與氨茶堿交替使用
緩解蕁麻疹和血管神經(jīng)性水腫等變態(tài)反應(yīng)的皮膚黏膜癥狀

三、β受體激動劑
????異丙腎上腺素
????對β1、β2受體均有強大的激動作用。對α受體幾乎無作用。
心臟
激動心臟β1受體,增加心肌收縮力,加快心率,加快傳導(dǎo),增加心輸出量
可引起心悸、竇性心動過速等癥狀
過量可致心律失常
血管、血壓
激動β2受體產(chǎn)生擴血管作用,主要是骨骼肌血管顯著舒張,冠狀動脈血管舒張,對腎血管和腸系膜血管舒張作用較弱。由于血管擴張,外周阻力下降,使舒張壓下降
適量靜脈注射,收縮壓升高,舒張壓略下降,脈壓差明顯增大
大劑量使靜脈強烈擴張,有效血容量下降,回心血量減少,心輸出量減少,導(dǎo)致血壓下降,此時收縮壓和舒張壓均降低。
平滑肌
激動支氣管β2受體,使支氣管平滑肌松弛,作用較腎上腺素強
抑制肥大細胞釋放炎癥介質(zhì)
對支氣管黏膜血管無收縮作用,故消除黏膜水腫效果不如腎上腺素
對于其他平滑肌也有舒張作用
代謝
促進糖原、脂肪分解,使血糖、血中游離脂肪酸升高,升高血糖作用較腎上腺素弱
臨床應(yīng)用
支氣管哮喘
房室傳導(dǎo)阻滯
二、三度房室傳導(dǎo)阻滯
心搏驟停
與去甲腎上腺素或間羥胺合用,防止因舒張壓下降而降低冠狀動脈灌注壓
感染性休克
多巴酚丁胺
????①選擇性激動β1受體,β2、α1激動微弱
????②短期用于治療心肌梗死伴心力衰竭的患者
????③梗阻性肥厚性心肌病患者禁用
β2受體選擇性激動藥
????沙丁胺醇、特步他林、奧西那林
????臨床上治療支氣管哮喘的主要藥物