ITZ-NPs人血清蛋白納米粒包載伊曲康唑/NPs-ACM-HSA 納米粒負(fù)載阿克拉霉素A的研究制備
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用熒光光譜和紫外吸收光譜法,在pH=7.4±0.1的0.1 mol·L-1磷酸緩沖溶液中,研究了伊曲康唑與牛血清白蛋白(BSA)和人血清白蛋白(HSA)的相互作用.實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,伊曲康唑與牛血清白蛋白和人血清白蛋白作用的猝滅常數(shù)均隨著溫度的升高而降低,伊曲康唑可以有規(guī)律地使血清白蛋白內(nèi)源熒光猝滅,其猝滅機(jī)理可認(rèn)為是伊曲康唑與白蛋白形成復(fù)合物的靜態(tài)猝滅.獲得了在不同溫度下,伊曲康唑與血清白蛋白作用的結(jié)合常數(shù)以及△G、△H和△S等熱力學(xué)參數(shù).根據(jù)所得結(jié)果可推斷伊曲康唑與白蛋白的作用力主要為疏水作用力,同時(shí),利用熒光共振能量轉(zhuǎn)移理論(FRET)計(jì)算得出了伊曲康唑與白蛋白結(jié)合位置的距離d. 而且,利用同步熒光光譜和紫外光譜揭示了該反應(yīng)中蛋白的結(jié)構(gòu)和其微環(huán)境的變化.
為促進(jìn)固體脂質(zhì)納米粒(SLN)的發(fā)展,提高阿克拉霉素A(ACM-A)的療效,制備具有肝靶向的阿克拉霉素A固體脂質(zhì)納米粒(ACM-SLN)凍干針刺,并對(duì)其質(zhì)量和體內(nèi)組織分布進(jìn)行研究.方法 采用正交設(shè)計(jì)優(yōu)化ACM-SLN及其凍干針劑的處方和制備工藝,并研究其形態(tài)、粒徑及粒徑分布、載藥量,穩(wěn)定性和動(dòng)物體內(nèi)分布.結(jié)果 得到的ACM-SLN平均粒徑為62 nm,平均載藥量為4.41%,平均包封率為88.17%.體內(nèi)分布研究結(jié)果表明,15,30和60 min時(shí)ACM-SLN凍干針劑在肝臟中的藥物濃度分別為30.379,32.591和30.416 mg·L-1,而對(duì)應(yīng)的ACM-A溶液劑的質(zhì)量濃度分別為10.795,12.796和10.135 mg·L-1.
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RXYWX.2022.7.15