他汀類藥物沒(méi)有最好，只有最適合的。

一分鐘看懂他汀

臨床上常用的他汀類藥物有7個(gè)，分別是洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀。

這些他汀類藥物都是通過(guò)抑制體內(nèi)膽固醇合成過(guò)程中的羥甲戊二酰輔酶A（HMG-CoA）還原酶，促進(jìn)低密度脂蛋白的代謝和增加高密度脂蛋白的濃度，除此之外還有抗炎、穩(wěn)定斑塊、改善內(nèi)皮細(xì)胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反應(yīng)等效應(yīng)。

他汀類藥物耐受性好，一般不良反應(yīng)為口干、腹痛、便秘、流感樣癥狀、消化不良、轉(zhuǎn)氨酶升高、肌病等。值得一提的是，無(wú)論是哪種他汀類藥物，不良反應(yīng)發(fā)生率都有隨劑量增加而增加的趨勢(shì)，使用過(guò)程中需要予以注意。

根據(jù)結(jié)構(gòu)改造順序，可以分為三代

第一代

洛伐他汀、辛伐他汀和普伐他汀。洛伐他汀、辛伐他汀性質(zhì)類似，降脂強(qiáng)度為中效，辛伐他汀更為常用。普伐他汀為中效他汀。

第二代

氟伐他汀，是第一個(gè)全人工合成的他汀類藥物，為中效他汀。

第三代

阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀，為人工合成的對(duì)應(yīng)體。阿托伐他汀、瑞舒伐他汀為強(qiáng)效他汀，且長(zhǎng)效；匹伐他汀為中效他汀，且長(zhǎng)效。

不同之處

適應(yīng)證不同

洛伐他汀和辛伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥，也用于合并有高膽固醇血癥和高甘油三酯血癥，而以高膽固醇血癥為主的患者。

普伐他汀降低膽固醇的作用較明顯，但對(duì)甘油三酯基本沒(méi)有降低作用。

氟伐他汀具有直接抑制動(dòng)脈平滑肌細(xì)胞增殖，延緩內(nèi)膜增厚的功能。用于飲食控制無(wú)效的高膽固醇血癥。

阿托伐他汀用于原發(fā)性高膽固醇血癥、混合型高脂血癥或飲食控制無(wú)效雜合子家族型高膽固醇血癥患者。

瑞舒伐他汀用于高脂血癥和高膽固醇血癥。

匹伐他汀用于高膽固醇血癥，家族性高膽固醇血癥。

水溶性、吸收率不同，用法和用量不同

洛伐他汀、辛伐他汀親脂性較強(qiáng)，口服吸收率低，與食物同服可增加吸收，因此服用時(shí)間為晚餐時(shí)最佳。洛伐他汀劑量一日1次20 mg；辛伐他汀劑量一日1次10 mg。

普伐他汀、氟伐他汀、匹伐他汀三者兼具脂溶性和水溶性，口服不受食物影響，因此三者的服用時(shí)間為睡前服用。普伐他汀劑量一日1次10～20 mg；氟伐他汀劑量一日1次20 mg；匹伐他汀劑量一日1～2 mg。

阿托伐他汀與瑞舒伐他汀兩者的吸收也不受食物影響，因此服用不受時(shí)間和食物限制，一日內(nèi)任何時(shí)間服用均可。阿托伐他汀劑量一日1次10 mg，起始劑量為每日10 mg，最大使用劑量為每日80 mg；瑞舒伐他汀劑量一日1次5～40 mg，開始治療時(shí)應(yīng)從5 mg開始，需要時(shí)增至20～40 mg，不宜開始時(shí)直接用40 mg。

不良反應(yīng)

他汀類藥物耐受性好，一般不良反應(yīng)口干、腹痛、便秘、流感樣癥狀、消化不良、轉(zhuǎn)氨酶升高、肌病等。值得一提的是，無(wú)論哪種他汀類藥物，不良反應(yīng)發(fā)生率有隨劑量增加而增加的趨勢(shì)，使用過(guò)程中需要予以注意。

與其他藥物的相互作用

與代謝相關(guān)

普伐他汀代謝不需要肝藥酶參與，因此藥物相互作用發(fā)生率最低。瑞舒伐他汀藥物和匹伐他汀相互作用發(fā)生率也較低，匹伐他汀的環(huán)丙基側(cè)鏈?zhǔn)蛊浔苊饨?jīng)過(guò)CYP3A4代謝，僅有極少部分經(jīng)CYP2C9代謝。而相反，辛伐他汀和洛伐他汀藥物相互作用發(fā)生率最高。

胺碘酮

此藥通過(guò)肝藥酶CYP3A4代謝，不宜與辛伐他汀和洛伐他汀同時(shí)使用。

鈣離子拮抗劑

維拉帕米和地爾硫?與此類藥物相互作用明顯，不宜合用。

大環(huán)內(nèi)酯類抗生素

紅霉素和克拉霉素與他汀類藥相互作用明顯，前者可能與增加胃腸運(yùn)動(dòng)有關(guān)，后者則通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)肝藥酶產(chǎn)生相互作用，不宜合用。

貝特類降脂藥

吉非羅齊與他汀類藥的相互作用較非諾貝特常見(jiàn)。

唑類抗真菌藥

氟康唑、伊曲康唑及伏立康唑均可增加他汀類潛在的毒性，不宜合用。

有的他汀經(jīng)CYP3A4代謝，如阿托伐他汀，會(huì)競(jìng)爭(zhēng)性增加其他經(jīng)此酶代謝藥物的血藥濃度。為避免此類相互作用，可更換為不經(jīng)此酶代謝的他汀類，如氟伐他汀，或者錯(cuò)開藥物給藥時(shí)間。

總結(jié)

在實(shí)際用藥時(shí)，存在個(gè)體差異性，每個(gè)人對(duì)不同的他汀類藥物敏感度不同，需要根據(jù)血脂降低的幅度、不良反應(yīng)的情況等進(jìn)行藥物調(diào)整。

來(lái)源：健康大寧苑