（Dactinomycin/Actinomycin D）又稱更生霉素， 放線菌素C1。 鮮紅色或橙紅色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)241。5-243℃（分解）。易溶于氯仿、丙酮，略溶于甲醇，微溶于乙醇，幾乎不溶于水。遇光、熱或氧化劑均能使其效價(jià)降低。無(wú)臭，有引濕性。

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放線菌素D分子中含有一個(gè)苯氧環(huán)結(jié)構(gòu)，通過它連接兩個(gè)等位的環(huán)狀肽鏈。此肽鏈可與DNA分子的脫氧鳥嘌呤發(fā)揮特異性相互作用，使dactinomycin D嵌入DNA雙螺旋的小溝中，與DNA形成復(fù)合體，阻礙RNA多聚酶的功能，抑制RNA的合成，特別是mRNA的合成。屬于周期非特異性藥物。一次靜脈注射給藥后，很快從血漿消除，多數(shù)藥物以原形經(jīng)膽汁和尿液排出?？沽鲎V較窄，用于腎母細(xì)胞瘤、絨毛膜上皮癌、橫紋肌肉瘤和神經(jīng)母細(xì)胞瘤等。常見不良反應(yīng)有惡心、嘔吐、口腔炎和胃炎等，骨髓抑制較明顯，偶見脫發(fā)和嚴(yán)重的皮膚毒性。注射時(shí)藥物外滲可引起蜂窩組織炎和疼痛。

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放線菌素D是由放線菌產(chǎn)生的多肽抗生素。放線菌素D主要作用于RNA，抑制RNA的合成，高濃度時(shí)則同時(shí)影響RNA與DNA?合成。作用機(jī)理為嵌合于DNA雙鏈內(nèi)與其鳥嘌呤基團(tuán)結(jié)合，抑制DNA依賴的RNA?聚合酶活力，干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程，從而抑制mRNA合成。為細(xì)胞周期非特異性藥物，以G1期尤為敏感，阻礙G1期細(xì)胞進(jìn)入S期，抑RNA合成。

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放線菌素D（Dactinomycin）為由我國(guó)桂林土壤中分離出的放線菌的發(fā)酵液中得到的抗生素。與國(guó)外的放線菌素D結(jié)構(gòu)相同，為鮮紅色結(jié)晶或橙紅色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭，有引濕性，遇光及熱不穩(wěn)定，幾乎不溶于水（但在10℃水中溶解）。

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放線菌素D（Dactinomycin）作用于mRNA干擾細(xì)胞的轉(zhuǎn)錄過程。靜脈注射后迅速由血中消失，在24小時(shí)內(nèi)12%～25%由腎臟排出，50%～90%由膽汁排出。與放射并用可提高腫瘤對(duì)放射的敏感性。

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放線菌素D（#AAT-17505）的光譜學(xué)相關(guān)參數(shù)為Ex=442nm；其對(duì)應(yīng)分子量大小為1255。42MW。為固體形式，建議將其溶解到二甲基亞砜（DMSO）溶液中使用或保存。

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對(duì)于放線菌素?D，推薦使用常溫進(jìn)行運(yùn)輸。并建議在低于-15℃溫度下冷凍保存，且儲(chǔ)存環(huán)境干燥并避免光照。

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應(yīng)用：

zui主要用于手術(shù)后化療，與長(zhǎng)春新堿、環(huán)磷酰胺等合用治療間充質(zhì)細(xì)胞瘤。

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不良反應(yīng)：

1?消化道反應(yīng)食欲下降、惡心、嘔吐、腹瀉，少數(shù)有口腔潰瘍。

2?骨髓抑制白細(xì)胞和血小板下降，但較巰嘌呤、甲氨蝶呤輕。

3?有的病人可有脫發(fā)、皮炎、發(fā)熱或肝功能損傷等。

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