PROTAC（proteolysis-targetingchimeras, 蛋白降解靶向聯(lián)合體）是一種利用泛素-蛋白酶系（Ubiquitin-ProteasomeSystem,UPS）對(duì)靶蛋白進(jìn)行降解的藥物開發(fā)技術(shù)。PROTAC是一個(gè)兩頭含有不同配體的化學(xué)分子，一頭是結(jié)合E3連接酶的配體，另一頭是結(jié)合細(xì)胞內(nèi)蛋白質(zhì)的配體，這兩個(gè)配體再由一段linker連接起來。這樣的化學(xué)分子既可以結(jié)合E3泛素連接酶，又可以結(jié)合胞內(nèi)蛋白質(zhì)，通過把靶向的蛋白質(zhì)招募到E3泛素連接酶附近來實(shí)現(xiàn)靶向蛋白質(zhì)的多泛素化，最后被蛋白酶體降解。

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PROTAC靶向多種蛋白質(zhì)的研究進(jìn)展：據(jù)不完全統(tǒng)計(jì) ，PROTAC已經(jīng)成功降解了50多種靶蛋白，主要包括：

蛋白激酶：BCR-Abl，BTK，c-Abl，ALK，CDK2，CDK4/CDK6，CDK8，CDK9，PI3K，Abl，F(xiàn)LT-3，AKT1-3，F(xiàn)AK，TBK1，SGK3，IRAK4，EGFR，PTK2，MEK1，MEK2，TrkC，JAK，PLK1，CK2，MCL1，BCL-2/BCL-XL和Wee1；

核受體：AR，ERα，細(xì)胞維甲酸結(jié)合蛋白[CRABPs]；

轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)蛋白：BRD4、BET、HDAC6、BCL6、Pirin、MDM2、STAT3、Smad3、Aiolos（IKZF3）、IKZF1、IKZF、PRC2（EED、EZH2和SUZ12）

調(diào)節(jié)蛋白：RIPK2、Sirtuin 2、PCAF/GCN5、FKBP12、PARP1和TGF-β；

其他：KRASG12C、Tau、α1A腎上腺素能受體[α1A-AR]、IDO1、CYP1B1、BAF復(fù)合物和PDEδ等。

產(chǎn)品名稱：K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

英文名稱：K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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產(chǎn)品名稱：K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

英文名稱：K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲(chǔ)藏條件：-20℃

儲(chǔ)存時(shí)間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)

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