懸空七少 Caesar

? 炮制化學(xué)中的組分結(jié)構(gòu)的變化

• 組分結(jié)構(gòu)的描述：

• ? ? ? ?眾所周知，醫(yī)不傳之秘在于“量”，中藥的臨床療效取決于其功效成分及相互間的量比關(guān)系，因此科學(xué)地闡明中藥物質(zhì)基礎(chǔ)及其之間的相互關(guān)系，是質(zhì)量控制的關(guān)鍵所在，而現(xiàn)行的技術(shù)方法尚不能有效揭示中藥復(fù)雜體系的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)。為此，本課題組率先提出了“基于中醫(yī)藥整體觀組分結(jié)構(gòu)理論”的思想，并構(gòu)建了從宏觀到微觀解析和從微觀到宏觀確證的技術(shù)體系。即中藥的物質(zhì)基礎(chǔ)是一個有序的整體，具有“三個層次多維結(jié)構(gòu)”[36]：一是性質(zhì)明確的單體，即組成物質(zhì)基礎(chǔ)的最基本單元，具有穩(wěn)定的結(jié)構(gòu)；二是由同一化學(xué)類別的單體構(gòu)成的組分，組分中各單體成分之間存在一定的量比關(guān)系；三是由多組分構(gòu)成的整體即中藥的整體性物質(zhì)基礎(chǔ)，其各組分間也存在一定的量比關(guān)系，見圖9。有2條途徑可逐步表征這3個層次多維結(jié)構(gòu)的物質(zhì)基礎(chǔ)組分結(jié)構(gòu)：一是從宏觀到微觀的解析。首先結(jié)合生物效應(yīng)研究分析物質(zhì)基礎(chǔ)的整體構(gòu)成，根據(jù)譜效關(guān)系，解析特征譜的物質(zhì)基礎(chǔ)；然后，將整體逐步分解出物質(zhì)基礎(chǔ)的構(gòu)成組分，對組分間配比進行研究，從整體觀探討物質(zhì)基礎(chǔ)的結(jié)構(gòu)層次；最后，在確定了物質(zhì)基礎(chǔ)組分結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上，進一步對每個組分采用現(xiàn)代分離技術(shù)進行解析，結(jié)合組分的譜效關(guān)系，分析組分內(nèi)成分間的配比關(guān)系[37]，見圖10。二是從微觀到宏觀的整合表征。采用現(xiàn)代分析手段，與藥效相結(jié)合后研究中藥物質(zhì)基礎(chǔ)各單體成分，為進一步的整體性研究提供足夠的基礎(chǔ)信息；再按照組分結(jié)構(gòu)理論將同類成分按照一定的組成比例有機組合，構(gòu)成第二層次的組分，結(jié)合生物效應(yīng)研究分析組分內(nèi)各成分的配比關(guān)系；在前兩層次的基礎(chǔ)上，研究各組分之間的配比關(guān)系，體現(xiàn)最佳的藥效。組分理論結(jié)構(gòu)結(jié)合從“整體、群體、個體”的宏觀到微觀逐層解析方法和從“個體、群體、整體”的微觀到宏觀逐層確證方法，可科學(xué)地辨識、解析、表征物質(zhì)基礎(chǔ)“個體、群體、整體”3個層次的組分結(jié)構(gòu)特征，為中藥質(zhì)量

• 控制提供一種專屬性強、重現(xiàn)性好、反映中藥內(nèi)在品質(zhì)的質(zhì)量控制和評價思路。

• 文獻參考：

• 組分之間藥性的變化：

• 炮制過程引起組分藥效與毒性改變 炮制過程可以引起組分的化學(xué)成分變化和體內(nèi)過 程改變, 進而導(dǎo)致藥物整體的藥效作用和毒性發(fā)生改 變, 這是中藥炮制可以“減毒增效”的主要原理. 因此, 在闡明炮制過程引起組分含量變化和體內(nèi)過程變化的 基礎(chǔ)上, 需要對炮制與藥效和毒性的相關(guān)性進行進一步研究, 從而全面揭示中藥的炮制機理. 烏頭是一種有 毒中藥, 臨床常采用蒸煮法炮制后使用. 研究發(fā)現(xiàn), 在 炮制過程中, 烏頭中生物堿類組分發(fā)生顯著變化, 雙酯 型生物堿水解生成單酯型生物堿, 毒性顯著降低, 但鎮(zhèn) 痛和抗炎作用得以很好的保留, 甚至略有增強[44]. 在 炮制過程對組分結(jié)構(gòu)與藥效和毒性改變相關(guān)性研究方面, 近年來代表性的研究成果見表3.

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