Adagrasib（阿達格拉西布）是一款具有高度特異性的強力口服KRAS G12C抑制劑，經(jīng)過不斷地優(yōu)化研發(fā)，目前已經(jīng)具有持久的靶點抑制能力。Adagrasib（阿達格拉西布）具有長達24小時的半衰期和廣泛的組織分布，而且藥物能夠穿過血腦屏障。這樣的話就有助于最大限度地發(fā)揮藥物的療效與作用。

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早在2021年6月，美國FDA就已經(jīng)授予它突破性療法認定，用于治療攜帶KRAS G12C突變的經(jīng)治非小細胞肺癌患者。

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艾美捷?LKT Labs?阿達格拉西布基礎(chǔ)信息：

編號：A121008

cas：2326521-71-3

純度：≥99%

公式：C32H35ClFN7O2

配方重量：604.13

IUPAC名稱：2-[（2S）-4-[7-（8-氯萘-1-基）-2-[[（2S）-1-甲基吡咯烷-2-基]甲氧基]-6，8-二氫-5H-吡啶并[3，4-d]嘧啶-4-基]-1-（2-氟丙基-2-烯?；┻哙?2-基]乙腈

同義詞：MRTX-849

外觀：白色粉末

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阿達格拉西布文獻參考：

Zhang Y, Li C, Xia C, et al. Adagrasib, a KRAS G12c inhibitor, reverses the multidrug resistance mediated by ABCB1 in vitro and in vivo. Cell Commun Signal. 2022 Sep 14;20(1):142. PMID: 36104708

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Sabari J, Velcheti V, Shimizu K, et al. Activity of adagrasib (MRTX849) in brain metastases: preclinical models and clinical data from patients with KRASG12c-mutant non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2022 Aug 2;28(15):3318-3328. PMID: 35404402

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Koga T, Suda K, Fujino T, et al. KRAS secondary mutations that confer acquired resistance to KRAS G12c inhibitors, sotorasib and adagrasib, and overcoming strategies: insights form in vitro experiments. J Thorac Oncol. 2021 Aug;16(8):1321-1332. PMID: 33971321