一款非常厲害的mTOR抑制劑:依維莫司/Everolimus
依維莫司,適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細胞癌患者的治療。依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑。那么接下來一起看看這個mTOR抑制劑:依維莫司/Everolimus的相關介紹。
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依維莫司是雷帕霉素靶蛋白(mTOR)抑制劑。作為西羅莫司(sirolimus)的羥乙基衍生物,依維莫司不僅可以抑制細胞因子介導的T細胞增殖,還能減少血管生成。
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依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結合形成抑制性的復合體mTORC1,該復合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導致轉錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶(S6K1)和真核生物延伸因子4E結合蛋白(4E-BP)的活性降低,從而干擾細胞周期、血管新生、糖酵解等相關蛋白的翻譯和合成。此外,依維莫司還具有一定的抗腫瘤功效,可在體內(nèi)外抑制實體瘤的糖酵解。
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作為生命科學小分子試劑的專業(yè)提供者,艾美捷真誠推薦:暢銷全球4100個實驗室的依維莫司—Everolimus,cat#?E-4040。
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依維莫司/Everolimus?基本參數(shù):
cat#?E-4040
規(guī)格?5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g
CAS號?4449-51-8
分子式?C53H83NO14
分子量?958.22
純度?>99%
外觀?白色/灰白色結晶固體;顆粒狀或粉末
溶解性?溶于乙醇或DMSO
運輸與保存方法?常溫運輸;-20℃保存
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依維莫司/Everolimus——Nature communications正文引用:

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其他參考文獻
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[1]. O'Reilly T, et al. Biomarker Development for the Clinical Activity of the mTOR Inhibitor Everolimus (RAD001): Processes,Limitations, and Further Proposals. Transl Oncol. 2010 Apr;3(2):65-79.
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[2]. Kawata T, et al. Dual inhibition of the mTORC1 and mTORC2 signaling pathways is a promising therapeutic target for adult T-cell leukemia. Cancer Sci. 2018 Jan;109(1):103-111.
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[3]. Lane HA, et al. mTOR inhibitor RAD001 (everolimus) has antiangiogenic/vascular properties distinct from a VEGFR tyrosine kinase inhibitor. Clin Cancer Res, 2009, 15(5), 1612-1622.
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[4]. Zhu Y, et al. Antitumor effect of the mTOR inhibitor Everolimus on human breast cancer stem cells in vitro and in vivo. Tumour Biol. 2012 Oct;33(5):1349-62.