一、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)方式有哪些？

（一）、被動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

1、脂溶擴(kuò)散（簡(jiǎn)單擴(kuò)散）：藥物溶于脂質(zhì)膜而被動(dòng)擴(kuò)散（大多數(shù)藥物跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)的方式）

2、膜孔擴(kuò)散（水溶擴(kuò)散）：（限制擴(kuò)散）直徑小于膜孔的水溶性極性或非極性藥物，借助膜兩側(cè)的流體靜壓和滲透壓差被水?dāng)y帶到低壓側(cè)的過(guò)程（水、乙醇、尿素等水溶性小分子）

（二）、主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)

主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)指逆濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)（它可使藥物在體內(nèi)聚集于某一器官或組織），需要消耗能量。采用主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)方式的藥物并不多

（三）、易化擴(kuò)散

指順濃度差的載體轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。如體內(nèi)葡萄糖和一些離子（Na+、K+、Ca2+等）的吸收即采用此種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，其轉(zhuǎn)運(yùn)的速度遠(yuǎn)比脂溶擴(kuò)散要快的多。

（四）、膜動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn)：胞吞、胞飲

二、首過(guò)效應(yīng)

口服藥物在到達(dá)體循環(huán)之前，經(jīng)腸壁和肝臟時(shí)被其中的酶代謝滅活，使進(jìn)入體循環(huán)的有效藥量減少的現(xiàn)象。有首過(guò)效應(yīng)的藥物不宜口服或需要調(diào)整給藥量。

三、藥物分布

藥物吸收后，從血液通過(guò)各種生理屏障轉(zhuǎn)送到各組織器官的過(guò)程。

四、影響藥物分布的主要因素

五、影響藥物分布的主要因素

1、組織的血流速率

2、膜擴(kuò)散速率

3、藥物與血漿蛋白、紅細(xì)胞及組織成分結(jié)合作用

4、再分布

六、闡述兩種生理屏障：血腦屏障和胎盤屏障

1、血腦屏障是血液與腦脊液、血液與腦細(xì)胞、腦脊液與腦細(xì)胞之間三種隔膜組成

2、胎盤屏障是由胎盤將母體與胎兒隔開(kāi)的屏障，該屏障通透性與普通的生物膜幾無(wú)差別。

七、滅活：由活性藥物轉(zhuǎn)化為無(wú)活性藥物或活性較低的代謝物。

八、活化：由無(wú)活性或活性較低的藥物轉(zhuǎn)化為有活性或活性較高的代謝物。

九、藥物代謝酶系分為兩類，分別是？

1、專一性酶：針對(duì)特異性化學(xué)結(jié)構(gòu)基因進(jìn)行代謝的酶，例如膽堿酯酶、單胺氧化酶等。

2、非專一性酶：肝臟微粒體混合功能氧化酶系統(tǒng)，主要為細(xì)胞色素P450酶系。

十、細(xì)胞色素P450氧化酶系的特點(diǎn)

1、選擇性低，能對(duì)多種藥物進(jìn)行代謝

2、存在明顯的種屬、性別和年齡的差異

3、活性有限且易受影響（可誘導(dǎo)或抑制）

十一、闡述藥物的排泄途徑

1、腎排泄

2、膽汁排泄

3、糞便排泄

4、其他（汗腺、呼吸、唾液、淚水、乳汁）

十二、腎臟排泄包括哪些過(guò)程？

1、腎小球?yàn)V過(guò)

多數(shù)藥物以膜孔擴(kuò)散的方式經(jīng)腎小球?yàn)V過(guò)。游離藥物才能濾過(guò)

2、腎小管的主動(dòng)分泌：將化學(xué)物質(zhì)（包括某些藥類）轉(zhuǎn)入腎小管腔

十三、腎小管重吸收

1、主動(dòng)重吸收

腎小管上皮細(xì)胞逆電化學(xué)梯度將小管液中的溶質(zhì)轉(zhuǎn)運(yùn)到小管外細(xì)胞外液的過(guò)程。

2、被動(dòng)重吸收

十四、膽汁排泄

許多藥物經(jīng)肝臟排入膽汁，由膽汁流入腸腔，然后隨糞便排出。

十五、肝腸循環(huán)

肝腸循環(huán)指經(jīng)膽汁或部分經(jīng)膽汁排入腸道的藥物，在腸道中又重新被吸收，經(jīng)門靜脈又返回肝臟的現(xiàn)象。

十六、半衰期T1/2的意義

1、藥物分類的依據(jù)（長(zhǎng)效、短效）

2、確定給藥時(shí)間（多次給藥的時(shí)間間隔應(yīng)為半衰期）

3、確定藥物達(dá)穩(wěn)態(tài)濃度的時(shí)間（大約4-5個(gè)半衰期）

4、預(yù)測(cè)藥物的消除時(shí)間（大約4-5個(gè)半衰期）

十七、清除率：CL

又稱血漿清除率，指單位時(shí)間內(nèi)從體內(nèi)清除表觀分布容積的部分，即每分鐘有多少ml血中藥量被清除。

CL=Vd.ke或CL=FD/AUC

十八、表觀分布容積的概念以及特點(diǎn)

1、體內(nèi)藥物總量按照血漿藥物濃度推算時(shí)所需的體液總?cè)莘e

2、藥物在體內(nèi)分布達(dá)到動(dòng)態(tài)平衡時(shí)，體內(nèi)藥量與血藥濃度的比值

VD=D/C 其中D：體內(nèi)總藥量 C：血藥濃度

十九、不同藥物的Vd值有什么特點(diǎn)？

弱酸性藥物：Vd小 弱堿性藥物：Vd大

二十、生物利用度

表示藥物活性成分到達(dá)體內(nèi)循環(huán)的速度和程度的一種量度，它是評(píng)價(jià)藥物制劑質(zhì)量、保證藥品安全有效的重要參數(shù)。

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