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藥理學(xué)(第四十三章 四環(huán)素類及氯霉素)

2022-03-20 18:23 作者:智霸忠緣  | 我要投稿

1.四環(huán)素類抗生素抗菌作用,臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)

【抗菌譜】廣譜、快速抑菌劑。 G+菌,G-菌,支原體,衣原體,立克次氏體,螺旋體,原蟲。

【代表藥物】四環(huán)素、多西霉素、米諾霉素。

【抗菌作用】

①抑制蛋白質(zhì)合成:與核糖體 30s 亞基 A 位結(jié)合,抑制氨基酰-tRNA 進入 A,阻止肽鏈延伸和蛋白質(zhì)合成(主要)。

②抑制細胞膜功能:增加細胞膜通透性,使細胞內(nèi)重要物質(zhì)(核苷酸等)外漏,抑制 DNA復(fù)制。

【臨床應(yīng)用】

①立克次體→斑疹傷寒、羌蟲?。ㄊ走x);

②支原體、衣原體→ 肺炎、沙眼(首選四環(huán)素類或大環(huán)內(nèi)酯類);

③螺旋體→回歸熱(首選四環(huán)素類或青霉素類);

④鼠疫、霍亂、布魯菌病首選;

⑤腸內(nèi)阿米巴?。和撩顾刈鳛槭走x藥;

⑥不作為細菌性感染的首選藥物,其他 G+菌和 G-菌感染,可用新四環(huán)素類作次選藥。

【不良反應(yīng)】

①胃腸道反應(yīng):常見,早期為直接刺激,與食物同服可以減輕;后期是由于對腸道菌群的影響。表現(xiàn)為腹瀉、惡心和食欲下降。iv 可致靜脈炎。

②二重感染(菌群交替癥);?

③影響骨、牙的生長;

④其他:長期大量 iv 可造成嚴(yán)重肝、腎毒性,

偶見過敏反應(yīng):藥熱、皮疹、光敏反應(yīng)等。

出血:因腸道菌減少,維生素 K 缺乏引起

2.二重感染(superinfection):長期應(yīng)用廣譜抗生素,使敏感菌受到抑制,而不敏感菌在體內(nèi)大量繁殖,造成菌群平衡失調(diào),使原來非致病菌大量繁殖而引起疾病。

3.氯霉素類抗生素的抗菌機制及不良反應(yīng)

【抗菌機制】

為廣譜快速抑菌藥,G-菌>G+菌;

對 G-菌作用強大,尤其對流感嗜血桿菌、腦膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌作用強,為殺菌藥;

對 G+球菌的作用不及青霉素和四環(huán)素;

對立克次體、支原體、螺旋體和衣原體有效;

對銅綠假單胞菌、結(jié)核分枝桿菌、真菌、原蟲和病毒無效。

【不良反應(yīng)】

①骨髓抑制(主要毒性,常見);

②灰嬰綜合征;

③口服發(fā)生胃腸道反應(yīng),久用致二重感染;

④其他:皮疹、藥熱及血管神經(jīng)性水腫等過敏反應(yīng),視神經(jīng)炎、視力障礙,溶血性貧血(G-6PD缺陷者)。


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