1.氨基糖苷類抗菌機(jī)制、抗菌譜、臨床應(yīng)用

【抗菌機(jī)制】

①通過離子吸附作用與菌體細(xì)胞膜結(jié)合，增加膜通透性，胞內(nèi)物質(zhì)外漏；

②多環(huán)節(jié)阻礙細(xì)菌蛋白質(zhì)合成（主要）。

【抗菌譜】

G-桿菌：強(qiáng)大殺滅作用（如大腸桿菌、克雷伯菌、沙門菌、痢疾桿菌及銅綠假單胞菌等，綠膿桿菌只對慶大霉素、阿米卡星、妥布霉素敏感）；

G-球菌：效果差（淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌等）；

G+球菌：效果差（鏈霉素對草綠色鏈球菌、溶血性鏈球菌等 G+球，慶大霉素、阿米卡星對 MRSA有效）；

結(jié)核桿菌：有效（鏈霉素、卡那霉素、阿米卡星 ）；

厭氧菌：無效。

【臨床應(yīng)用】

①主要用于敏感需氧 G-桿菌所致的感染：泌尿道、呼吸道、皮膚軟組織、胃腸道、創(chuàng)傷燒傷、骨關(guān)節(jié)感染。

②但對于敗血癥、肺炎、腦膜炎等嚴(yán)重感染，需合用其他抗 G-桿菌抗菌藥，如廣譜半合成青霉素、第三代頭孢及氟喹諾酮類。

③口服用于消化道感染、腸道術(shù)前準(zhǔn)備等。

④鏈霉素、卡那霉素可治療結(jié)核感染。

2.氨基糖苷類常見不良反應(yīng)

（1）耳毒性；?

（2）腎毒性；?

（3）神經(jīng)肌肉阻斷作用；

（4）過敏反應(yīng)；

3.殺菌特點：

①殺菌速率和殺菌持續(xù)時間與濃度呈正相關(guān)；

②僅對需氧菌有效，抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物，對厭氧菌無效；

③PAE 長，持續(xù)時間與濃度呈正相關(guān)；

④初次接觸效應(yīng)；

⑤在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。

4.代表藥物：鏈霉素、慶大霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素。

5.鏈霉素臨床應(yīng)用：

①治療結(jié)核病（一線藥）；

②與四環(huán)素聯(lián)合用藥，鼠疫和兔熱病首選；

③與青霉素合用可治療溶血性鏈球菌、草綠色鏈球菌引起的心內(nèi)膜炎。

6.過敏性休克的發(fā)生率僅次于青霉素的抗生素是鏈霉素。

7.氨基糖苷類藥物消除的主要途徑是：原形由腎小球濾過。

8.呋塞米與鏈霉素合用可增加耳毒性。