作用于膽堿受體的藥物

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注：綠色表示不是很重要的考點(diǎn)

一、M受體激動藥

????1、毛果蕓香堿

? ? ①眼? ? ? ? ? ?縮瞳、降低眼內(nèi)壓、調(diào)節(jié)痙攣

????②腺體????????汗腺、唾液腺

????③平滑肌????消化道平滑肌 →痙攣

??????????????????????支氣管平滑肌 →哮喘

? ? 臨床應(yīng)用：青光眼、虹膜炎

????2、毒蕈堿

二、N膽堿受體激動藥

????煙堿、洛貝林、四甲銨

三、全膽堿受體激動藥

????乙酰膽堿

????小劑量M樣????1.腺體分泌增加? ? ? ?2.調(diào)節(jié)痙攣? ? ?? 3.內(nèi)臟平滑肌收縮

? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? ? 4.心臟抑制、血管舒張、血壓下降

????大劑量N樣????1.神經(jīng)節(jié)????興奮自主神經(jīng)系統(tǒng)

?????????????????????????2.腎上腺髓質(zhì)????大劑量興奮腎上腺髓質(zhì)的N2受體，嗜鉻細(xì)胞釋放腎上腺素? ??

?????????????????????????3.骨骼肌????激動運(yùn)動終板N2受體，使骨骼肌收縮，肌肉痙攣

四、M膽堿受體阻斷藥

????（一）阿托品類生物堿?

????????阿托品

????????東莨菪堿????????氧橋????????中樞鎮(zhèn)靜????

????????山莨菪堿????????-OH????????減弱中樞鎮(zhèn)靜

????????

????????阿托品? ??

????????1.腺體

????????2.眼????瞳孔散大、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹? ??

????????3.內(nèi)臟平滑肌?

????????4.心血管系統(tǒng)

????????????Ⅰ.心臟????????????阻斷突觸前膜M1受體

????????????????①治療量????? 可使部分患者心率輕度短暫減慢? ?????

????????????????????減弱了Ach抑制遞質(zhì)釋放的作用，使突觸前膜釋放Ach增加

????????????????②較大劑量??????引起心率加快

???????????????????????阻斷竇房結(jié)M2受體，解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制

????????????Ⅱ.血管與血壓

????????????????①治療量????無影響

????????????????多數(shù)血管缺乏膽堿能神經(jīng)支配

????????????????②大劑量????解除小血管痙攣，對皮膚血管的擴(kuò)張較顯著，表現(xiàn)為皮膚潮紅

????????????????抑制細(xì)胞內(nèi)鈣釋放、抑制細(xì)胞內(nèi)鈣內(nèi)流、促進(jìn)血管內(nèi)皮釋放內(nèi)皮依賴性超極化因子

????????5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)

????????????治療量不明顯

????????????較大劑量興奮延髓呼吸中樞

臨床應(yīng)用

????????1.平滑肌痙攣

????????2.抑制腺體分泌?

????????3.眼科????虹膜睫狀體炎、眼光查眼底

????????4.抗休克????主要用于感染性休克

????????5.抗緩慢型心律失常（房室傳導(dǎo)阻滯、竇性心動過緩等）

????????6.有機(jī)磷酸酯類中毒

青光眼、前列腺肥大者禁用?

東莨菪堿

①麻醉前給藥，優(yōu)于阿托品

②暈動病與苯海拉明合用增效

③治療帕金森病

④減輕嗎啡類依賴的戒斷癥狀

山莨菪堿

與阿托品相比，平滑肌解痙作用強(qiáng)

①感染性休克

②內(nèi)臟平滑肌痙攣

③微循環(huán)障礙性疾病

（二）阿托品合成代用品

????????1.散瞳藥

????????? ? 后馬托品????????托比卡胺

????????2.解痙藥

????????????季銨類?????????丙胺太林、曲美布汀、甲溴阿托品

????????????叔胺類? ? ? ? ?貝那替秦、雙環(huán)維林

????????3.M1受體阻斷藥

????????????哌侖西平、替侖西平

五、N膽堿受體阻斷藥

（一） NN膽堿受體阻斷藥

????????????麻醉時控制血壓

????????????六甲雙銨、美卡拉明、咪噻吩

（二）NM膽堿受體阻斷藥

????????1.去極化肌松藥

????????①藥后常出現(xiàn)短時肌束顫動

????????②連續(xù)用藥可產(chǎn)生快速耐受性

????????③抗膽堿酯酶藥不能拮抗其肌松作用

????????④無神經(jīng)節(jié)阻斷作用

????????代表藥物：琥珀膽堿

????????2.非去極化肌松藥

????????①阻斷NM受體，肌松前無肌顫現(xiàn)象

????????②抗膽堿酯酶藥可拮抗其作用

????????③氨基糖苷類抗生素等肌松藥可加強(qiáng)其作用

????????④有神經(jīng)節(jié)阻斷作用

????????代表藥物：筒箭毒堿、戈拉碘銨、泮庫溴銨類

六、易逆性抗膽堿酯酶藥

????????新斯的明? ? ? ?BBB（×）

臨床應(yīng)用

????????1.重癥肌無力

????????2.腹部脹氣和尿潴留

????????3.陣發(fā)性室上性心動過速

????????4.肌松藥過量中毒的解救

膽堿能危象：過量新斯的明產(chǎn)生的惡心、嘔吐、腹痛、震顫、心動過緩等M樣癥狀，也可產(chǎn)生肌肉震顫或肌無力

七、難逆性抗膽堿酯酶藥

????????有機(jī)磷酸酯類

八、膽堿酯酶復(fù)活藥

????????解磷定、雙復(fù)磷

有機(jī)磷酸酯類中毒解毒藥物的應(yīng)用原則

1. 盡早用藥

2. 聯(lián)合用藥

3. 足量用藥

4. 重復(fù)用藥