體外藥理學(xué)分析的主要優(yōu)勢

1，可以在早期階段識(shí)別出脫靶作用，并可以在結(jié)構(gòu)-活性關(guān)系（SAR）研究中優(yōu)化

2，可以預(yù)測在體內(nèi)安全藥理學(xué)研究，毒理學(xué)研究或臨床試驗(yàn)中可能遺漏的臨床副作 用：例如，與5-羥色胺（5-羥色胺）受體2B（5-HT2B）激動(dòng)劑引起的瓣膜病

3，可以對(duì)包括代謝產(chǎn)物在內(nèi)的大量化合物進(jìn)行臨床藥物不良反應(yīng)（ADR）相關(guān)靶標(biāo) 的低成本體外測試

4，可以在藥物發(fā)現(xiàn)的早期階段對(duì)代表性的化學(xué)系列進(jìn)行測試，以尋找最佳先導(dǎo)化合 物和候選藥物

5，與體內(nèi)毒理學(xué)研究相比，可以在更短的時(shí)間內(nèi)獲得脫靶效應(yīng)的結(jié)果和潛在解釋

6，以最少或沒有脫靶活性進(jìn)入研發(fā)階段的化合物，需要進(jìn)行的體內(nèi)安全性研究較少， 因此可減少研發(fā)延誤，減少使用的動(dòng)物模型并降低成本

功能測定的優(yōu)勢：與功能相關(guān)，數(shù)據(jù)準(zhǔn)確性高 ? 不論化合物與靶標(biāo)的任何位置結(jié)合，都能夠確定最終效應(yīng) ? 能夠區(qū)分不同的作用方式（MOA，激動(dòng)效應(yīng)，拮抗效應(yīng)） ? 更適合對(duì)具有多個(gè)結(jié)合位點(diǎn)的復(fù)雜靶標(biāo)（例如離子通道） ? 能夠直接測量激動(dòng)劑EC50 結(jié)合測定 ：無法區(qū)分功能，陽性結(jié)果需要功能驗(yàn)證 ? 僅測定在靶標(biāo)上結(jié)合的單個(gè)確定的位點(diǎn) ? 無法區(qū)分作用方式（即激動(dòng)劑與拮抗劑或阻斷劑） ? 對(duì)具有多個(gè)結(jié)合位點(diǎn)（例如離子通道）的復(fù)雜靶標(biāo)需要進(jìn)行多種測定 ? 可能會(huì)錯(cuò)過高效，低親和力的激動(dòng)劑