艾美捷衣霉素Tunicamycin 體內(nèi)外研究&文獻(xiàn)參考
衣霉素?Tunicamycin?為放線菌?Streptomyces lysosuperficus產(chǎn)生的核苷酸抗生素??梢种凭哂斜荒ぃ?envelope,含糖蛋白)的病毒的繁殖。作用機(jī)理是抑制合成糖蛋白糖鏈必需的擬脂(多萜醇,?dolichol)中間產(chǎn)物的生成。又因?yàn)樗梢种圃诤铣杉?xì)菌細(xì)胞壁的肽聚糖或胞壁酸中必需的擬脂(細(xì)菌萜醇,多聚萜醇)中間產(chǎn)物的形成,所以顯示對(duì)革蘭氏陽性菌的抗菌性。最近,利用這種抑制擬脂中間產(chǎn)物形成的作用,來探索糖類復(fù)合物的活體合成及其功能。
?
艾美捷衣霉素Tunicamycin?是對(duì)革蘭氏陽性細(xì)菌、真菌和病毒有活性的抗菌劑。
1它們抑制細(xì)菌中的?N-乙酰己糖胺?(HexNAc)?磷酸轉(zhuǎn)移酶家族,并阻止肽聚糖的生物合成。2在真核生物中,它們抑制?N-乙酰氨基葡萄糖?(GlcNAc)?磷酸轉(zhuǎn)移酶?(GPT),阻止?N-連接糖基化的第1步并誘導(dǎo)未折疊的蛋白質(zhì)反應(yīng)和細(xì)胞死亡。2 , 3 , 4衣霉素的細(xì)胞毒性與反式有關(guān)-2,3-不飽和?BCFA?和飽和的含?BCFA?的衣霉素衍生物,例如?TunR1(貨號(hào)31537)和?TunR2(貨號(hào)31538),具有降低的毒性。2 , 5衣霉素會(huì)削弱受體酪氨酸激酶?EGFR、HER2、HER3?和?IGF-1R?的糖基化,從而防止它們易位出內(nèi)質(zhì)網(wǎng)和高爾基體,并降低它們的蛋白質(zhì)水平和活性。6衣霉素使?EGFR?抑制劑耐藥的?U251?神經(jīng)膠質(zhì)瘤和?Bx/PC-3?胰腺腺癌細(xì)胞對(duì)輻射敏感。
?
艾美捷衣霉素Tunicamycin基本參數(shù):
CAS?編號(hào):11089-65-9
分子式:C 39 H 64 N 4 O 16(用于衣霉素VII)
配方重量:845.0
純度:≥95%(同類物的混合物)
公式:結(jié)晶固體
溶解度:
DMF:20毫克/毫升
二甲基亞砜:20毫克/毫升
DMSO:PBS(pH 7.2) (1:3): 0.25 mg/ml
貯存:-20°C
穩(wěn)定:≥?2?年
?
艾美捷衣霉素Tunicamycin相關(guān)文獻(xiàn):
1. Takatsuki, A., Arima, K., and Tamura, G. Tunicamycin, a new antibiotic. I. Isolation and characterization of tunicamycin. J. Antibiot. (Tokyo) 24(4), 215-223 (1971).
2. Price, N.P., Hartman, T.M., Li, J., et al. Modified tunicamycins with reduced eukaryotic toxicity that enhance the antibacterial activity of?β-lactams. J. Antibiot. (Tokyo) 70(11), 1070-1077 (2017).
3. Tkacz, J.S., and Lampen, O. Tunicamycin inhibition of polyisoprenyl N-acetylglucosaminyl pyrophosphate formation in calf-liver microsomes. Biochem. Biophys. Res. Commun. 65(1), 248-257 (1975).