藥理學(xué)(第四十一章 大環(huán)內(nèi)酯類、林可霉素類及多肽類抗生)
1.紅霉素
【抗菌作用】
①抗菌譜較窄,主要對需氧 G+菌和 G-球菌、厭氧球菌有強大抗菌活性;
②對嗜肺軍團菌、彎曲桿菌、非典型分枝桿菌、支原體、衣原體、弓形蟲等也有良好作用;
③對產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶的葡萄球菌和耐藥金葡菌(MRSA)有一定的抗菌活性。
(作為β-內(nèi)酰胺類替代藥物)
通常為抑菌作用,高濃度時有殺菌作用。
【臨床應(yīng)用】宜用于輕、中度感染。
①主要用于耐青霉素 G 的金葡菌感染或?qū)η嗝顾?G 過敏者;
②肺炎支原體、衣原體引起的呼吸道感染;
③軍團病、彎曲桿菌所致敗血癥或腸炎;
④厭氧菌口腔感染;
⑤其他 G+球菌感染如大葉性肺炎、扁桃體炎等(療效不及 PG);
⑥眼膏劑用于治療沙眼、結(jié)膜炎及角膜炎。
【不良反應(yīng)】
①口服可引起胃腸道反應(yīng);?
②靜脈滴注易引起靜脈炎;?
③酯化紅霉素引起肝損害,停藥可恢復(fù),肝功能不良者禁用;
④過敏性藥疹及藥熱;
⑤耳鳴、暫時性耳聾。
2.大環(huán)內(nèi)脂類抗菌機制、抗菌譜、不良反應(yīng)、代表藥物
【抗菌機制】與核糖體 50s 亞單位相結(jié)合,抑制細菌蛋白質(zhì)的合成。
【抗菌譜】抗菌譜較窄(G+及部分 G-)。
【不良反應(yīng)】胃腸道反應(yīng)、血栓性靜脈炎。
【代表藥物】羅紅霉素、阿齊霉素、克拉霉素。
3.林可霉素對金黃色葡萄球菌引起的骨髓炎為首選。
4.紅霉素的抗菌機制是:與 50S 亞基結(jié)合,抑制蛋白質(zhì)合成。
5.大環(huán)內(nèi)酯類抗生素:
①不易透過血腦屏障;?
②酯化衍生物可增加口服吸收;?
③抗菌譜窄,但比青霉素略廣;
④口服主要不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)。
6.革蘭氏陽性菌感染但對青霉素過敏者可選用紅霉素。
7.軍團菌感染應(yīng)首選紅霉素。
8.紅霉素與林可霉素合用產(chǎn)生拮抗作用。