Auristatins是全合成藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)相對容易改造,以便優(yōu)化其物理性質(zhì)和成藥特征。用于和抗體偶聯(lián)的auristatins衍生物主要包括auristatin E (MMAE,1)和 auristatin F (MMAF，2)，前者是由天然微管蛋白聚合酶抑制劑多拉司他汀(dolastatin)-10衍生的合成五肽，在C-端加上一個2-氨基-1-苯基丙烷-1-醇而成。MMAE對多種人類**細胞株的抑制活性小于一個納摩爾。為了降低MMAE自身細胞*活性,MMAF結(jié)構(gòu)上在dolastatin-10的C-端加上一個苯丙氨酸，因為羧基的離子化,MMAF透析細胞膜的能力較差,因此對細胞的生物活性**降低。但是和抗體偶聯(lián)以后,MMAF對細胞的抑制活性能提高2000倍以上。合成的cAC10-Val-Cit-MMAF或者anti-CD7O-Val-Cit-MMAF在動物實驗中顯示****,尤其重要的是對部分耐藥*細胞也***。

名稱：4-甲基-4-(吡啶-2-基二巰基)戊酸?

CAS107348-49-2?

分類：ADC抗體

狀態(tài)：固體/粉末/溶液

產(chǎn)品規(guī)格：mg

保存：冷藏

儲藏條件：-20℃

儲存時間：1年

用途：科研

溫馨提醒：僅供科研，不能用于人體實驗

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