1.抗膽堿酯酶藥（anticholinesterase agents）：能與乙酰膽堿酯酶結(jié)合，但結(jié)合較牢固，水解較慢，使乙酰膽堿酯酶活性受抑，從而導(dǎo)致膽堿能神經(jīng)末梢釋放的乙酰膽堿堆積，產(chǎn)生擬膽堿作用。

可分為易逆性抗膽堿酯酶藥（如新斯的明）和難逆性抗膽堿酯酶藥（如有機(jī)磷酸酯類）。

2.新斯的明（neostigmine）的藥理作用

可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶活性而發(fā)揮擬膽堿作用，即通過 ACh 興奮 M、N 膽堿受體。能直接激動骨骼肌運(yùn)動終板上的 NM受體，對骨骼肌興奮作用較強(qiáng)。興奮胃腸平滑肌的作用次之，對腺體、眼、心血管及支氣管平滑肌作用弱。

3.新斯的明的臨床應(yīng)用

（1）重癥肌無力：療效不佳時(shí)+免疫抑制藥；?

（2）競爭性肌松藥過量；?

（3）術(shù)后腹氣脹、尿潴留；

（4）陣發(fā)性室上性心動過速。

4.有機(jī)磷酸酯類的中毒機(jī)制

有機(jī)磷酸酯類的磷原子具有親電子性，與 AChE 酯解部位絲氨酸羥基上具有親核性的氧原子以共價(jià)鍵結(jié)合，形成不能自行水解的磷?；?AChE，從而使 AChE 喪失活性，造成 ACh 在體內(nèi)大量積聚，引起一系列中毒癥狀。

5.有機(jī)磷酸酯類的中毒表現(xiàn)

6.有機(jī)磷酸酯類的中毒解救

（1）清除毒物：

①迅速離開現(xiàn)場；

②清除皮膚表面的毒物（溫水、肥皂水清洗）；

③洗胃（2％碳酸氫鈉溶液，NS 生理鹽水等）。

（2）解救藥物：

①阿托品：特異性、高效能；迅速對抗 M 樣癥狀，對 N 樣和 CNS 癥狀作用差；用藥至出現(xiàn)阿托品輕度中毒癥狀，即“阿托品化”（阿托品中毒：瞳孔散大、皮膚干燥、意識障礙）；

②膽堿酯酶復(fù)活藥。

7.膽堿酯酶復(fù)活藥的作用機(jī)制

（1）恢復(fù)膽堿酯酶的活性：與磷?；憠A酯酶結(jié)合成復(fù)合物，復(fù)合物裂解生成磷酰化解磷定，使膽堿酯酶游離復(fù)活。

（2）直接解毒作用：直接與體內(nèi)游離的有機(jī)磷酸酯類結(jié)合，成為無毒的磷?；饬锥◤哪蛑信懦?，阻止游離的毒物繼續(xù)抑制 AChE 活性。

8.膽堿酯酶復(fù)活藥的特點(diǎn)

（1）明顯減輕N樣癥狀（迅速抑制肌束顫動）；

（2）對CNS癥狀也有一定改善作用；

（3）對M樣作用影響較小，故應(yīng)與阿托品合用，以控制癥狀。