星形孢菌素Staurosporine（抗生素AM-2282或STS）是一種天然產(chǎn)物，最初于1977年從細菌Streptomyces staurosporeus中分離出來。星形孢菌素具有從抗真菌到抗高血壓的生物活性。對這些生物活性的興趣導(dǎo)致了化學(xué)和生物學(xué)方面的大量研究工作以及抗癌治療潛力的發(fā)現(xiàn)。

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艾美捷星形孢菌素Staurosporine生物活性：

星形孢菌素的主要生物活性是通過預(yù)防ATP與激酶的結(jié)合來抑制蛋白激酶。這是通過星形孢菌素對激酶上的ATP結(jié)合位點的更強親和力來實現(xiàn)的。?Staurosporine是一種典型的ATP競爭性激酶抑制劑，因為它以高親和力結(jié)合許多激酶，但選擇性很小。激酶袋的結(jié)構(gòu)分析表明，在與星形孢菌素相對位置保守的主鏈原子有助于星形孢菌素的雜亂。這種缺乏特異性已經(jīng)排除了其臨床應(yīng)用，但使其成為一種有價值的研究工具。在研究中，星形孢菌素用于誘導(dǎo)細胞凋亡。它如何調(diào)解這種機制尚不清楚。已經(jīng)發(fā)現(xiàn)，星形孢菌素誘導(dǎo)細胞凋亡的一種方法是通過激活胱天蛋白酶-3?。在較低濃度下，根據(jù)細胞類型，星形孢菌素誘導(dǎo)特定的細胞周期效應(yīng)，阻止細胞在細胞周期的G1期或G2期。

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艾美捷星形孢菌素Staurosporine是從stauro孢子鏈霉菌中分離出來的一種蛋白激酶抑制劑。Staurosporine在1μM的2 ~ 3 h內(nèi)誘導(dǎo)DNA破裂和凋亡。

艾美捷星形孢菌素Staurosporine相關(guān)研究：

Camptothecin

Propidium Iodide Stain

Annexin V-FITC Apoptosis Assay Kit

Nigericin

Recombinant Mouse IL-1 alpha

Recombinant Human IL-8

NIR-FLIVO 690 Free Dye Control Assay

Antibody-Sandwich ELISA Development Kit

ELISA Plate Sealing Covers

Monster Block ELISA Blocking Buffer

Cathepsin B/D

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星形孢菌素Staurosporine有關(guān)文獻參考：

1 ?Omura S, Iwai Y, Hirano A, Nakagawa A, Awaya J, Tsuchiya H, Takahashi Y, Masuma R (1977). "A new alkaloid AM-2282 of Streptomyces origin taxonomy, fermentation, isolation and preliminary characterization". J. Antibiot. 30 (4): 275–282.

2 ?Funato N, Takayanagi H, Konda Y, Toda Y, Harigaya Y, Omura S (1994). "Absolute configuration of staurosporine by X-ray analysis". Tetrahedron Lett. 35 (8): 1251–1254. doi:10.1016/0040-4039(94)88036-0.

3 ?Rüegg UT, Burgess GM. (1989) Staurosporine, K-252 and UCN-01: potent but nonspecific inhibitors of protein kinases. Trends in Pharmacological Science 10 (6): 218-220.