靶向細胞多肽cRGD/RVG29修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體cRGD-LNPs

【中文名稱】

靶向細胞多肽修飾負載核酸/藥物的靶向脂質體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with?homing peptide

【純?? 度】

95%以上

【保??? 存】

4℃保存

【規(guī) ?格】

50mg，10mg/ml

【產品特性】

? ? 靶向細胞多肽（homing peptide，HP）也稱歸巢肽，是一類與腫瘤細胞或腫瘤微環(huán)境因子結合的特異性多肽］。HP已被廣泛應用于藥物遞送領域，其中以精氨酸（R）-甘氨酸（G）-天冬氨酸（D）三肽（RGD）組成的靶向活性肽最為典型。RGD能與整合素受體（αvβ3、αvβ5和αvβ1）選擇性結合，進而促使RGD修飾的LPs與細胞外基質和細胞膜發(fā)生相互作用。此外，有研究表明，相比于線狀的RGD肽，環(huán)狀的RGD肽（cyclic RGD、cRGD）與整合素結合的效果更好。

? ? Fu等用自主合成的三肽頭部的類脂N,N-雙十四烷氧酰胺乙基三聚鳥氨酸酰胺（CDO14）和二油酰磷脂酰乙醇胺（dioleoylphosphatidyletha-nolamine，DOPE）為基礎，制備了cRGD修飾的LPs（cRGD/CD），同時搭載阿霉素（doxorubicin，DOX）用以靶向治療肺癌（圖2）。cRGD/CD-DOX的細胞攝入率更高，因為cRGD能實現肺癌細胞靶向性，同時CDO14脂質體具有酸不穩(wěn)定性，即在溶酶體的酸性環(huán)境下，能夠解組裝，并實現溶酶體逃逸，從而釋放DOX以達到殺死腫瘤細胞的目的。體內外研究結果均表明，相比于對照組，cRGD/CD-DOX有更強的抗腫瘤活性。

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