奧沙利鉑(Oxaliplatin，OXA)又名草酸鉑，其化學(xué)名為cis-草酸-( trans-(1R，2R)-(一)-1，2-環(huán)己二胺）合鉑，是繼順鉑和卡鉑之后第三代鉑類抗cancer藥物，為白色晶體粉末，微溶于水，難溶于甲醇，不溶于乙醇及丙酮。分子結(jié)構(gòu)含親水氨基，在水中的溶解性介于順鉑和卡鉑之間。分子中含兩個鰲合環(huán)結(jié)構(gòu)，穩(wěn)定性好。在水溶液中發(fā)生草酸根基團(tuán)水合解離，環(huán)己二胺基團(tuán)保留，不影響抗?cancer活性。

將奧沙利鉑應(yīng)用于靶向給藥系統(tǒng)，選擇性地傳遞高濃度的奧沙利鉑到tumour組織。脂質(zhì)體是最簡單的靶向給藥系統(tǒng)，是一個由生物可降解材料磷脂作為主要成分的封閉囊泡結(jié)構(gòu)。具有諸多優(yōu)點，如生物相容性、容易表面修飾、低免疫源性等等。還有脂質(zhì)體大小在100-200 nm左右，能將包封藥物緩慢釋放和提高tumour部位藥物濃度，提高傳遞效率和生物利用度。

靶向性載順鉑長循環(huán)納米粒

水溶性聚合物修飾順鉑

氨基/胍基側(cè)臂類順鉑

碳納米管負(fù)載卡鉑修飾

肺靶向卡鉑明膠微球

白蛋白結(jié)合型紫杉醇聯(lián)合卡鉑

奧沙利鉑聚乙二醇修飾脂質(zhì)體

奧沙利鉑-殼聚糖-海藻酸鈉-多壁碳納米管復(fù)合物

抑制劑修飾奧沙利鉑協(xié)同

肝靶向載奧沙利鉑膠束

瑞禧WFF.2022.5