(Z)-Guggulsterone凋亡誘導劑
(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀藥用植物 Commiphora mukul 的成分,通過引起細胞凋亡 (apoptosis) 來抑制人前列腺癌細胞的生長。 (Z)-Guggulsterone 通過抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信號傳導軸來抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗劑。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表達和 SARS-CoV-2 感染。
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(Z)-Guggulsterone的生物活性
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體外研究
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(Z)-GugguLsterone(10、20μM; 24或48小時)導致HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
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(Z)-GugguLsterone(10μM, 24小時)降低初級氣道和腸道類器官中的ACE2和軸馬力水平,并通過FXR介導的ACE2調(diào)節(jié)降低多種細胞類型中的SARS-CoV-2感染。
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Western Blot分析
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細胞系:血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)
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濃度:10、20 μM
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潛伏期:24或48小時
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結(jié)果:引起HUVEC中VEGF-R2蛋白水平降低。
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體內(nèi)研究
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(Z)-Guggulsterone(口服;1毫克;每周5次)可顯著降低腫瘤體積和濕腫瘤重量。
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MCE尚未獨立證實這些方法的準確性。僅供參考。
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動物模型:雄性裸鼠(5-6周齡)s.c.植入含DU145細胞的Matrigel插頭
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用量:1mg
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給藥方式和頻次:口服;5次/周
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結(jié)果:使腫瘤體積和濕腫瘤重量明顯減小,具有統(tǒng)計學意義。