依維莫司，適用于用舒尼替尼[sunitinib]或索拉非尼[sorafenib]治療失敗后晚期腎細(xì)胞癌患者的治療。依維莫司是西羅莫司（sirolimus，西羅莫司又稱雷帕霉素，即rapamycin）的衍生物，故依維莫司又稱40-O-（2-羥乙基）-雷帕霉素，或40-O-（2-羥乙基）-西羅莫司。

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依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1，該復(fù)合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶（S6K1）和真核生物延伸因子4E結(jié)合蛋白（4E-BP）的活性降低，從而干擾細(xì)胞周期、血管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。此外，依維莫司還具有一定的抗腫瘤功效，可在體內(nèi)外抑制實(shí)體瘤的糖酵解。

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艾美捷?mTOR抑制劑——依維莫司/Everolimus，高純度，已有4100個實(shí)驗(yàn)室引用。該mTOR抑制劑基本參數(shù)如下：

cat#?E-4040

規(guī)格?5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/250mg/500mg/1g

CAS號?4449-51-8

分子式?C53H83NO14

分子量?958.22

純度?＞99%

外觀?白色/灰白色結(jié)晶固體；顆粒狀或粉末

溶解性?溶于乙醇或DMSO

運(yùn)輸與保存方法?常溫運(yùn)輸；-20℃保存

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Nature communications正文引用依維莫司/Everolimus：

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依維莫司/Everolimus?藥理毒理：

1、藥理毒理——一般毒性、遺傳毒性、生殖毒性和致癌性；

2、藥理作用——mTOR是一種關(guān)鍵絲氨酸-蘇氨酸激酶，在一些人體 腫瘤中活性上調(diào)。依維莫司可與胞內(nèi)蛋白FKBP12結(jié)合形成抑制性的復(fù)合體mTORC1，該復(fù) 合體可抑制mTOR的活性。mTOR信號通路的抑制可導(dǎo)致轉(zhuǎn)錄調(diào)節(jié)因子S6核糖體蛋白激酶 （S6K1）和真核生物延伸因子4E-結(jié)合蛋白（4E-BP）的活性降低，從而干擾細(xì)胞周期、血 管新生、糖酵解等相關(guān)蛋白的翻譯和合成。依維莫司可使血管內(nèi)皮生長因子（VEGF）的表 達(dá)減少。依維莫司是腫瘤細(xì)胞、內(nèi)皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、血管平滑肌細(xì)胞生長和增殖的強(qiáng)效 抑制劑，并可在體內(nèi)外抑制實(shí)體瘤的糖酵解。

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依維莫司/Everolimus?臨床應(yīng)用：

依維莫司臨床上主要用來預(yù)防腎移植和心臟移植手術(shù)后的排斥反應(yīng)。其作用機(jī)制主要包括免疫抑制作用、抗腫瘤作用、抗病毒作用、血管保護(hù)作用。常與環(huán)孢素等其他免疫抑制劑聯(lián)合使用以降低毒性。

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