英基諾-3-當(dāng)歸酸酯;PKC活化劑
Ingenol-3-angelate(英基諾-3-當(dāng)歸酸酯)是一種疏水性二萜酯,可以從euphorb E. peplus中分離出來(lái)。它通過(guò)質(zhì)膜和線粒體破壞迅速誘導(dǎo)增殖的角質(zhì)形成細(xì)胞中的細(xì)胞死亡,盡管它也可以在某些癌細(xì)胞系中啟動(dòng)細(xì)胞凋亡 (LD90 = ~190 μM)。其次,Ingenol-3-angelate至少部分引起炎癥 ,激活 PKC,導(dǎo)致抗體依賴性細(xì)胞毒性。這些作用與減少光化性角化病以及可能的其他皮膚癌有關(guān)。
圖1.Ingenol-3-angelate化學(xué)結(jié)構(gòu)
Ingenol-3-angelate基礎(chǔ)信息
中文名:英基諾-3-當(dāng)歸酸酯;巨大戟醇甲基丁烯酸酯;PKC激活劑;PEP005
英文名:Ingenol-3-angelate, PKC activator;Ingenol Mebutate;PKC activator
CAS號(hào):75567-37-2
結(jié)構(gòu)式:C/C=C(/C)\C(=O)O[C@H]1C(=C[C@@]23[C@@]1([C@@H](C(=C[C@@H](C2=O)[C@H]4[C@H](C4(C)C)C[C@H]3C)CO)O)O)C
分子式:C25H34O6
分子量:430.53
閃點(diǎn):191.4±23.6 °C
沸點(diǎn):576.9±50.0 °C at 760 mmHg
極化度:45.6±0.5 10-24cm3
溶解度:DMF: 10 mg/ml DMSO: 5 mg/ml Ethanol: 10 mg/ml PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml
性狀:白色至灰白色固體粉末
儲(chǔ)藏條件:粉末: -20°C 3 年; 4°C 2年 /溶液中:-80°C 6月; -20°C 1 月
——biofount范德生物(貨號(hào):YZM003146)