Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體，其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。Trastuzumab 可用于 HER2 陽性轉(zhuǎn)移性乳腺癌和 HER2 陽性胃癌 的研究。

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　　生物活性

　　體外研究

　　用曲妥珠單抗Trastuzumab治療her2過表達(dá)的乳腺癌細(xì)胞系可誘導(dǎo)p27KIP1和rb相關(guān)蛋白p130，從而顯著減少s期細(xì)胞的數(shù)量。由于曲妥珠單抗與her2過表達(dá)細(xì)胞結(jié)合，在體外觀察到許多其他表型變化。曲妥珠單抗Trastuzumab通過其人類免疫球蛋白G1 Fc結(jié)構(gòu)域與人類免疫系統(tǒng)相互作用可能增強(qiáng)其抗腫瘤活性。體外研究表明，曲妥珠單抗可非常有效地介導(dǎo)抗體依賴性細(xì)胞介導(dǎo)的細(xì)胞毒性，靶向過表達(dá)her2的腫瘤靶點。曲妥珠單抗由兩個抗原特異性位點組成，它們與HER2受體胞外結(jié)構(gòu)域的近膜部分結(jié)合，并阻止其胞內(nèi)酪氨酸激酶的激活。曲妥珠單抗招募負(fù)責(zé)抗體依賴性細(xì)胞毒性的免疫效應(yīng)細(xì)胞。曲妥珠單抗IgG的存在顯著增加了對所有乳腺癌細(xì)胞系的殺傷。曲妥珠單抗Trastuzumab誘導(dǎo)的pbmc對曲妥珠單抗敏感（SKBR-3）或曲妥珠單抗Trastuzumab耐藥（JIMT-1）乳腺癌細(xì)胞的ADCC活性同樣強(qiáng)，劑量依賴性細(xì)胞死亡達(dá)到50-60%，效應(yīng)/靶比為60:1。

　　體內(nèi)研究

　　Trastuzumab曲妥珠單抗治療小鼠異種移植模型可顯著抑制腫瘤生長。當(dāng)與標(biāo)準(zhǔn)細(xì)胞毒性化療藥物聯(lián)合使用時，曲妥珠單抗的抗腫瘤療效通常優(yōu)于單獨使用任何一種藥物。在裸鼠和SCID小鼠中，Trastuzumab曲妥珠單抗對肉眼可見的JIMT-1異種移植腫瘤的生長均有顯著的抑制作用。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　實驗參考方法

　　細(xì)胞試驗

　　使用AlamarBlue方法評估曲妥珠單抗和曲妥珠單抗-F（ab'）2對JIMT-1、SKBR-3和BT-474細(xì)胞生長的影響。收集指數(shù)生長的細(xì)胞，并在96孔平底組織培養(yǎng)板的單孔中以確定的密度（根據(jù)細(xì)胞系的不同，每孔4500 - 8000個細(xì)胞）進(jìn)行鍍層。過夜培養(yǎng)后，將常規(guī)培養(yǎng)基換為含有0、1、10或100 μg/mL曲妥珠單抗或曲妥珠單抗-F（ab'）2的培養(yǎng)基。72h后檢測細(xì)胞活力。在544 nm激發(fā)處檢測熒光，在590 nm激發(fā)處檢測發(fā)射。

　　動物實驗

　　Trastuzumab曲妥珠單抗https://www.activeinhibitor.com/xw/45.html

曲妥珠單抗-F（ab'）2的劑量分別為5和25 μg/g，每周ig注射。根據(jù)IgG和F（ab'） F（ab'）2的不同半衰期，選擇5倍劑量的F（ab'）2。對照組小鼠每周ig注射生理鹽水100 μL。動物通過吸入二氧化碳而安樂死。

　　MCE尚未獨立證實這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。