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Tovetumab

品牌：MedChemExpress (MCE)

Drug_Names：Tovetumab

CAS：1243266-04-7

產品活性：Tovetumab (MEDI-575) 是一種抗 PDGFRα 單克隆抗體，可選擇性的阻斷 PDGFRα 信號轉導。Tovetumab 可用于膠質母細胞瘤和非小細胞肺癌 (NSCLC) 的研究。

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生物活性：Tovetumab (MEDI-575) 是一種抗PDGFRα 單克隆抗體，可選擇性阻斷 PDGFRα 信號轉導。 Tovetumab可用于膠質母細胞瘤和非小細胞肺癌（NSCLC）的研究[1][2]。
體外Tovetumab（10-100 nM，1-2 小時）與 H1703 細胞上的 PDGFRα 結合（由 Alexa647 標記的 tovetumab 確定）[1]< /sup>.
Tovetumab（0.001-10 nM，10 分鐘）抑制 MG-63 細胞中配體誘導的人 PDGFRα 磷酸化[2]。
Tovetumab（0.001- 100 nM，72 h ) 抑制配體誘導的癌癥相關成纖維細胞 (CAF) 增殖[2]。
體內：Tovetumab (0.6-60 mg/kg, iv) 阻斷 PDGFRα 介導的 PDGF-AA 消除，導致食蟹猴循環(huán)中 PDGF-AA 水平升高[1]。
Tovetumab（10 mg/kg，腹腔注射，每周兩次）抑制 U118 神經膠質瘤異種移植物中的腫瘤生長[2]。

體外：Tovetumab（10-100 nM，1-2 小時）與 H1703 細胞上的 PDGFRα 結合（由 Alexa647 標記的 tovetumab 確定）[1]。
Tovetumab（0.001-10 nM，10 分鐘) 抑制 MG-63 細胞中配體誘導的人 PDGFRα 磷酸化[2]。
Tovetumab (0.001-100 nM, 72 h) 抑制配體誘導的癌癥相關成纖維細胞增殖 ( CAF）[2]。

體內：Tovetumab（0.6-60 mg/kg，靜脈注射）阻斷 PDGFRα 介導的 PDGF-AA 消除，導致食蟹猴循環(huán)中 PDGF-AA 水平升高[1]。
Tovetumab（10 mg/kg，腹腔注射，每周兩次）抑制 U118 神經膠質瘤異種移植物中的腫瘤生長[2]。

參考文獻：

Meina Liang, et al. A Novel Pharmacodynamic Biomarker and Mechanistic Modeling Facilitate the Development of Tovetumab, a Monoclonal Antibody Directed Against Platelet-Derived Growth Factor Receptor Alpha, for Cancer Therapy. AAPS J. 2020 Nov 18;23(1):4. ;Naomi Laing, et al. Inhibition of platelet-derived growth factor receptor α by MEDI-575 reduces tumor growth and stromal fibroblast content in a model of non-small cell lung cancer. Mol Pharmacol. 2013 Jun;83(6):1247-56.