藥理學(xué)(第十一章 腎上腺素受體阻斷)
1.腎上腺素升壓作用的翻轉(zhuǎn)(adrenaline reversal):α受體阻斷藥選擇性地阻斷與血管收縮有關(guān)的α受體,但不影響與血管舒張有關(guān)的β2受體,腎上腺素激動(dòng)α受體的血管收縮作用被取消,而激動(dòng)β2受體舒張血管作用得以充分顯現(xiàn),將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓作用。
2.內(nèi)在擬交感活性(intrinsic sympathomimetic activity,ISA):某些β腎上腺素受體阻斷藥與β受體結(jié)合后除能阻斷受體外,對β受體具有部分激動(dòng)作用(partial agonistic action)。
3.酚妥拉明(phentolamine)
【藥理作用】
①血管和血壓:舒張血管,降低血壓;
②心臟:興奮,心縮力↑,心率↑,心輸出量↑;
③其他:擬膽堿作用:激動(dòng) M-R,胃腸道平滑肌興奮;
組胺樣作用:激動(dòng) H-R;促進(jìn)肥大細(xì)胞釋放組胺,使胃酸分泌增加、皮膚潮紅等。
【臨床應(yīng)用】
①治療外周血管痙攣性疾?。?
②靜脈滴注 NA 發(fā)生外漏;?
③抗休克(在補(bǔ)足血容量的基礎(chǔ)上);
④腎上腺嗜鉻細(xì)胞瘤;
⑤急性心肌梗死和頑固性充血性心力衰竭;
⑥腎上腺素等擬交感胺類藥物所致高血壓;?
⑦男性勃起功能障礙。
【不良反應(yīng)】
①常見不良反應(yīng):腹痛、腹瀉、嘔吐及誘發(fā)潰瘍?。〝M膽堿及組胺樣作用所致)胃炎、胃十
二指腸潰瘍病禁用;
②靜脈給藥易致心律失常、心絞痛、體位低血壓(舒血管所致)應(yīng)緩慢或靜滴;
冠心病患者慎用。
4.β受體阻斷藥(β-adrenoceptor blockers,β-adrenoceptor antagonists)
【藥理作用】

【臨床應(yīng)用】
①抗心律失常;?
②抗心絞痛和心肌梗死;?
③抗高血壓(一般用于輕、中度高血壓);
④充血性心衰;
⑤其它:甲亢、青光眼(噻嗎洛爾)、偏頭痛等。
【不良反應(yīng)】
一般不良反應(yīng):常見消化道癥狀如惡心、嘔吐、輕度腹瀉等;偶見皮疹,血小板減少等。
嚴(yán)重不良反應(yīng):心功能抑制←β1-R 阻斷;誘發(fā)或加劇支氣管哮喘←β2-R 阻斷;反跳現(xiàn)象←長期應(yīng)用,β-R 上調(diào)。
其他:個(gè)別有幻覺、失眠、低血糖和抑郁等。