Afatinib(阿法替尼)是一種不可逆的表皮生長因子受體 (EGFR) 和 ErbB2 抑制劑（IC50s = 0.5 和 14 nM，分別）。它在多藥耐藥 A549T 肺癌細(xì)胞中以濃度依賴性方式增加阿霉素的細(xì)胞毒性，過度表達(dá) P- 糖蛋白。阿法替尼（20 mg/kg）可減少 ErbB2 擴(kuò)增的 NCI-N87 和 NUGC4 胃癌小鼠異種移植模型中的腫瘤生長。含有阿法替尼的制劑已用于治療非小細(xì)胞肺癌。

圖1.Afatinib(阿法替尼)化學(xué)結(jié)構(gòu)

Afatinib(阿法替尼)基礎(chǔ)信息

中文名：阿法替尼；Her2激酶抑制劑;ErbB2激酶抑制劑;EGFR激酶抑制劑

英文名：Afatinib ；BIBW 2992； Her2/ErbB 2 and EGFR kinase inhibitor;

CAS號：439081-18-2

結(jié)構(gòu)式：CN(C)C/C=C/C(=O)Nc1cc2c(cc1O[C@H]3CCOC3)ncnc2Nc4ccc(c(c4)Cl)F分子式：C24H25ClFN5O3

分子量：485.94

閃點(diǎn) ：363.2±31.5 °C

沸點(diǎn)：676.9±55.0 °C at 760 mmHg

極化度：52.0±0.5 10-24cm3

溶解度：DMF: 20 mg/ml DMSO: 20 mg/ml DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml Ethanol: 11 mg/ml

儲(chǔ)藏條件：儲(chǔ)存溫度-20°C。

——biofount范德生物（貨號：SC0082）