舍莫瑞林/Sermorelin,是生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)的多肽類似物
Trade names Geref, Gerel
Other names GRF 1–29
CAS Number: 86168-78-7
Formula: C149H246N44O42S
Molar mass: 3357.93 g·mol
醋酸舍莫瑞林/Sermorelin acetate(也被稱為INN/Geref/Gerel),也稱為GHRH(1-29),是生長(zhǎng)激素釋放激素(GHRH)的肽類似物,用作評(píng)估生長(zhǎng)激素(GH)分泌的診斷劑,用于診斷生長(zhǎng)激素缺乏癥。它是一種29個(gè)氨基酸的多肽,代表來(lái)自內(nèi)源性人類GHRH的1-29片段,被認(rèn)為是GHRH最短的全功能片段。
舍莫瑞林本質(zhì)上模仿下丘腦肽GHRH。并直接作用于垂體,刺激生長(zhǎng)激素細(xì)胞產(chǎn)生和分泌GH的能力。舍莫瑞林能夠影響影響GH軸的激素信號(hào)的協(xié)同作用。垂體前葉的生長(zhǎng)激素分泌受生長(zhǎng)激素釋放激素、生長(zhǎng)抑素和生長(zhǎng)激素促分泌劑的調(diào)節(jié)。生長(zhǎng)激素釋放激素和生長(zhǎng)抑素對(duì)生長(zhǎng)激素的正調(diào)控和負(fù)調(diào)控產(chǎn)生了有節(jié)奏的生長(zhǎng)激素晝夜節(jié)律分泌。信號(hào)傳導(dǎo)靶細(xì)胞所需的生長(zhǎng)激素,最顯著地增加了肝臟和外周組織中IGF-1的合成。
Sermorelin作用于垂體中生長(zhǎng)的GHRHr以調(diào)節(jié)細(xì)胞活性。GHRHr是內(nèi)源性激素GHRH的天然受體,GHRH是一種由下丘腦產(chǎn)生的信號(hào)激素。這種受體在許多其他功能中,主要通過(guò)抑制生長(zhǎng)抑素活性來(lái)控制生長(zhǎng)激素的釋放。