Kv2.1通道是一種重要的延遲整流型鉀離子通道，廣泛分布于中樞、中間神經(jīng)元以及胰腺，細(xì)胞膜上。Kv2.1 通道由4個(gè)相同α亞基聚合而成。α亞基由約800個(gè)氨基酸殘基組成，在細(xì)胞膜上形成6個(gè)α螺旋跨膜片段(SI-S6)其中S4富含正電荷殘基，起電壓敏感元件作用，而S5和S6及兩者間的P發(fā)夾環(huán)結(jié)構(gòu)組成孔道結(jié)構(gòu)。研究顯示，胰島β細(xì)胞中存在多種不同的離子流，其中電壓門控性鉀離子通道(Kv)，特別是Kv2.1通道，所控制的鉀電流在細(xì)胞膜復(fù)極化中起著重要作用，是糖依賴胰島素分泌的負(fù)調(diào)控因子。II型糖尿病的主要發(fā)病機(jī)制是胰島素抵抗和胰島β細(xì)胞功能紊亂。胰島β細(xì)胞功能紊亂是導(dǎo)致II型糖尿病的關(guān)鍵因素之一。除此之外，近些年還發(fā)現(xiàn)Kv2.1的抑制劑具有胰島β細(xì)胞凋亡保護(hù)的作用。因此，Kv2.1可以作為抗II型糖尿病藥物研發(fā)的潛在靶點(diǎn)，基于此尋找既能夠促進(jìn)胰島素分泌又保護(hù)胰島β細(xì)胞凋亡，進(jìn)而改善胰島β細(xì)胞功能的Kv2.1的抑制劑是這種疾病藥物研發(fā)的一個(gè)新方向。Guangxitoxin 1E是Kv2.1通道的有效選擇性阻斷劑，愛(ài)思益普電生理團(tuán)隊(duì)構(gòu)建了包括Kv2.1在內(nèi)的多種離子通道的膜片鉗檢測(cè)方法，具有豐富的藥物篩選經(jīng)驗(yàn)。