Ampicillin氨芐青霉素是一種廣譜β-內(nèi)酰胺抗生素，適用于各種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌。

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　　青霉素屬于β-內(nèi)酰胺類抗生素，是作用于細(xì)菌細(xì)胞壁的抗生素。青霉素通過抑制細(xì)菌的轉(zhuǎn)肽酶活性，發(fā)揮抑制細(xì)菌合成細(xì)胞壁的作用，從而殺滅細(xì)菌。細(xì)菌的細(xì)胞壁是包裹在細(xì)菌最外面的一層剛性結(jié)構(gòu)，它決定著細(xì)菌的形狀，保護(hù)細(xì)菌不因內(nèi)部的高滲透壓而破裂。細(xì)菌細(xì)胞壁的主要成分是黏肽，是具有網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)的含糖多肽。細(xì)菌在合成細(xì)胞壁的過程中，需要黏肽轉(zhuǎn)肽酶的催化。青霉素的作用就是抑制黏肽轉(zhuǎn)肽酶，使其不能催化轉(zhuǎn)肽反應(yīng)，從而阻礙細(xì)菌合成細(xì)胞壁，進(jìn)而導(dǎo)致細(xì)菌死亡。

　　耐藥機(jī)理：β-內(nèi)酰胺酶（β-lactamase）可以將氨芐結(jié)構(gòu)中的四元內(nèi)酰胺環(huán)β-內(nèi)酰胺（β-lactam）水解。

　　攜帶bla基因的質(zhì)粒轉(zhuǎn)入大腸后，大腸桿菌表達(dá)β-內(nèi)酰胺酶，在有氨芐西林的環(huán)境下生存下來。

　　β-內(nèi)酰胺酶分泌到細(xì)胞外后隨著細(xì)菌的生長，培養(yǎng)基中的β-內(nèi)酰胺酶會(huì)不斷增加，培養(yǎng)基重的氨芐西林被降解，周圍會(huì)長出衛(wèi)星菌落，屬于正常現(xiàn)象。

　　Ampicillin氨芐青霉素生物活性

　　體外研究

　　Ampicillin氨芐青霉素抑制豬源大腸桿菌生長呈劑量依賴性。氨芐青霉素有效抑菌濃度為2.5 uG/mL。https://www.medchemexpress.cn/Ampicillin.html

　　MCE尚未獨(dú)立證實(shí)這些方法的準(zhǔn)確性。僅供參考。

　　體內(nèi)研究

　　Ampicillin氨芐青霉素對(duì)減輕11周齡豬出血性腸炎的癥狀非常有效。氨芐青霉素在膽汁中的最大濃度是在血清中的兩倍?？诜┝亢螅T靜脈血氨芐青霉素的峰值濃度是外周血血氨芐青霉素的兩倍。氨芐青霉素對(duì)腦缺血再灌注損傷具有神經(jīng)保護(hù)作用。氨芐青霉素降低MMPs活性，提高GLT-1表達(dá)水平。氨芐青霉素預(yù)處理可顯著減少全腦缺血后海馬內(nèi)側(cè)細(xì)胞死亡。

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　　Ampicillin氨芐青霉素實(shí)驗(yàn)參考方法

　　動(dòng)物實(shí)驗(yàn)

　　小鼠：Ampicillin氨芐青霉素溶解于生理鹽水中。雄性C57BL/6小鼠氟烷麻醉后，雙側(cè)頸總動(dòng)脈閉塞40 min。短暫性前腦缺血前，每日給予氨芐青霉素（200 mg/kg，腹腔注射）或青霉素G （6000 U/kg或20000 U/kg，腹腔注射），連續(xù)5 d。在對(duì)照動(dòng)物中，以相同的體積和時(shí)間計(jì)劃給予生理鹽水。

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